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    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON
    51.
    发明专利
    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON 未知

    公开(公告)号：AR110273A1

    公开(公告)日：2019-03-13

    申请号：ARP170103331

    申请日：2017-11-29

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： POZZAN ALFONSO ,  CATALANI MARIA PIA ,  PEZZATI BERNARDO ,  RAVEGLIA LUCA FRANCESCO ,  KORMAN HENRY ,  DANDA JR FELIX ,  ZANALETTI RICCARDO ,  JIA ZHAOZHONG J ,  CHEN WEI

    IPC: C07D403/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), caracterizado porque: A¹ es fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido o no sustituido; A² es fenilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido o no sustituido; L¹ es -N(R⁴)C(O)-, -N(R⁴)-C(O)N(R⁴)-, -C(O)N(R⁴)-, -OC(O)-, o -C(O)O-; R¹ es H, alquilo C₁₋₆, halo, CN, cicloalquilo C₃₋₆, o heteroarilo, cada uno de los cuales es no sustituido o independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxi; o A², L¹, y R¹, tomados juntos con los átomos a los cuales se unen, forman un heterociclilo bicíclico o tricíclico de 9 - 14 miembros el cual es no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C₁₋₆, hidroxi, y carbonilo; W es N o C(H); R² es alquilo C₁₋₆, halo o -OH; Y es un enlace sencillo, o -L²-N(R³)C(O)-; Z es H, alquilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, alquenilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, alquinilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C₂₋₇ sustituido o no sustituido, arilo C₆₋₁₂ sustituido o no sustituido, o heteroarilo C₁₋₁₂ sustituido o no sustituido; cada R³ y R⁴ es independientemente H o alquilo C₁₋₆; L² es un enlace sencillo o -(CH₂)ₜ-; t es 1, 2, ó 3; m es 0 ó 1; y n es 0, 1, 2, ó 3; o una sal o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable; siempre que i) cuando R¹ es H, Me, Et, i-Pr, t-Bu, CF₃, ciclopropilo, CN, o halo; entonces A² es diferente de fenilo no sustituido; o ii) cuando R¹ es H, Me, Et, i-Pr, t-Bu, CF₃, ciclopropilo, CN, o halo; entonces Y es -N(H)C(O), y Z es alquenilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido, o alquinilo C₁₋₃ sustituido o no sustituido.

    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON
    55.
    发明专利
    INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON 未知

    公开(公告)号：CR20160203A

    公开(公告)日：2016-08-31

    申请号：CR20160203

    申请日：2014-09-29

    Applicant: PHARMACYCLICS LLC

    Inventor： LOURY DAVID J ,  CHEN WEI ,  WANG LONGCHENG ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

    Abstract: En la presente se describen compuestos que forman enlaces 15 covalentes con la tirosina cinasa de Bruton (Btk). También se describen inhibidores irreversibles de Btk. Además, también se describen los inhibidores reversibes de Btk. También se describen composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos. Se describen métodos para usar inhibidores de Btk, 20 solos o en combinación con otros agentes terapéuticos, para el tratamiento de enfermedades afecciones autoinmunitarias, enfermedades afecciones heteroinmunitarias, cáncer, inclusive linfoma y enfermedades afecciones inflamatorias.

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