公开(公告)号：PT2231598E

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：PT08872697

申请日：2008-12-10

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： SIMONET SERGE ,  VERBEUREN TONY ,  CORDI ALEXIS ,  COURCHAY CHRISTINE ,  HABERKORN LAURE

IPC: C07D209/08 ,  A61K31/404

公开(公告)号：ES2349493T3

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：ES08290885

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  SIMONET SERGE ,  VERBEUREN TONY ,  PORTEVIN BERNARD ,  COURCHAY CHRISTINE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  RUPIN ALAIN ,  GLOANEC PHILIPPE ,  BENOIST ALAIN

IPC: C07D207/09 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

Abstract: Compuestos de fórmula (I): A * B (I) en la que A representa perindopril o perindoprilato, y B es un compuesto que contiene al menos una función ácida salificable representada por la fórmula (III) siguiente: X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) en la que: - X representa un grupo CO2H, SO3H o P(O)(OH)2, - Ak1 y Ak2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquileno(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, donde uno o varios de entre los átomos de carbono pueden ser sustituidos por un átomo de oxígeno, azufre, nitrógeno o un grupo SO2, estando sustituido eventualmente dicho grupo alquileno con uno o varios grupos 15 seleccionados entre CO2H, SO3H, hidroxilo y amino, - "x", "y" y "z", idénticos o diferentes, representan cada uno 0 ó 1, - Y representa CO o CONH, - Z representa un grupo donante de NO seleccionado de entre los siguientes grupos:**Fórmula** y su regioisómero **Fórmula** donde R4 y R'4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometilo o trifluorometoxi, quedando bien entendido que el enlace entre A y B es de tipo iónico.

公开(公告)号：PT2039682E

公开(公告)日：2010-09-27

申请号：PT08290885

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  SIMONET SERGE ,  VERBEUREN TONY ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  RUPIN ALAIN ,  BENOIST ALAIN ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PORTEVIN BERNARD ,  COURCHAY CHRISTINE

IPC: A61K31/385 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

公开(公告)号：AT476416T

公开(公告)日：2010-08-15

申请号：AT08290885

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: C07D207/09 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08

Abstract: Compounds e.g. perindopril-ethoxycarbonyl-butyl-amino-propionyl-octahydro-indole-2-carboxylic acid (I) are new. Compounds e.g. perindopril-ethoxycarbonyl-butyl-amino-propionyl-octahydro-indole-2-carboxylic acid of formula (A) m(B1) n(I) are new. A : angiotensin converting enzyme inhibitor moiety comprising at least one basic functional group; B1 : a moiety comprising at least one acid functional group and at least one NO donor group; m : number of acid functional group of B1; and n : number of basic functional groups of A, where A and B1 are ionic type. Independent claims are included for: (1) alkyl compounds of formula X-(AK 1) x-(Y 1) y-(Ak 2) z-Z (III); and (2) preparation of (I). X : CO 2H, SO 3H or P(O)(OH) 2; Ak 1, Ak 2 : 1-8C alkylene (optionally branched and optionally saturated, where one or more C atom is replaced by O, S, N or SO 2, and optionally substituted by carboxy, OH or amino); x, y, z : 0 or 1; Y 1 : CO or CONH; Z : 4-benzenesulfonyl-5-oxy-furazan-3-oxo moiety of formula (a) or (b); and R 4, R1a 4 : H, halo, 1-6C alkyl, CF 3or -OCF 3. [Image] ACTIVITY : Cardiovascular-Gen.; Hypotensive; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; Antiarteriosclerotic; Prevention: Anticoagulant; Thrombolytic; Antimicrobial; Cerebroprotective; Antidiabetic; Antiinflammatory; Tranquilizer; Metabolic; Anorectic. MECHANISM OF ACTION : Angiotensin converting enzyme inhibitor. The effect of (I) to inhibit angiotensin converting enzyme was tested in rats. The result showed that (2S)-2-[(3-{[5-oxido-4-(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazol-3-yl]-oxy}-propionyl)-amino]-succinic acid-(2S,3as,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-butyl]-amino}-propionyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid exhibited 80-85% of inhibition.

公开(公告)号：NZ572988A

公开(公告)日：2010-07-30

申请号：NZ57298808

申请日：2008-11-20

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NANTEUIL GUILLAUME DE ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/385 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  A61P9/00 ,  C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

Abstract: Disclosed are addition salts of angiotensin-converting enzyme inhibitors of formula (I): A % B (I) wherein A represents perindopril or perindoprilate, B is a compound containing at least one salt-forming acid function represented by the following formula (III): X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) wherein: X represents a CO2H, SO3H or P(O)(OH)2 group; Ak1 and Ak2, which may be identical or different, each represents a saturated or unsaturated, linear or branched C1-C8alkylene group in which one or more of the carbon atoms may be replaced by an oxygen, sulphur or nitrogen atom or by an SO2 group, the said alkylene group optionally being substituted by one or more groups selected from CO2H, SO3H, hydroxy and amino; x, y and z, which may be identical or different, each represents 0 or 1;Y represents CO or CONH; and Z represents an NO donor group. These compounds are suitable for use in the treatment of cardiovascular pathologies such as arterial hypertension and the vascular and renal sequelae thereof, systolic hypertension, peripheral vascular disease, atherosclerosis, restenosis, cardiac insufficiency, thrombosis and any thromboembolic events, stable or unstable angina pectoris, cerebral vascular accidents, coronary accidents, myocardial infarction, vascular remodelling, diabetes and the vascular and renal sequelae thereof, complications associated with cardiovascular surgical operations, or endothelial dysfunction.

公开(公告)号：UY31339A1

公开(公告)日：2008-10-31

申请号：UY31339

申请日：2008-09-12

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： SIMONET SERGE ,  COURCHAY CHRISTINE ,  RUPIN ALAIN ,  VERBUREN TONY ,  BENOIST ALAIN ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PORTEVIN BERNARD ,  NANTEUIL GUILLAUME DE

IPC: C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D217/26 ,  C07D233/32 ,  C07D271/04 ,  C07D495/02

Abstract: Compuestos de formula (I): (A)m. (B)n (I) en la que A representa un compuesto inhibidor de la enzima de conversion de la angiotensina que conlleva al menos una funcion básica salificable y al menos un grupo donador de NO, m representa el numero de funciones ácidas salificada de B y n representa el numero de funciones básicas salificadas de A, debiendo entenderse que el o los enlaces entre A y B son de tipo ionico.Medicamentos.

公开(公告)号：FR2902428A1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：FR0605318

申请日：2006-06-15

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CORDI ALEXIS ,  HABERKORN LAURE ,  VERBEUREN TONY ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/00 ,  C07D207/46 ,  C07D233/70 ,  C07D257/04

Abstract: Composés de formule (I) : dans laquelle :R1 représente un groupement alkanoyle,R2 représente un groupement alkyle substitué par un groupement G,ou R1 et R2 forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement imidazolyle ou benzimidazolyle, substitués par un groupement G,et G représente un groupement -(CH2)n-A-(CH2)m-(CR4R5)p-(CH2)o-R3 dans lequel n, m, p, o, R4, R5 et A sont tels que définis dans la description,et R3 représente un groupement Médicaments.

公开(公告)号：HUE038337T2

公开(公告)日：2018-10-29

申请号：HUE15709289

申请日：2015-02-20

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CHIMENTI STEFANO ,  COURCHAY CHRISTINE ,  DESSINGES AIMEE ,  GELLIBERT FRANÇOISE ,  GOUMENT BERTRAND ,  KONNERT MARC ,  PEGLION JEAN-LOUIS ,  POITEVIN CHRISTOPHE ,  VILAINE JEAN-PAUL ,  VILLENEUVE NICOLE

IPC: A61P9/00

公开(公告)号：UA117953C2

公开(公告)日：2018-10-25

申请号：UAA201609535

申请日：2015-02-20

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CHIMENTI STEFANO ,  COURCHAY CHRISTINE ,  DESSINGES AIMEE ,  GELLIBERT FRANCOISE ,  GOUMENT BERTRAND ,  KONNERT MARK ,  PEGLION JEAN-LOUIS ,  POITEVIN CHRISTOPHE ,  VILAINE JEAN-PAUL ,  VILLENEUVE NICOLE

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/472 ,  A61P9/00 ,  C07D217/24 ,  C07D405/06

Abstract: Винахідстосуєтьсяновихпохіднихізохінолінуформули (І): , (I) їхсинтезутазастосуванняв профілактиціта/аболікуванніпатологій, щовиникаютьвнаслідокактиваціїшляху RhoA/ROCK тафосфорилуваннялегкоголанцюгаміозину. X являєсобоюгрупу -С(=O)-, -СН(ОН)- або -СН2-, аіншізамінникиявляютьсобоюрізнігрупи, такі, якїхвизначеноу пункті 1 формуливинаходу.

公开(公告)号：EA030617B1

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：EA201691675

申请日：2015-02-20

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CHIMENTI STEFANO ,  COURCHAY CHRISTINE ,  DESSINGES AIMEE ,  GELLIBERT FRANCOISE ,  GOUMENT BERTRAND ,  KONNERT MARC ,  PEGLION JEAN-LOUIS ,  POITEVIN CHRISTOPHE ,  VILAINE JEAN-PAUL ,  VILLENEUVE NICOLE

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/472 ,  A61P9/00 ,  C07D217/24 ,  C07D405/06

Abstract: Изобретениеотноситсяк новымизохинолиновымпроизводнымформулы (I)кихсинтезуи кихприменениюдляпредотвращенияи/илилеченияпатологий, которыеявляютсярезультатомактивациипути RhoA/ROCK ифосфорилированиялегкойцепимиозина. X представляетсобойгруппу -C(=O), -CH(OH)- или -CH-, идругиезаместителипредставляютсобойразличныегруппы, какопределенов п.1.