公开(公告)号：WO2010044581A2

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/KR2009/005855

申请日：2009-10-13

Applicant: 한올제약 주식회사 ,  한국화학연구원 ,  김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

IPC: C07D317/48

CPC classification number: C07D317/58

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 Ｎ1-벤조[1,3]다이옥솔-5-일메틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 Ｎ1-벤조[1,3]다이옥솔-5-일메틸-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 우수한 혈당강하 작용과 지질저하 작용을 나타내어 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 비만 및 동맥 경화 등의 대사성 증후군, 또는 유전자 P53이 결여된 암의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1表示的N1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N 2取代双胍衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，以及含有 与活性成分相同。 与常规药物相比，本发明的N1-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基-N2-取代双胍衍生物即使在较低剂量下也显示出优异的降血糖作用和优异的降血脂作用，因此可用于 糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病，肥胖症，动脉硬化等代谢综合征障碍的预防和治疗，或涉及P53基因缺陷的癌症。

公开(公告)号：WO2010044582A2

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/KR2009/005856

申请日：2009-10-13

Applicant: 한올제약 주식회사 ,  한국화학연구원 ,  김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

IPC: C07D333/08

CPC classification number: C07D333/20

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 N1-2-티오펜-2-일에틸-N2-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 N1-2-티오펜-2-일에틸-N2-치환된 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 우수한 혈당강하 작용과 지질저하 작용을 나타내어 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 비만 및 동맥 경화 등의 대사성 증후군, 또는 유전자 P53이 결여된 암의 예방 및 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1表示的N1-2-噻吩-2-乙基-N2-取代双胍衍生物，其药学上允许的盐，其制备方法和含有该活性成分的药物组合物。 与常规药物相比，本发明的N1-2-噻吩-2-乙基-N2-取代双胍衍生物即使在低剂量下也显示出优异的降血糖作用和优异的降血脂作用，因此可用于预防和治疗 糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病，肥胖症，代谢综合征和动脉硬化，或涉及P53基因缺陷的癌症。

公开(公告)号：KR101118768B1

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：KR1020050024691

申请日：2005-03-24

Applicant: 씨제이제일제당 (주) ,  한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  노재성 ,  서민정 ,  송보간 ,  손범석 ,  김정기 ,  김광록 ,  천혜경 ,  손영선 ,  하경식 ,  김해선 ,  박완제 ,  이장윤 ,  윤채옥

IPC: C07D417/14

Abstract: 본 발명은 5-(3-아릴-1-피리딜-
1H -피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염과 이의 제조방법 및 이를 유효활성 성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
5-(3-아릴-1-피리딜-1H-피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온, 세포분열저해제, CDC25B, 탈인산화효소, 항암제

公开(公告)号：KR1020110053837A

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：KR1020090110521

申请日：2009-11-16

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  오병규 ,  강민석 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/04 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: An N1-(phenethyl)-N2-substituted biguanide derivative is provided to ensure excellent blood glucose drop action and lipid lowering action even with a little dosage compared existing drug and to enable use for the treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, steatosis, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovarian syndrome, metabolic syndrome, cancer etc. CONSTITUTION: A compound or pharmaceutically acceptable salts are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is C1-12 alkyl, C1-12 alkenyl or C1-12 alkynyl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from C3-8 cycloalkyl and C5-12 aryl; C3-8 cycloalkyl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, C1-6 alkynyl, C1-6 alkoxy and C5-12 aryl; and C5-12 aryl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, C1-6 alkynyl, C1-6 alkoxy and C3-8 cycloalkyl.

Abstract translation: 目的：提供N1-（苯乙基）-N2-取代双胍衍生物，以确保优异的血糖降低作用和降脂作用，即使与现有药物相比，用量少，可用于治疗糖尿病，肥胖，高脂血症，高胆固醇血症 ，脂肪变性，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征，代谢综合征，癌症等。构成：化学式1表示化合物或其药学上可接受的盐。在化学式1中，R是C 1-12烷基，C 1-12链烯基 或被一个或多个选自C 3-8环烷基和C 5--12芳基的取代基取代或未取代的C1-12炔基; 羟基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷氧基和C 5-12芳基的取代或未取代的C 3-8环烷基; 和被选自卤素，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷氧基和C 3-8环烷基的一个或多个取代基取代或未取代的C 5-12芳基。

公开(公告)号：KR100883963B1

公开(公告)日：2009-02-17

申请号：KR1020070069210

申请日：2007-07-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전동주 ,  노재성 ,  송종환 ,  이계형 ,  김익연 ,  김순기 ,  강남숙 ,  천혜경 ,  조영식 ,  송진숙 ,  민용기 ,  김성환

IPC: C07D231/04 ,  A61K31/415 ,  A61P19/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 카보니트릴 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염, 골관절염, 파제트병, 악성고칼슘혈증, 대사성골질환 및 각종 암의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 카보니트릴 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 시스테인 프로테아제의 저해제 조성물 및 카텝신 B, L 및 S의 저해제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기 화학식 1에서, n은 1 또는 2이다.]

公开(公告)号：KR100850969B1

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：KR1020070002715

申请日：2007-01-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전동주 ,  노재성 ,  송종환 ,  이계형 ,  김익연 ,  박창민 ,  소원영 ,  이지선 ,  김은주 ,  강남숙 ,  천혜경 ,  조영식 ,  송진숙 ,  배명애 ,  김지현 ,  조중명 ,  노성구 ,  현영란 ,  이철순 ,  이재일 ,  유성은

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04

Abstract: 본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1
H -피라졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 관절염, 아토피피부염, 백혈병과 각종 암 및 알쯔하이머 등의 퇴행성뇌질환의 예방 및 치료용 또는 기억력증진용 약제학적 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1H-피라졸 화합물, PDE-4, 천식, 만성폐쇄성 폐질환, 염증관련 질환, 관절염, 아토피피부염, 백혈병, 암, 중추신경계 질환, 알쯔하이머.

公开(公告)号：KR1020080016249A

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: A novel thiazole derivative is provided to inhibit effectively the enzymatic activity of 5-lipoxygenase(5-LO) acting when an arachidonic acid is converted into a leukotriene metabolite, thereby being used as a prophylactic and therapeutic agent of various inflammatory diseases and cancers. A thiazole derivative is represented by the formula(1), wherein each R1 and R2 is independently H, OR7, NO2, halogen or C1-4 linear, branched, or cyclic alkyl; each R3, R4, R5 and R6 is independently H, CF3, OR7, CO2R7, NR7R8, NO2, NHCOR7, C(=O)R7, SR7, halogen, C1-4 linear, branched or cyclic alkyl(in which each R7 and R8 is independently H, unsubstituted or F-substituted C1-6 linear, branched, or cyclic alkyl, or aryl); X is NH, O, S or SO2; Y is C or N. A method for preparing a thiazole derivative represented by the formula(1a) comprises a step of reacting an acetophenone derivative represented by the formula(2) with an aniline derivative represented by the formula(2) and a thiocyanate salt, wherein the R1 to R6, and Y are same as defined above. A pharmaceutical composition for preventing or treating asthma, chronic obstructive lung disease, arthritis, psoriasis, atopic dermatitis, allergy, enteritis, and cancer comprises the thiazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate, solvate or isomer thereof as an effective ingredient.

Abstract translation: 提供了一种新的噻唑衍生物，用于有效地抑制花生四烯酸转化为白三烯代谢物时作用的5-脂氧合酶（5-LO）的酶活性，从而用作各种炎性疾病和癌症的预防和治疗剂。 噻唑衍生物由式（1）表示，其中每个R 1和R 2独立地为H，OR 7，NO 2，卤素或C 1-4直链，支链或环状烷基; 每个R 3，R 4，R 5和R 6独立地是H，CF 3，OR 7，CO 2 R 7，NR 7 R 8，NO 2，NHCOR 7，C（= O）R 7，SR 7，卤素，C 1-4直链，支链或环状烷基（其中每个R 7和 R8独立地是H，未取代的或F-取代的C 1-6直链，支链或环状烷基或芳基）; X是NH，O，S或SO 2; Y为C或N.由式（1a）表示的噻唑衍生物的制备方法包括使式（2）表示的苯乙酮衍生物与式（2）表示的苯胺衍生物和硫氰酸盐 ，其中R1至R6和Y与上述定义相同。 用于预防或治疗哮喘，慢性阻塞性肺病，关节炎，牛皮癣，特应性皮炎，过敏，肠炎和癌症的药物组合物包含噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其水合物，溶剂化物或异构体作为有效成分 。

公开(公告)号：KR100746939B1

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：KR1020060073546

申请日：2006-08-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  서진수 ,  유성은

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00

Abstract: N-[1'-substituted sulfonamide-spiro(2H-1-benzopyrane-2,4-piperidin)-6-yl]substituted amine derivatives, a process for preparation of the same compounds and use thereof are provided to inhibit 5-lipoxygenase and improve simplicity and yield of preparation, so that the compounds are useful for prevention and treatment of diseases caused by activation of leukotriens. The N-[1'-substituted sulfonamide-spiro(2H-1-benzopyrane-2,4-piperidin)-6-yl]substituted amine derivatives represented by the formula(1) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R^1 is C1-C10 alkyl group, benzyl or substituted benzyl group, 2-pyrimidylmethyl group, thiophene group, 2-methylthiophenemethyl group, 5-methyl-2-thiophenemethyl group, indolylmethyl group, benzo dioxolanylmethyl group, naphthalenylmethyl group or furanylmethyl group; and R^2 is C1-C10 alkyl group, phenyl or substituted phenyl group, or hetero atom-containing 5- to 7-membered hetero ring and corresponding sulfonyl group.

Abstract translation: 提供了N- [1'-取代的磺酰胺 - 螺（2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶）-6-基]取代的胺衍生物，制备相同化合物的方法及其用途，以抑制5-脂氧合酶 并且提高制剂的简单性和收率，因此该化合物可用于预防和治疗由白三烯激活引起的疾病。 提供由式（1）表示的N- [1'-取代的磺酰胺 - 螺（2H-1-苯并吡喃-2,4-哌啶）-6-基]取代的胺衍生物及其药学上可接受的盐， 图1是C1-C10烷基，苄基或取代苄基，2-嘧啶甲基氧基，噻吩基，2- methylthiophenemethyl基，5-甲基-2- thiophenemethyl基，吲哚基，苯并二氧戊环基，萘基甲基氧基或呋喃基甲基; 和R ^ 2为C1-C10烷基，苯基或取代的苯基，或含杂原子的5至7元杂环和相应的磺酰基。

公开(公告)号：KR100580057B1

公开(公告)日：2006-05-12

申请号：KR1020040024910

申请日：2004-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  이장혁 ,  권혁만 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  이건호

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니 트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.

公开(公告)号：KR1020060020406A

公开(公告)日：2006-03-06

申请号：KR1020040069245

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달

IPC: C07C63/337

Abstract: 본 발명은 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related), Prl-3과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있어 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 나프틸옥시아세트산 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
나프틸옥시아세트산, 단백질 포스파타제, 당뇨병