公开(公告)号：KR1020160118645A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：KR1020150047057

申请日：2015-04-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  임채조 ,  서지희 ,  오광석 ,  이정현 ,  장주영

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/10 ,  A61K31/433 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 1,3,4-싸이아다이아졸-2-아민유도체, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 1,3,4-싸이아다이아졸-2-아민유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암등과같은유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明是1,3,4-恶二唑-2-林啊衍生物，其制备方法，和硬骨鱼紧张受体-Ⅱ预防或治疗的物质，其包括相同的作为活性成分的活性相关的疾病的药物组合物。 1,3,4-恶二唑-2-林啊胺衍生物根据本发明尾加压素-Ⅱ充血性心脏衰竭通过作为拮抗剂为受体，心脏局部缺血，心肌梗死，心脏肥大，心脏纤维化，冠状动脉病 ，动脉粥样硬化，高血压，哮喘，肾功能衰竭，糖尿病，血管炎症，神经变性疾病，中风，疼痛，尾加压素-Ⅱ受体活性相关的疾病，如抑郁症，精神病，癌症可以是用于预防或治疗是有用的。

公开(公告)号：KR101571522B1

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：KR1020140042228

申请日：2014-04-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이정현 ,  서호원

IPC: C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

Abstract: 본발명은 N-(피페리딘-4-일)벤조[b]싸이오펜카복시아마이드유도체, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, N-(피페리딘-4-일)벤조[b]싸이오펜카복시아마이드유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암등과같은유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020150061383A

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：KR1020130145437

申请日：2013-11-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이병호 ,  이규양 ,  오광석 ,  임채조 ,  이정현 ,  김낙정 ,  서지희 ,  서호원

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00

Abstract: 본발명은 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는유로텐신-Ⅱ수용체과활성에의한질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써, 울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병및 암과같은 U-Ⅱ수용체과활성에의한질환을예방, 개선또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含五元杂芳基或其药学上可接受的盐的苯并恶嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗由活性成分组成的过度活性的尿素抑制素-II受体引起的疾病的药物组合物，其中苯并恶嗪酮 包括五角杂芳基的衍生物对泌尿生长因子-II受体起着拮抗作用，因此用于预防，改善或治疗由过度活性的尿路动脉粥样化蛋白-2受体引起的疾病，如充血性心力衰竭，缺血性心脏病，心肌梗死，心脏扩大， 冠状动脉疾病，动脉硬化，高血压，哮喘，肾衰竭，糖尿病，血管炎，神经变性疾病，中风，疼痛，抑郁，精神病和癌症。

公开(公告)号：KR101236188B1

公开(公告)日：2013-02-22

申请号：KR1020110021396

申请日：2011-03-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  임채조 ,  김지영 ,  김낙정 ,  서지희 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피롤로피리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 MCH 수용체-1(멜라닌 농축 호르몬) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 MCH 수용체-1에 대한 길항제로 작용함으로써 MCH가 MCH 수용체-1에 결합함으로써 유발되는 비만, 당뇨병, 대사장애, 불안증 및 우울증과 같은 MCH 수용체-1 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

화학식 1

公开(公告)号：KR101210826B1

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：KR1020100035934

申请日：2010-04-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  강남숙 ,  김성환 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  채종학

IPC: A61K31/426 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은아미노티아졸유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는전립선암의예방또는치료용조성물에관한것으로서, 하기화학식 1로표시되는아미노티아졸유도체를포함하는조성물은전립선암, 양성전립선비대증, 남성형탈모증, 골다공증또는남성불임의예방또는치료에유용하게사용될수 있다. [화학식 1]상기식에서, R1 및 R2는명세서에서정의한바와같다.

公开(公告)号：KR101077896B1

公开(公告)日：2011-10-31

申请号：KR1020090013111

申请日：2009-02-17

Applicant: 순천대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 최상기 ,  이규양 ,  백형록 ,  오재현 ,  성치남 ,  임채조 ,  서지희 ,  채종학

IPC: C07D263/58 ,  C07D263/54

Abstract: 본발명은병원성진균류의단백질합성을선택적으로저해하여우수한항진균활성을갖는플루오로페닐옥사졸유도체, 이의제조방법및 항진균제로서의용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020110116488A

公开(公告)日：2011-10-26

申请号：KR1020100035934

申请日：2010-04-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  강남숙 ,  김성환 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  채종학

IPC: A61K31/426 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/426

Abstract: 본 발명은 아미노티아졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 전립선암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로서, 하기 화학식 1로 표시되는 아미노티아졸 유도체를 포함하는 조성물은 전립선암, 양성 전립선비대증, 남성형 탈모증, 골다공증 또는 남성불임의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

상기 식에서, R1 및 R2는 명세서에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020100130015A

公开(公告)日：2010-12-10

申请号：KR1020090048661

申请日：2009-06-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/415 ,  A61P19/10

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing chloroimidazole derivative for preventing or treating osteoporosis, obesity, diabetes or hyperlipidemia is provided to control TAZ(transcriptional coactivator with PDZbinding motif) protein. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains a compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for obesity, diabetes or hyperlipidemia contains the compound or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. The compound is chloroimidazole derivatives.

Abstract translation: 目的：提供含有用于预防或治疗骨质疏松症，肥胖，糖尿病或高脂血症的氯咪唑衍生物的药物组合物以控制TAZ（具有PDZ结合基序的转录共激活物）蛋白质。 构成：用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于肥胖，糖尿病或高脂血症的药物组合物含有化合物或药学上可接受的盐作为活性成分。 该化合物是氯咪唑衍生物。

公开(公告)号：KR1020100022620A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：KR1020080081211

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조

IPC: C07D235/28

Abstract: PURPOSE: A 2-(2-oxo-2-phenylethylsulfanyl)-benzimidazole-4-carboximide derivative is provided to prevent or treat diseases caused by over-activation of poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1) and protect heart during surgery or drug therapy. CONSTITUTION: A 2-(2-oxo-2-phenylethylsulfanyl)-benzimidazole-4-carboximide derivative is denoted by chemical formula 1. The 2-(2-oxo-2-phenylethylsulfanyl)-benzimidazole-4-carboximide derivative is prepared by performing alkylation of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 under the presence of basic catalyst or without the catalyst. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by over-activation of poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1) contains the 2-(2-oxo-2-phenylethylsulfanyl)-benzimidazole-4-carboximide derivative or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. The disease is ischemic disease or neurodegenerative disease.

Abstract translation: 目的：提供2-（2-氧代-2-苯乙基硫烷基） - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物，以预防或治疗由聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的过度活化引起的疾病，并保护 心脏在手术或药物治疗。 2-（2-氧代-2-苯乙基硫烷基） - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物由2-（2-氧代-2-苯基乙基硫烷基） - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物由化学式1表示。 在碱性催化剂或不含催化剂的存在下，用化学式3的化合物进行化学式2的化合物的烷基化。 用于预防或治疗由聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的过度活化引起的疾病的药物组合物含有2-（2-氧代-2-苯乙基硫烷基） - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物或其 药学上可接受的盐作为活性成分。 该疾病是缺血性疾病或神经变性疾病。

公开(公告)号：KR1020100022619A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：KR1020080081210

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석

IPC: C07D235/28

Abstract: PURPOSE: A 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is provided to ensure activity of suppressing poly(ADP-ribose)polymerase-1-(PARP-1) and to prevent or treat diseases caused by over-activation of the PARP-1. CONSTITUTION: A 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is denoted by chemical formula 1. The 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative is prepared by performing alkylation of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 at room temperature to boiling point under the presence of basic catalyst. The catalyst is carbonate, hydroxise, hydride, alkoxide, triethylamine, or pyridine. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by over-activation of poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1) contains the 2-benzylsulfanyl-benzimidazole-4-carboximide derivative of chemical formula 1 or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物，以确保抑制聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的活性，并预防或治疗由过度激活PARP- 1。 构成：2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物由化学式1表示。2-苄基硫基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物通过化学式3的化合物进行化学式2的化合物的烷基化来制备 在碱性催化剂存在下，室温至沸点。 催化剂是碳酸盐，氢氧化物，氢化物，醇盐，三乙胺或吡啶。 用于预防或治疗由聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的过度活化引起的疾病的药物组合物含有化学式1的2-苄基硫烷基 - 苯并咪唑-4-甲酰亚胺衍生物或其药学上可接受的盐， 活性成分。