公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020110087977A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：KR1020100007674

申请日：2010-01-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  함영진

IPC: C07D207/46 ,  C07D207/00

Abstract: PURPOSE: A method for preparing optically active 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol is provided to easily synthesize a target compound. CONSTITUTION: A method for preparing 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol comprises: a step of oxidizing N-protected aziridinylmethanole compound of chemical formula 2; a step of reacting the compound of chemical formula 2 with a phosphonoacetate compound to prepare an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting dihydroxylation of the ester compound of chemical formula 3 to prepare a dihydroxy compound of chemical formula 4; a step of cyclizing the dihydroxy compound of chemical formula 4 under the presence of organic acid of R_3COOH to prepare a lactam compound of chemical formula 5; and a step of reducing the lactam compound of chemical formula 5 deprotecting.

Abstract translation: 目的：提供光学活性1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的制备方法，以容易地合成目标化合物。 构成：制备1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的方法包括：氧化化学式2的N-保护的氮丙啶基甲烷化合物的步骤; 使化学式2的化合物与膦酰基乙酸酯化合物反应以制备化学式3的酯化合物的步骤; 使化学式3的酯化合物的二羟基化反应制备化学式4的二羟基化合物的步骤; 在R_3COOH的有机酸的存在下环化化学式4的二羟基化合物以制备化学式5的内酰胺化合物的步骤; 以及还原化学式5的内酰胺化合物去保护的步骤。

公开(公告)号：KR102205615B1

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：KR1020180152615

申请日：2018-11-30

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  경북대학교병원

Inventor： 심태보 ,  윤호종 ,  신인재 ,  조한나 ,  조경선 ,  이인규 ,  전재한

IPC: C07C235/50 ,  C07C255/60 ,  C07D213/56 ,  C07D333/24 ,  C07D295/116 ,  A61K31/166 ,  A61K45/06 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은단백질키나아제저해활성을갖는벤자미드화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 그리고이 화합물을유효성분으로함유하는비정상세포성장으로유발되는질환의예방및 치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규화합물은당뇨, 비만, 암등의주요유발인자인 PDHK 단백질키나아제에대하여우수한억제효과를나타내므로, 이들단백질키나아제에의해유발되는 PDHK 단백질키나아제에의해유발되는비정상적인세포성장및 대사로유발되는질환의예방및 치료제로서유용하다.

公开(公告)号：KR102163494B1

公开(公告)日：2020-10-08

申请号：KR1020180128811

申请日：2018-10-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  신인재 ,  조한나 ,  최승혜 ,  최환근 ,  고은화

IPC: C07D498/16 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

公开(公告)号：KR101965326B1

公开(公告)日：2019-04-03

申请号：KR1020180163545

申请日：2018-12-17

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR1020160005664A

公开(公告)日：2016-01-15

申请号：KR1020150096769

申请日：2015-07-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  윤호종 ,  허우영

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 본발명은급성골수성백혈병표적치료제에관한것으로서, 급성골수성백혈병의저해활성과 FLT3 점돌연변이종에대한저해활성을가지고있는약물부작용이감소된급성골수성백혈병치료, 예방및 경감에유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及急性骨髓细胞白血病靶向药物，其具有对FLT3的点突变体和急性骨髓性白血病两者的抑制活性，并且还显示药物不良反应降低，从而可用于治疗，预防和缓解急性髓细胞 白血病。 此外，本发明还涉及用于治疗，预防和缓解急性骨髓性白血病的药物组合物，其表现出减少的药物不良反应，并含有2,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物 化学式1或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020150001967A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：KR1020130075122

申请日：2013-06-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  김환 ,  윤호종

IPC: A61K31/519 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/00 ,  A61K47/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/00

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제의 Bcr-Abl 유전자에서 발생하는 점돌연변이종에 대한 저해활성을 가지고 있는 티에노[3,2
-d ]피리미딘 유도체가 활성성분으로 포함된 글리벡 내성 항암제에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及具有对作为蛋白质的激酶Bcr-Abl portein产生的点突变种具有抑制活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物的格列维克耐受性抗癌剂。 本发明的Gleevec耐受性抗癌剂包含选自由化学式1表示的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物作为活性成分的化合物。 在化学式1中，格列卫是第一种靶向抗癌剂，广泛用于治疗慢性骨髓性白血病。

公开(公告)号：KR101477205B1

公开(公告)日：2015-01-02

申请号：KR1020130007169

申请日：2013-01-22

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  경북대학교병원

Inventor： 심태보 ,  윤호종 ,  노은주 ,  이인규

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 (+)-렌티지노신의 신규 제조방법 및 이의 제조방법 중에 합성되는 신규 중간체 화합물에 관한 것이다.
본 발명의 제조방법에 의하면 고 광학순도를 가지는 (+)-렌티지노신을 고 수율로 제조할 수 있으며, 특히 제조공정이 손쉬워 대량생산 방법으로 유용하다.

公开(公告)号：KR1020140064510A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：KR1020120131916

申请日：2012-11-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  윤호종 ,  노은주

IPC: C07C227/12 ,  C07C229/08 ,  C07B33/00

Abstract: The present invention relates to a novel preparation method of (+)-polyoxamic acid and a novel intermediate compound synthesized while the preparation method is performed. According to the present invention, (+)-polyoxamic acid having a high optical purity can be produced in high yield. Especially, the preparation process is simple and thus can be advantageously used for the mass production.

Abstract translation: 本发明涉及一种（+） - 聚氧杂恶唑酸的新制备方法和一种在制备方法时合成的新型中间体化合物。 根据本发明，可以高产率制备具有高光学纯度的（+） - 聚氧杂环戊酸。 特别地，制备方法简单，因此可有利地用于批量生产。

公开(公告)号：KR101256018B1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：KR1020090077185

申请日：2009-08-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  김환 ,  최환근 ,  이정헌

IPC: C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 1,3,6-치환된 인돌 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 인돌 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
인돌, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환