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公开(公告)号：KR100197442B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019960030594
申请日：1996-07-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 퀴놀론계 및 β-락탐계 항균제의 제조에 유용한, 광학 활성을 갖는 하기 일반식 (Ia) 및 (Ib)의 (R)- 또는 (S)-2,8-디아자비시클로[4.3.0]논-5-엔 및 그 유도체의 제조 방법에 관한 것이다:
상기식에서 R
1 은 수소, 벤질, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부록시카르보닐, 2,2,2-트리클로로 에톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐기를 의미하여, R
2 는 수소, C
1 -C
3 알킬기 또는 할로겐 치환된 C
1 -C
3 알킬기를 의미하고, R
3 은 수소, C
1 -C
3 알킬기, 벤질, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부톡시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐기를 의미한다.-
公开(公告)号：KR100148277B1
公开(公告)日：1998-11-02
申请号：KR1019930000543
申请日：1993-01-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(I),(III)과 (IV)로 표시되는 우수한 항균력과 넓은 항균스펙트럼을 가지고 있는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체와 그의 제조방법에 관한 것이다.
윗 식에서, Y
1 , Y
2 는 각각 수소, 저급(C
1-3 )알킬기를 의미하며, X
1 은 수소, 아미노기, 클로로, 플루오르, 메틸을 의미하며, X
2 는 수소 또는 할로겐을 의미하며, R
1 은 에틸, 시클로프로필, 할로겐(F, Cl)이 치환된 시클로프로필, 할로겐이 치환된 페닐기를 의미하며, R
2 는 수소 또는 메틸, 에틸 또는 t-부톡시카르보닐기를 의미하며, A는 질소원자이거나 메틴기, 플루오르메틴기, 클로로메틴기, 메톡시메틴기, 메틸메틴기를 의미한다.-
公开(公告)号：KR1019950018000A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026940
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
64.发明授权
公开(公告)号：KR1019920008165B1
公开(公告)日：1992-09-24
申请号：KR1019900011885
申请日：1990-08-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: Quinolne derivs. of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are prepd.by condensing a pyridine deriv. of formula (II) and a quinoline carboxylic acid deriv. of formula (III) in the presence (or absence) of a solvent, at room temp. - 200 deg.C for 2-16 hrs. In the formulas, Z1, Z2 nd Z3 each = H, C1-3 alkyl, halogen, cyano, amino, hydroxy, C1-3 alkylamine or alkoxy; R1= ethyl or cyclopropyl; R2 and R3=H,F,Br or Cl; X=N, methyne or fluoromethyne, The cpds. (I) are useful as an antibacterial agent.
Abstract translation: 喹啉衍生物 式（I）化合物及其药学上可接受的盐是通过将吡啶衍生物缩合制备的。 的式（II）和喹啉羧酸衍生物。 在存在（或不存在）溶剂的情况下，在室温下进行。 - 200℃2-16小时。 在式中，Z 1，Z 2，Z 3各自为H，C 1-3烷基，卤素，氰基，氨基，羟基，C 1-3烷基胺或烷氧基; R1 =乙基或环丙基; R2和R3 = H，F，Br或Cl; X = N，甲炔或氟甲炔，cpds。 （I）可用作抗菌剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101142054B1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：KR1020090103063
申请日：2009-10-28
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D249/18 , C07D249/04 , A61K31/395 , A61P31/06
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 트리아졸 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 결핵 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 트리아졸 화합물을 함유하는 결핵 치료용 약학 조성물은 결핵의 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
[화학식 1]
상기 식에서,
R
1 은 디할로페닐이고;
R
2 는 하이드록시, 할로벤질옥시, 디할로벤질옥시, 또는 트리플로로메톡시벤질옥시이고;
R
3 은 C
1-6 알킬; 하이드록시 C
1-6 알킬; H; C
3-6 사이클로알킬; 아미노, 하이드록시, C
1-6 알콕시, C
1-6 알킬 또는 디C
1-6 알킬로 치환된 페닐; 피리딜; C
1-6 알콕시카보닐; 또는 카르복실이다.-
67.发明公开
公开(公告)号：KR1020100128872A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：KR1020090047527
申请日：2009-05-29
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K31/40 , A61P31/06 , A61K31/431 , A61K9/08
CPC classification number: A61K31/40 , A61K9/0019 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K2300/00 , Y10S514/924
Abstract: PURPOSE: A mixture formulation containing ertapenem and beta-lactamase inhibitor for treating tuberculosis is provided to ensure excellent drug effect on tuberculosis and strong antibacterial effect. CONSTITUTION: A mixture formulation for treating tuberculosis contains ertapenem of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof and beta-lactamase inhibitor denote by chemical formula among formulas 2-4 or pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredients. An injection composition for treating tuberculosis contains the ertapenem or the salt and beta-lactamase inhibitor or the salt thereof as active ingredients in a mixture ratio of 1:15-10:1.
Abstract translation: 目的：提供含有用于治疗结核病的ertapenem和β-内酰胺酶抑制剂的混合制剂，以确保对结核病的极好的药物作用和强的抗菌作用。 构成：用于治疗结核病的混合物制剂含有化学式1的厄替帕门或其药学上可接受的盐，β-内酰胺酶抑制剂通过式2-4中的化学式或其药学上可接受的盐作为活性成分表示。 用于治疗结核病的注射组合物含有以1：15-10：1的混合比例作为活性成分的ertapenem或盐和β-内酰胺酶抑制剂或其盐。
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公开(公告)号：KR100738229B1
公开(公告)日：2007-07-12
申请号：KR1020010088829
申请日：2001-12-31
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D401/02
Abstract: 본 발명은 항생제 제조용 치환체로서 사용되는, 피롤리딘 고리로 치환된 피리딘 유도체에 관한 것으로, 본 발명의 신규한 피리딘 유도체는 퀴놀론계, 퀴놀리진계, 카바페넴계, 페넴계 또는 세팔로스포린계 유도체에 치환체로서 결합되어 우수한 항균작용과 광범위한 항균 스펙트럼을 부여한다.
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公开(公告)号：KR100679633B1
公开(公告)日：2007-02-07
申请号：KR1020040058550
申请日：2004-07-27
IPC: C07D207/273 , A61P25/28
Abstract: 본 발명은 뇌기능 개선작용 및 치매 치료 효과를 나타내는 1-카바모일메틸-4-하이드록시-2-피롤리디논(옥시라세탐)의 광학 (S)-이성체 또는 (R)-이성체를 용이하게 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 1-(S 또는 R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논을 유기용매 존재 하에 아세틸화시키고, 생성된 1-(S 또는 R)-페닐에틸-4-(S 또는 R)-아세톡시-2-피롤리디논을 유기용매 존재 하에 탈벤질화 시킨 후, 생성된 4-(S 또는 R)-알콕시-2-피롤리디논을 유기용매 및 염기 존재 하에 할로겐으로 치환된 아세테이트와 반응시킨 다음, 생성된 1-에톡시카보닐메틸-4-(S 또는 R)-2-피롤리디논을 암모니아와 반응시키는 단계를 포함하는 1-카바모일-4-(S 또는 R)-히드록시-2-피롤리디논의 제조방법은 저가의 원료물질들을 사용하여 산업적 적용이 용이한 공정으로 (S)-옥시라세탐 또는 (R)-옥시라세탐을 고수율 및 고순도로 제조할 수 있으므로 뇌기능 개선 및 치매 치료제 개발에 유용하게 활용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR100523321B1
公开(公告)日：2005-10-24
申请号：KR1020020084961
申请日：2002-12-27
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D207/26
Abstract: 본 발명은 생리 활성을 갖는 다양한 물질들을 제조하기 위한 중간체로서 유용한 하기 화학식 1의 화합물인 4-히드록시-2-피롤리디논(4-hydroxy-2-pyrrolidinone)을 제조하는 방법에 관한 것으로, 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 반응시켜 화학식 4의 화합물을 수득하고, 상기 화학식 4의 화합물을 고리화 반응시키고 탈탄산시킨 후 환원하여 화학식 5의 화합물을 수득하고, 생성된 반응 화합물을 양성자산과 반응시켜 탈알킬화시키는 것을 포함하는 본 발명의 방법에 따라, 하기 화학식 1의 4-히드록시-2-피롤리디논 또는 이의 광학 이성질체를 고순도 및 고수율로 간편하게 제조할 수 있다:
상기 식에서,
R
1 및 R
2 는 각각 탄소수 1 내지 4의 알킬기 또는 알케닐기이고,
R
3 은 1-위치에 페닐, 나프틸, 메톡시, 니트로 또는 할로겐이 치환된 페닐기를 갖는 에틸 또는 프로필, 2-히드록시에틸, 2-아미노에틸, 또는 2-페닐에틸기이고,
X는 수산기 또는 할로겐 원자이다.
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