Abstract:
본 발명은 아미노다이하이드로퀴놀린 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 아미노다이하이드로퀴놀린 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 암 세포의 특정 세포주기 단계를 제어하고, 세포사멸을 유도함으로써 암 세포의 증식을 억제하는 효과가 우수하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 암 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본발명은목련(magnolia)속약용식물인‘신이’ (Flos magnoliae, 목련과)로부터분리된리그난성분과그 용도에관한것이다. 본발명에서는신이로부터분리된항염증활성을갖는 7개의리그난성분이제공되며, 이들의 NO, PGE의생성억제활성그리고그 생성효소인 iNOS 및 COX-2의발현저해활성이확인된다. 본발명에서분리된신이의리그난성분화합물들은과도한 NO 및프로스타글란딘의합성을억제함으로써이 염증성매개인자로인해발생하는각종질환의예방및 치료에사용될수 있다.
Abstract:
본 발명은 활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS에 의한 NO의 생성 저해활성을 갖는 신규의 우레아 및 티오우레아 유도체에 관한 것이다. 본 발명에서는 신규의 iNOS 저해제로서, 하기 화학식 1과 같이 질소에 알킬 또는 아릴치환기를 도입한 우레아와 티오우레아 유도체를 설계, 합성하고, 이들의 NO 저해활성을 확인한다. 본 발명의 신규 우레아 및 티오우레아 유도체는 NO의 과다생성에 의해 야기되는 질병의 치료 약물의 개발을 위한 우수한 후보물질로 활용될 수 있다. [화학식 1]
R 1 , R 2 = H, C 1 ∼C 5 의 알킬, 페닐, 치환된 페닐; X = O, S; Y = H, CH 3 , N- 카바졸릴에틸( N -carbazolylethyl)이다. 우레아 유도체, 티오우레아 유도체, NO, iNOS, 저해활성, NO 생성 억제
Abstract:
A urea or thiourea derivative, its preparation method, and an iNOS inhibitor containing the urea or thiourea derivative are provided to inhibit the generation of NO due to the iNOS derived from the activated macrophage. A urea or thiourea derivative is represented by the formula 1, wherein R1 and R2 are H or an alkyl group; X is O or S; and Y is H, CH3 or an N-carbazolylethyl group. Preferably R1 and R2 are H, a C1-C5 alkyl group, a phenyl group, or a substituted phenyl group.