公开(公告)号：KR1020080100022A

公开(公告)日：2008-11-14

申请号：KR1020070046064

申请日：2007-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  이병호 ,  오광석 ,  천혜경 ,  이상달 ,  정원훈

IPC: C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/454

Abstract: An imidazol derivative having an aryl piperidine substituent is provided to prevent and cure diseases relating to MCH by acting on an antagonist to a melanin-concentrating hormone receptor. An imidazole derivative or a salt pharmaceutically allowable is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is a group 1 or a group 2; X is H, halogen, OR4, C1~C4 of straight-chain or side chain alkyl, CF3, phenyl, CN, NO2, -CO2R5 or -CONR6R7; R4, R5, R6 and R7 are independently H, halogen, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl or phenyl; R2 is H, halogen, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl, phenyl, OR4, NO2, CN, pyridyl or -CONR6R7; R3 is C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl and phenyl substituted into halogen or methyl; A is CH or N; and n is an integer of 2 - 5.

Abstract translation: 提供具有芳基哌啶取代基的咪唑衍生物，以通过作用于黑色素浓缩激素受体的拮抗剂来预防和治愈与MCH相关的疾病。 咪唑衍生物或药学上允许的盐表示为化学式1.在化学式1中：R1是1或2组; X是直链或侧链烷基，CF 3，苯基，CN，NO 2，-CO 2 R 5或-CONR 6 R 7的H，卤素，OR 4，C 1 -C 4; R4，R5，R6和R7独立地为H，卤素，C1-C3直链或侧链烷基或苯基; R2是H，卤素，C1-C3直链或侧链烷基，苯基，OR4，NO2，CN，吡啶基或-CONR6R7; R3是直链或侧链烷基的C1〜C3，被卤素或甲基取代的苯基; A是CH或N; n为2〜5的整数。

公开(公告)号：KR100820935B1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 싸이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 아라키도닉 산이 루코트리엔 대사물로 전환할 때 작용하는 5-라이폭시게네이즈 (5-LO)의 효소 활성을 저해하여 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 관절염, 건선, 아토피성 피부염, 알러지, 장염 등 다양한 염증 질환 및 암에 대한 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 내지 R
6 , X 및 Y는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100595963B1

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또 는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

Abstract translation: 本发明涉及用于制备它们的方法，由通式（1）表示的新的茚衍生物和涉及药物组合物含有它们的，可接受的，本发明的茚盐衍生物或它们的药学上是过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR ）调节活性的选择性，以不引起与常规的完全增强物质的副作用，含有它们的药物组合物是代谢综合征如胰岛素依赖型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化，高脂血症，高胰岛素血症，高血压，的 炎性疾病，如骨质疏松症，肝硬化，哮喘，并且可以是用于，可以由PPAR活性，包括癌症的调制待治疗或预防的疾病的治疗有用的：

公开(公告)号：KR1020050100052A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025218

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  김선미 ,  모길웅 ,  이재목 ,  강혜정 ,  이건호 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C69/753

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C65/26 ,  C07C69/757 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D295/155

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1a 은 OH 또는 H이고;
R
1b 은, R
1a 가 OH인 경우에는, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 벤질, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고, R
1a 가 H인 경우에는, OR
a , NR
b R
c , NHCOR
a 또는 이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬 또는 벤질이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
2 는 CN, CO
2 R
a 또는 CONR
e R
f 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같고; R
e 및 R
f 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이다);
R
3 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, O(CH
2 )
m R
g 또는 CH
2 R
h 이다 (이때, R
g 는 H,
,또는 할로겐, CN, NH
2 및 NO
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
h 는 이고; m은 1, 2 또는 3이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020050100051A

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：KR1020040025217

申请日：2004-04-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  김남기 ,  이장혁 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  김종훈 ,  이정형 ,  김승준

IPC: C07C251/44

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C291/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는, 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 인덴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 페록시좀 증식활성화 수용체(PPAR)의 활성을 선택적으로 조절하여 기존의 완전항진 물질이 갖는 부작용을 유발하지 않으므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 비만, 동맥경화, 고지혈증, 고인슐린혈증, 고혈압 등의 대사성 증후군, 골다공증, 간경화, 천식 등의 염증관련 질환, 그리고 암 등 PPAR의 활성조절에 의해 치료되거나 예방할 수 있는 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 하나 이상의 페닐로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬, C
1-6 알케닐 또는 C
3-6 사이클로알킬이고;
R
2 는 H, CN, CO
2 R
a , CH
2 CO
2 R
a ,
CONR
b R
c , , 또는 페닐이고 (이때, R
a 는 H, 또는 하나 이상의 할로겐으로 치환되거나 치환되지 않은, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
b 및 R
c 는 각각 독립적으로 H, C
1-6 알킬 또는 C
3-6 사이클로알킬이고; R
d 는 O, S 또는 NR
a 이다);
R
3 는 C
1-6 알킬, C
3-6 사이클로알킬, 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 , OR
a , 페닐옥시, C
1-6 알킬 및 C
3-6 사이클로알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은, 나프틸, 페닐, 이고 (이때, R
a 는 상기 정의한 바와 같다);
R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 H, OH, OSO
2 CH
3 , O(CH
2 )
m R
e , CH
2 R
f , OCOCH
2 OR
g , OCH
2 CH
2 OR
g 또는 OCH
2 CH=CHR
g 이고, R
5 와 R
6 는 함께 OCH
2 O를 형성할 수 있다 (이때, R
e 는 H, 할로겐, C
3-6 사이클로알킬, 나프틸, , 또는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 ,
OR
a , CF
3 및
COOR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; R
f 는 OCH
2 CH
2 R
g 또는 이고; R
g 는 할로겐, CN, NH
2 , NO
2 및 OR
a 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고; m은 1 내지 5의 정수이고; R
a 및 R
d 는 상기 정의한 바와 같다).