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    31.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20076616L

    公开(公告)日：2008-02-01

    申请号：NO20076616

    申请日：2007-12-21

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： MESSINGER JOSEF ,  WESKE MICHAEL ,  KOSKIMIES PASI ,  THOLE HEINRICH-HUBERT ,  HUSEN BETTINA ,  PIRKKALA LILA

    IPC: C07J41/00

    Abstract: The present invention relates to novel substituted steroid derivatives which represent selectiv inhibitors of the 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17ß-HSD1) and, in addition, which may represent inhibitors of the steroid sulphatase, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel substituted steroid derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I and/or steroid sulphatase enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17ß-estradiol concentration.

    17.BETA.-HSD1 AND STS INHIBITORS
    33.
    发明专利
    17.BETA.-HSD1 AND STS INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：CA2609726A1

    公开(公告)日：2006-11-30

    申请号：CA2609726

    申请日：2006-05-24

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： HUSEN BETTINA ,  THOLE HEINRICH-HUBERT ,  KOSKIMIES PASI ,  PIRKKALA LILA ,  MESSINGER JOSEF ,  WESKE MICHAEL

    IPC: C07J41/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P5/32 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

    Abstract: The present invention relates to novel substituted steroid derivatives which represent selectiv inhibitors of the 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17ß-HSD1) and, in addition, which may represent inhibitors of the steroid sulphatase, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel substituted steroid derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type I and/or steroid sulphatase enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17ß-estradiol concentration.

    DERIVADOS DE ACIDOS 1-(CARBOXIALQUIL) - CICLOPENTILCARBONIL - AMINO- BENZAZEPINA - N- ACETICOS SUSTITUIDOS CON AMIDOMETILO, PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS
    34.
    发明专利
    DERIVADOS DE ACIDOS 1-(CARBOXIALQUIL) - CICLOPENTILCARBONIL - AMINO- BENZAZEPINA - N- ACETICOS SUSTITUIDOS CON AMIDOMETILO, PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS 未知

    公开(公告)号：AR045798A1

    公开(公告)日：2005-11-16

    申请号：ARP040103409

    申请日：2004-09-22

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： HOLTJE DAGMAR ,  FISCHER IVAN ,  ZIEGLER DIETER ,  WESKE MICHAEL ,  MICHAELIS KATRIN ,  MESSINGER JOSEF ,  PAHL AXEL ,  KARIMI-NEJAD YASMIN

    IPC: A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  C07K5/06 ,  C07K1/06 ,  A61K38/05 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28

    Abstract: Se describen compuestos con actividad inhibidora de la endopeptidasa neutra (NEP) y/o la endopeptidasa humana soluble (hSEP), así como medicamentos que contienen estos compuestos, en particular medicamentos adecuados para tratamiento o prevención de enfermedades cardiovasculares, disfunción sexual y/o condiciones adversas asociadas con apoptosis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1 es hidrógeno o un grupo formador de un éster biolábil; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4, cuyo grupo hidroxilo está esterificado opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; y R3 es alquilo C1-4; alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4); hidroxialquilo C1-4, que está sustituido opcionalmente con un segundo grupo hidroxilo y cuyos grupos hidroxilo están esterificados cada uno opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; (alquil C0-4)2amino-alquilo(C1-4); cicloalquilo C3-7; cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4); fenil-alquilo(C1-4), cuyo grupo fenilo está sustituido opcionalmente 1-2 veces con alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y/o halógeno; naftil-alquilo(C1-4); oxoalquilo C3-6; fenilcarbonilmetilo, cuyo grupo fenilo está sustituido opcionalmente 1-2 veces con alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y/o halógeno, o 2-oxoazepanilo; o R2 y R3 juntos son alquileno C4-7, cuyos grupos metileno están reemplazados opcionalmente 1-2 veces por carbonilo, nitrógeno, oxígeno y/o azufre, y/o que están sustituidos opcionalmente una sola vez con hidroxi, que está esterificado opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; alquilo C1-4; hidroxialquilo C1-4, cuyo grupo hidroxilo está esterificado opcionalmente con alcanoilo C2-4 o un residuo de aminoácido; fenilo o bencilo; y R4 es hidrógeno o un grupo formador de un éster biolábil, y sales fisiológicamente compatibles de los ácidos de fórmula (1) y/o sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles de los compuestos de fórmula (1).

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