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    아실기를 포함하는 피라졸리딘 유도체와 이의 약학적으로허용가능한 염 및 이의 제조 방법
    51.
    发明授权
    아실기를 포함하는 피라졸리딘 유도체와 이의 약학적으로허용가능한 염 및 이의 제조 방법 失效
    包含ACYL基团的药物衍生物及其药物可接受的盐，及其制备方法

    公开(公告)号：KR100531189B1

    公开(公告)日：2005-11-28

    申请号：KR1020030035443

    申请日：2003-06-02

    Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

    Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  안진희 ,  이상달 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  김종훈 ,  강혜정 ,  박성대 ,  여상룡 ,  허선철

    IPC: C07D231/04 ,  A61P3/10 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 아실기를 포함하는 피라졸리딘 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 아실기를 포함하는 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제-IV(DPP-IV)의 활성을 억제하므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 의존성, 비인슐린 의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성과 같은 질환의 치료제로서 매우 유용하다:

    상기 식에서,
    R
    1 은 서로 같거나 다른 것으로 수소; 할로겐; 시아노; 니트로; 히드록시; 아미노; CO
    2 H; CONH
    2 ; CSNH
    2 ; 아미딘; C
    1 -C
    4 의 알킬기; C
    1 -C
    4 의 할로알킬기; C
    1 -C
    7 의 알콕시기; C
    1 -C
    4 의 알킬아미노기; C
    1 -C
    4 의 알킬티오기; C
    1 -C
    4 의 알킬아미드기; C
    1 -C
    4 의 아실아미노기; C
    1 -C
    4 의 아실옥시기; C
    1 -C
    4 의 알킬술폰아미드기; C
    1 -C
    4 의 알킬술포네이트기; 이미딕산 C
    1 -C
    4 알킬에스테르; 티오이미딕산 C
    1 -C
    4 알킬에스테르; 히드록시, 아미노, 시아노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 또는 메탄술폰아미드기로 치환된 메틸기; C
    1 -C
    4 의 할로알킬기, C
    1 -C
    4 의 알콕시기, 또는 할로겐으로 치환된 페닐기; 또는 C
    1 -C
    4 의 할로알킬기, C
    1 -C
    4 의 알콕시기, 또는 할로겐으로 치환된 벤질옥시기이고;
    m은 1 또는 2이고;
    n은 0 또는 1이고;
    X는 O, S, 또는 N-CN 이며;
    ACO는 하기 화학식 2 또는 3을 나타내며,


    여기서, R
    2 는 아미노산의 일반적인 치환기로서,
    알라닌, 알지닌, 아스팔틱산, 시스테인, 글루타믹산, 글라이신, 히스티딘, 이소루이신, 루이신, 라이신, 메타이오닌, 페닐알라닌, 프롤린, 히드록시프롤린, 세린, 스레오닌, 트립토판, 티로신, 발린, 시클로헥실글라이신, 트레오닌, 이소루이신-이소루이신, 이소루이신-발린, 발린-이소루이신, 프로린-이소루이신, 또는 이소루이신-프로린에 존재하는 치환기를 의미하며, R
    3 은 C
    1 -C
    6 의 알킬기; 수소, 또는 벤조일아미노기로 치환된 C
    5 -C
    8 의 시클로알킬기; 수소, 또는 히드록시로 치환된 아다만틸기; 모폴린, 또는 C
    1 -C
    4 의 알킬기로 치환된 피페라진; 히드록시, 또는 C
    1 -C
    4 의 알킬기로 치환된 피페리딘; 또는 시아노, 할로겐, 니트로, 또는 C
    1 -C
    4 의 할로알킬기로 치환된 에틸아미노 피리딘을 나타낸다.

    시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염및 이의 제조 방법
    52.
    发明公开
    시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염및 이의 제조 방법 失效
    包含ACYL基团和药物可接受的盐的氰基 - 吡唑烷衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020040104055A

    公开(公告)日：2004-12-10

    申请号：KR1020030035444

    申请日：2003-06-02

    Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

    Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  이건호 ,  박성대 ,  이장혁

    IPC: C07D403/06

    Abstract: PURPOSE: Cyano-pyrazolidine derivatives comprising acyl group and pharmaceutical acceptable salts thereof, and a method for the preparation thereof are provided, which derivatives have improved DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) inhibiting activity, so that they are useful for treatment of disease associated with DPP-IV, such as insulin or non-insulin dependent diabetes, arthritis, obeseness, osteoporosis and damaged glucose resistance. CONSTITUTION: The cyano-pyrazolidine derivatives comprising acyl group represented by formula (1) or pharmaceutical acceptable salts thereof are provided, wherein A is a group of formula (2), (3), (4), (5) or (6); R1 is the same or different, and pyridinyl which is substituted with one or two C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, pyrimidinyl or phenyl; R2 is the same or different, and pyridinyl which is substituted with one or two C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro, pyrimidinyl, phenyl or benzoyl which is optionally substituted with one or two halogen, trifluoromethyl, cyano or nitro; R3 is substituted adamantyl of formula (7); R' is hydroxy, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkanoyloxy or R5R6NCO; R" is hydrogen, or R' and R" are independently C1-C4 alkyl; R5 and R6 are independently C1-C4 alkyl or phenyl(optionally substituted with C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halogen or trifluoromethyl); and R4 is the same or different, and one or two hydrogen, hydroxy, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or halogen.

    Abstract translation: 目的：提供包含酰基的氰基 - 吡唑烷衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，该衍生物具有改善的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）抑制活性，因此它们可用于治疗疾病 与DPP-IV相关，例如胰岛素或非胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，功能，骨质疏松症和损伤的葡萄糖耐药性。 构成：提供了包含式（1）所示酰基的氰基 - 吡唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中A为式（2），（3），（4），（5）或（6） ; R 1相同或不同，被一个或两个C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，嘧啶基或苯基取代的吡啶基; R 2相同或不同，被一个或两个C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基或硝基，嘧啶基，苯基或苯甲酰基取代的吡啶基，其任选被一个或两个卤素，三氟甲基 ，氰基或硝基; R3是式（7）的取代金刚烷基; R'是羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷酰氧基或R 5 R 6 NCO; R“是氢，或者R'和R”独立地是C 1 -C 4烷基; R 5和R 6独立地为C 1 -C 4烷基或苯基（任选被C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或三氟甲基取代）; 和R 4相同或不同，和一个或两个氢，羟基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素。

    Ｎ1-2-티오펜-2-일에틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물
    56.
    发明授权
    Ｎ1-2-티오펜-2-일에틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 失效
    N1-2-替戊-2-炔基-N 2取代的生物分子衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR101041428B1

    公开(公告)日：2011-06-14

    申请号：KR1020080100221

    申请日：2008-10-13

    Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

    IPC: C07D333/08 ,  C07D333/14 ,  C07D333/22

    CPC classification number: C07D333/20

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-2-티오펜-2-일에틸-N2-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 N1-2-티오펜-2-일에틸-N2-치환된 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 우수한 혈당강하 작용과 지질저하 작용을 나타내어 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 비만 및 동맥 경화 등의 대사성 증후군, 또는 유전자 P53이 결여된 암의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다:
    [화학식 1]

    상기 식에서,
    R은 C
    1 -C
    8 알킬, 알릴, C
    1 -C
    8 알콕시알킬, C
    3 -C
    7 사이클로알킬, C
    3 -C
    7 사이클로알킬C
    1 -C
    3 알킬, 임의로 치환된 페닐 또는 페닐C
    1 -C
    3 알킬, 임의로 치환된 나프틸 또는 나프틸C
    1 -C
    3 알킬, 또는 아다만틸기이고;
    R
    1 은 수소 또는 C
    1 -C
    6 알킬이다.

    아세트아마이드기를 갖는 사이클릭설폰아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물
    57.
    发明公开
    아세트아마이드기를 갖는 사이클릭설폰아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물 失效
    具有乙酰胺基团的环己基酰胺衍生物及其制备方法及含有其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020110060653A

    公开(公告)日：2011-06-08

    申请号：KR1020090117302

    申请日：2009-11-30

    Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이 주식회사

    Inventor： 김기영 ,  천혜경 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙 ,  배명애 ,  안진희 ,  강승규

    IPC: C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

    Abstract: PURPOSE: A cyclic sulfonamide derivative with an acetamide group is provided to suppress activation of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type1(11beta-HSD1) and to treat various diseases. CONSTITUTION: A cyclic sulfonamide derivative with an acetamide group is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating 11beta-HSD1-mediated diseases contains cyclic sulfonamide derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carrier. The 11beta-HSD2-mediated diseases are insulin-dependent diabetes, insulin non-dependent diabetes, arthritis, obesity, hypertension, hyperlipidemia, or depression.

    Abstract translation: 目的：提供具有乙酰胺基团的环状磺酰胺衍生物，以抑制11β-羟类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的活化并治疗各种疾病。 构成：具有乙酰胺基团的环状磺酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗11β-HSD1介导的疾病的药物组合物含有化学式1的环状磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体 。 11beta-HSD2介导的疾病是胰岛素依赖性糖尿病，胰岛素非依赖性糖尿病，关节炎，肥胖症，高血压，高脂血症或抑郁症。

    Ｎ1-벤조［1,3］다이옥솔-5-일메틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물
    58.
    发明公开
    Ｎ1-벤조［1,3］다이옥솔-5-일메틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 失效
    N1-BENZO [1,3]二氧杂环戊烯-5-甲基乙炔-N 2取代的双胍衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020100041137A

    公开(公告)日：2010-04-22

    申请号：KR1020080100171

    申请日：2008-10-13

    Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

    IPC: C07D317/48

    CPC classification number: C07D317/58

    Abstract: PURPOSE: A N1-benzo[1,3]dioxole-5-ylmethyl-N2-substituted Biguanide derivative and a pharmaceutical composition containing the same are provided to reduce blood sugar and lipid and to prevent and treat diabetes, insulin-dependent diabetes, obesity and metabolic syndrome, or p53-deficient cancer. CONSTITUTION: A N1-benzo[1,3]dioxole-5-ylmethyl-N2-substituted Biguanide derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is C1-C8 alkyl, aryl, C1-C8 alkoxyalkyl, C3-C7 cycloalkyl, C3-C7 cycloalkylC1-C3alkyl. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with R-isothiocyanate(RNCS) in organic solvent under the presence of base to obtain a compound of chemical formula 4; and a step of reacting the compound of chemical formula 4 in guanidine solution under the presence of mercury oxide. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes, metabolic syndrome or p53-deficient cancer contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的：提供N1-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基甲基-N 2取代的双胍衍生物和含有它们的药物组合物以降低血糖和脂质，并预防和治疗糖尿病，胰岛素依赖型糖尿病，肥胖 和代谢综合征，或p53缺陷型癌症。 构成：化学式1表示N 1 - 苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基甲基-N 2取代的双胍衍生物。在化学式1中，R为C1-C8烷基，芳基，C1-C8烷氧基烷基，C3- C7环烷基，C3-C7环烷基C1-C3烷基。 制备化学式1化合物的方法包括：使化学式2化合物与R-异硫氰酸酯（RNCS）在有机溶剂中在碱存在下反应得到化学式4化合物的步骤; 以及在氧化汞存在下将化学式4的化合物与胍溶液反应的步骤。 用于预防或治疗糖尿病，代谢综合征或p53缺陷型癌症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

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