Pirrolopirazin-amidas de piperidina espirocíclicas como moduladores de canales iónicos

    公开(公告)号:ES2573497T3

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:ES12704985

    申请日:2012-02-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde, independientemente para cada aparición: R1 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 considerados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; R2 es H, C1-C8 alquilo, halo, C1-C8 haloalquilo, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, CO2R8, CON(R8)2, COR8, SO2N(R8)2, CF3, CHF2, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR8; R3 es H, C1-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, CO2R8, COR8, COH, CON(R8)2, CF3, CH2CF3, CH2CHF2, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CHF2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2, o NR8; R4 es H, C1-C8 alquilo, halo, C3-C8 cicloalquilo, en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8, o dos R4 considerados juntos forman un anillo cicloalquilo condensado de 3 a 7 miembros; R8 es H, C1-C8 alquilo, CF3, C3-C8 cicloalquilo, fluoroalquilo, arilo, heteroarilo, o un (C1-C8)-R9 de cadena lineal, ramificado o cíclico en donde hasta dos unidades CH2 pueden estar reemplazadas con O, CO, S, SO, SO2 o NR, o dos R8 considerados junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo; R9 es H, CF3, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, halo, o SO2R; R es H, C1-C8 alquilo, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico opcionalmente sustituido; m es un número entero de 0 a 4 inclusive; n es un número entero de 0 a 3 inclusive; y o es un número entero de 0 a 4 inclusive.

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