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    DERIVADOS DE HEXACICLOPENTA[C]PIRROL COMO ACTIVADORES DE SISTEMAS HISTAMINICOS CENTRALES, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEUROPATOLOGIAS ASOCIADAS AL ENVEJECIMIENTO CEREBRAL
    41.
    发明专利
    DERIVADOS DE HEXACICLOPENTA[C]PIRROL COMO ACTIVADORES DE SISTEMAS HISTAMINICOS CENTRALES, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEUROPATOLOGIAS ASOCIADAS AL ENVEJECIMIENTO CEREBRAL 未知

    公开(公告)号：AR047685A1

    公开(公告)日：2006-02-01

    申请号：ARP050100585

    申请日：2005-02-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D213/82 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

    Abstract: Composiciones farmacéuticas y medicamentos, con actividad estimulante de sistemas histaminérgicos centrales para el tratamiento de enfermedades asociadas al envejecimiento cerebral. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1), donde: m y n, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un entero comprendido entre 0 y 2 inclusive, siendo la suma de los dos enteros de 2 a 3 inclusive; donde: p y q, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un entero comprendido entre 0 y 2 inclusive; Alk representa una cadena alquileno, alquenileno o alquinileno; Y e Y', que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno o un grupo alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, mercapto, hidroxi, perhaloalquilo, nitro, amino (insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por uno o dos grupos alquilo), acilamino (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo o ciano; X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo -N(R)- donde R representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; W representa un grupo seleccionado entre ciano (cuando X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR), -N(R1)-Z1R2 y -Z2-NR1R2, donde: Z1 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, *-C(O)-N(R3)-, *-C(S)-N(R3)-, *-C(NR4)-N(R3)-, *-C(O)-O-, *-C(S)- O- o -S(O)r- donde r = 1 o 2, y * corresponde a la union a N(R1); Z2 representa -C(O)-, -C(S)-, -C(NR4)-, -S(O)r- o un enlace; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2 o R2 y R3, junto con el o los átomos que los portan, forman un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; a sus enantiomeros, diastereoisomeros, como así también a sus sales de adicion con uno o más ácidos o bases farmacéuticamente aceptables; donde: el término ôalquiloö indica una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada C1-6; el término ôalqueniloö indica un grupo lineal o ramificada C3-6 y entre 1 y 3 enlaces dobles; el término ôalquiniloö indica un grupo lineal o ramificada C3-6 y entre 1 y 3 enlaces triples; el término ôalcoxiö indica un grupo alquiloxi en el que la cadena de alquilo lineal o ramificada C1-6; la expresion ôariloxi opcionalmente sustituidoö indica un grupo del cual el grupo arilo está opcionalmente sustituido; el término ôaciloö indica un grupo RaC(O)- en el que Ra representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; el término perhaloalquilo indica una cadena de carbono lineal o ramificada C1-3 y entre 1 y 7 átomos de halogeno; el término ôalquilenoö indica un radical bivalente lineal o ramificado C1-6; el término ôalquenilenoö indica un radical bivalente lineal o ramificado C2-6 y entre 1 y 3 enlaces dobles; el término ôalquinilenoö indica un radical bivalente lineal o ramificado C2-6 y entre 1 y 3 enlaces triples; el término ôariloö indica un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, dihidronaftilo o tetrahidronaftilo; el término ôheteroariloö indica un grupo monocíclico o bicíclico en el que al menos uno de los anillos es aromático, el grupo contiene entre 5 y 11 miembros de anillo y entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre; el término ôcicloalquiloö indica un monociclo o biciclo de hidrocarburo C3-11 y opcionalmente es insaturado por 1 o 2 enlaces insaturados; el término ôheterocicloalquiloö indica un grupo mono- o bicíclico, saturado o insaturado por 1 o 2 enlaces insaturados, que contiene entre 4 y 11 miembros de anillo y entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno y azufre; la expresion ôopcionalmente sustituidoö aplicada a los términos cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo indica i) que esos grupos pueden ser sustituidos por entre 1 y 3 sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halogeno, hidroxi, mercapto, perhaloalquilo, nitro, amino (insustituido o sustituido por uno o dos grupos alquilo), acilo, aminocarbonilo (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por uno o dos grupos alquilo), acilamino (opcionalmente sustituido en el átomo de nitrogeno por un grupo alquilo), alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo o ciano; o ii) que esos grupos pueden ser sustituidos por un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o benzilo; entendiéndose que los grupos arilo o heteroarilo pueden además ser sustituidos por uno o dos grupos oxo en la parte no aromática de un grupo que tenga tanto partes no aromáticas como aromáticas y que los grupos heterocicloalquilo pueden igualmente ser sustituidos por uno o dos grupo oxo; la expresion ôopcionalmente sustituidoö aplicada al término alquilo, alquenilo o alquinilo indica que esos grupos pueden ser sustituidos por uno o dos grupo idénticos o diferentes seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxi, halogeno, hidroxi, mercapto, nitro, amino, acilo, aminocarbonilo, acilamino, alcoxicarbonilo, carboxi, sulfo, ciano, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido y ariloxi opcionalmente sustituido. Reivindicacion 31: Procedimiento para la preparacion de los compuestos de formula (1) de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizados porque se usa como material de inicio un compuesto de formula (2), donde: Alk es como se define para la formula (1), Hal representa un átomo de halogeno, X' representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo N(p)-, en el que (p) representa un átomo de hidrogeno, un grupo protector convecional para el átomo de nitrogeno o un grupo alquilo, y W, Y e Y' son como se define para la formula (1), dicho compuesto de formula (2), luego de la desproteccion opcional, se condensa en medio básico con un biciclo de formula (3), donde: n, m, p y q son como se definieron para la formula (1), para rendir un compuesto de formula (1); compuesto de formula (1) que, cuando W representa un grupo ciano, se hace reaccionar opcionalmente con hidroxido de sodio o hidroxido de potasio para rendir un compuesto de formula (4), un caso particular de los compuestos de formula (1) donde Alk, n, m, p, q, X, Y e Y' son como se definieron para la formula (1), compuestos de formula (1) que: pueden, si se desea, ser purificadas de acuerdo con una técnica de purificacion convencional; se separan opcionalmente en estereoisomeros de acuerdo con una técnica de separacion convencional; se convierten, se si desea, en sales de adicion con uno o más ácidos o bases farmacéuticamente aceptables; entendiéndose que: en cualquier momento considerado apropiado durante el procedimiento precedentemente descripto, el grupo o grupos carbonilo, tiocarbonilo, amino, alquilamino del reactivo de inicio (II) puede ser protegido y seguidamente, luego de la condensacion, desprotegido, como requerido por la síntesis; los reactivos (II) y (III) se preparan de acuerdo con procedimientos conocidos descritos en la literatura.

    48.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：PT995743E

    公开(公告)日：2003-07-31

    申请号：PT99402624

    申请日：1999-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN ,  CASARA PATRICK ,  DOREY GILBERT

    IPC: C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D215/20 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/04 ,  C07D263/44 ,  C07D233/86 ,  A61K31/675

    Abstract: Dihydro- and tetrahydro-quinoline derivatives (I) are new. Dihydro- and tetrahydro-quinoline derivatives of formula (I) and their acid or base addition salts are new. R1 = H or a group of formula (i); A = H or -B'NZ1Z2; B' = 1-6C alkylene; Z1, Z2 = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl or optionally substituted aryl; or NZ1Z2 = heterocycloalkyl or heteroaryl (optionally substituted); R2, R3 = alkyl, 3-8C cycloalkyl, heterocycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkylalkyl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted heteroarylalkyl or aminoalkyl (optionally substituted on N with 1 or 2 alkyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl); or R2 + R3 = form with C of quinoline, 3-8C cycloalkyl or heterocycloalkyl (optionally substituted with alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or arylalkyl); R40 = alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl (all optionally substituted), H, Q or -V'-Q; V' = 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene or 2-6C alkynylene; Q = 3-8C cycloalkyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl (all optionally substituted); R5, R41 = H; or R5 + R41 = bond; R6-R9 = H, halo, alkyl, 3-8C cycloalkyl or -OW'; W' = aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl (all optionally substituted), H, alkyl, acyl, 3-8C cycloalkyl or heterocycloalkyl; alkyl = 1-6C; aryl = phenyl, naphthyl or biphenyl; heterocycloalkyl = partially unsaturated 4- to 11-membered mono- or bi-cyclic ring containing 1-6 N, S or O; heteroaryl = aromatic or partially aromatic 4- to 11-membered mono- or bi-cyclic ring containing 1-6 N, S or O; substituted aryl, arylalkyl = aryl or arylalkyl substituted with at least one halo, alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C perhaloalkyl, amino (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), CN, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N), nitro or OH; substituted alkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl = alkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl substituted with at least one OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, amino (optionally substituted with 1 or 2 alkyl), carboxy, nitro, CN, 1-6C alkoxycarbonyl or aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N); substituted heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl = heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl substituted with at least one halo, alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C perhaloalkyl, amino (optionally substituted with 1 or 2 alkyl), CN, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N), nitro, OH or oxo; and provided that R6-R9 are not all H and at least one of R6-R9 is -OW', that R2 and R3 are alkyl when R6-R9 are H, alkyl, alkoxy, R41 and R5 form a bond, R40 is other than H or alkyl; when (I) has one OH and R40 is other than H; when (I) has one methoxy and R40 is other than hydroxyalkyl; and (I) is other than 7-methoxy-2,2-diphenyl-1,2-dihydroquinoline. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    50.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE69906445D1

    公开(公告)日：2003-05-08

    申请号：DE69906445

    申请日：1999-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  DOREY GILBERT ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

    IPC: C07D215/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07D215/20 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

    Abstract: Dihydro- and tetrahydro-quinoline derivatives (I) are new. Dihydro- and tetrahydro-quinoline derivatives of formula (I) and their acid or base addition salts are new. R1 = H or a group of formula (i); A = H or -B'NZ1Z2; B' = 1-6C alkylene; Z1, Z2 = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl or optionally substituted aryl; or NZ1Z2 = heterocycloalkyl or heteroaryl (optionally substituted); R2, R3 = alkyl, 3-8C cycloalkyl, heterocycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkylalkyl, optionally substituted arylalkyl, optionally substituted heteroarylalkyl or aminoalkyl (optionally substituted on N with 1 or 2 alkyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl); or R2 + R3 = form with C of quinoline, 3-8C cycloalkyl or heterocycloalkyl (optionally substituted with alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or arylalkyl); R40 = alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl (all optionally substituted), H, Q or -V'-Q; V' = 1-6C alkylene, 2-6C alkenylene or 2-6C alkynylene; Q = 3-8C cycloalkyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl (all optionally substituted); R5, R41 = H; or R5 + R41 = bond; R6-R9 = H, halo, alkyl, 3-8C cycloalkyl or -OW'; W' = aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl (all optionally substituted), H, alkyl, acyl, 3-8C cycloalkyl or heterocycloalkyl; alkyl = 1-6C; aryl = phenyl, naphthyl or biphenyl; heterocycloalkyl = partially unsaturated 4- to 11-membered mono- or bi-cyclic ring containing 1-6 N, S or O; heteroaryl = aromatic or partially aromatic 4- to 11-membered mono- or bi-cyclic ring containing 1-6 N, S or O; substituted aryl, arylalkyl = aryl or arylalkyl substituted with at least one halo, alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C perhaloalkyl, amino (optionally substituted by 1 or 2 alkyl), CN, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N), nitro or OH; substituted alkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl = alkyl, alkenyl, alkynyl and cycloalkyl substituted with at least one OH, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, amino (optionally substituted with 1 or 2 alkyl), carboxy, nitro, CN, 1-6C alkoxycarbonyl or aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N); substituted heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl = heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl substituted with at least one halo, alkyl, 1-6C alkoxy, 1-6C perhaloalkyl, amino (optionally substituted with 1 or 2 alkyl), CN, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, aminocarbonyl (optionally substituted with 1 or 2 alkyl on N), nitro, OH or oxo; and provided that R6-R9 are not all H and at least one of R6-R9 is -OW', that R2 and R3 are alkyl when R6-R9 are H, alkyl, alkoxy, R41 and R5 form a bond, R40 is other than H or alkyl; when (I) has one OH and R40 is other than H; when (I) has one methoxy and R40 is other than hydroxyalkyl; and (I) is other than 7-methoxy-2,2-diphenyl-1,2-dihydroquinoline. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

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