公开(公告)号：KR101733733B1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及含有该化合物作为有效成分的癌症，本发明的化合物用于治疗反向淋巴瘤激酶 （ALK）融合蛋白在抑制癌症复发方面是有效的，因此可以提高具有淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK的癌细胞的治疗效果 因此可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020160123231A

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：KR1020160041920

申请日：2016-04-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D239/48 ,  A23L33/10 ,  A23L33/30 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150104748A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：KR1020140026462

申请日：2014-03-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이정옥 ,  채종학 ,  박지훈 ,  윤창수 ,  김필호 ,  라티프무하마드 ,  황종연 ,  하재두

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 피페리딘-3,5-디카복시아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及哌啶-3,5-二甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR1020150060224A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：KR1020130144402

申请日：2013-11-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이일영 ,  이상호 ,  정연희 ,  강영구 ,  오태권 ,  조상래 ,  김필호

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/06

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는바이사이클릭니트로이미다졸카바메이트화합물, 이의광학이성질체또는이의약학적으로허용가능한염, 이를제조하는방법및 이를유효성분으로함유하는결핵질환의예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. [화학식 1]상기화학식 1에서, R및 R는각각발명의상세한설명에서정의한바와같다. 본발명의바이사이클릭니트로이미다졸카바메이트화합물은활동성및 비활동성결핵균에대해우수한억제효과를나타내므로, 결핵의치료에유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及由化学式1表示的双环硝基咪唑氨基甲酸酯化合物，其光学异构体或其药学上可接受的盐，该化合物的制备方法和用于预防或治疗包括该化合物作为活性成分的结核芽孢杆菌的药物组合物。 在化学式1中，R 1和R 2与本发明中所定义的相同，其中双环硝基咪唑氨基甲酸酯化合物具有抑制活性和非活性结核杆菌的良好效果，因此用于治疗结核杆菌。

公开(公告)号：KR1020140065902A

公开(公告)日：2014-05-30

申请号：KR1020120132949

申请日：2012-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  이상호 ,  김수현 ,  이일영 ,  윤창수 ,  오태권 ,  조상래

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A01N43/90 ,  C07D333/38

CPC classification number: C07D498/04 ,  A01N43/90 ,  A61K31/424 ,  C07D333/38

Abstract: The present invention relates to a bicyclic nitroimidazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for manufacturing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same for preventing or treating tuberculosis. The novel bicyclic nitroimidazole derivative according to the present invention shows a superior antitubercular efficacy for tubercular bacillus in various environments, thereby can be used as a pharmaceutical composition for preventing or treating the tuberculosis.

Abstract translation: 本发明涉及双环硝基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的用于预防或治疗结核病的药物组合物。 根据本发明的新型双环硝基咪唑衍生物在各种环境中显示出对结核杆菌的优异的抗结核功效，因此可用作预防或治疗结核病的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020140025714A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：KR1020120091709

申请日：2012-08-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  김필호 ,  한수봉 ,  김미현 ,  야쉬워단말파니 ,  이종교 ,  이우길 ,  이경륜

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/34 ,  A61P31/16

Abstract: The present invention relates to a spiro-benzofuanone derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for treating influenza containing the same as an active ingredient. The spiro-benzofuanone derivative denoted by chemical formula 1 of the present invention has low toxicity against normal cells, and has an excellent antivirus activity against influenza virus, thereby being practically used as a pharmaceutical composition for preventing or treating influenza.

Abstract translation: 本发明涉及螺 - 苯并呋喃酮衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗含有该活性成分的流感的药物组合物。 由本发明化学式1表示的螺 - 苯并醌衍生物对正常细胞具有低毒性，对流感病毒具有优异的抗病毒活性，因此实际上用作预防或治疗流行性感冒的药物组合物。

公开(公告)号：KR101252632B1

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：KR1020100122278

申请日：2010-12-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김수현 ,  이일영 ,  오태권 ,  조상래

IPC: C07D233/92 ,  A61K31/4164 ,  A61P31/06

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 니트로이미다졸 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 결핵 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물을 함유하는 약학 조성물은 결핵의 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
[화학식 1]

상기 식에서,
R
1 , R
3 , X 및 Y는 본원 명세서에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020120139605A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: PURPOSE: A novel indanone derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure low cytotoxicity and to ensure excellent antiviral activity against picornavirus such as coxsackievirus, enterovirus, echovirus, poliovirus, and rhino virus. CONSTITUTION: An indanone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the indanone derivative comprises acylation or alkylation of a compound of chemical formula 1 in a base and a solvent to prepare a compound of chemical formula 1a. A method for preparing the indanone derivative comprises: a step of reacting the compound of chemical formula 1 with thionyl chloride or oxalic chloride under the presence of the base and solvent; a step of reacting the resultant with ammonium to prepare a compound of chemical formula 2; and a step of acylation or alkylation of the compound of chemical formula 2 under the presence of the base and solvent to prepare a compound of chemical formula 1b. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases contains the indanone derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof or optical isomer thereof as an active ingredient. [Reference numerals] (AA,BB) Step 1; (CC) Step 2

Abstract translation: 目的：提供一种新的茚酮衍生物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物，以确保低细胞毒性并确保针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和犀牛病毒的优异的抗病毒活性。 构成：茚酮衍生物由化学式1表示。制备茚酮衍生物的方法包括在碱和溶剂中化学式1的化合物的酰化或烷基化以制备化学式1a的化合物。 制备茚酮衍生物的方法包括：在碱和溶剂的存在下使化学式1的化合物与亚硫酰氯或草酰氯反应的步骤; 使所得物与铵反应以制备化学式2的化合物的步骤; 以及在碱和溶剂的存在下化学式2的化合物进行酰化或烷基化的步骤，以制备化学式1b的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有化学式1的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体作为活性成分。 （附图标记）（AA，BB）步骤1; （CC）步骤2

公开(公告)号：KR1020110046186A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：KR1020090103063

申请日：2009-10-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김수현 ,  이상호 ,  이일영 ,  윤창수 ,  박태호 ,  오태권 ,  조상래

IPC: C07D249/18 ,  C07D249/04 ,  A61K31/395 ,  A61P31/06

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing triazole compounds for treating tuberculosis is provided to be used as an anti-tuberculosis therapeutic agent. CONSTITUTION: A triazole compound is denoted by chemical formula 1 or 2. In chemical formula 1 or 2, R1 is aryl or heteroaryl; R2 is hydroxy, keto, amino, azido, C1-16 alkyl amino, and C1-6 acyl amino group. A pharmaceutical composition for treating tuberculosis contains a triazole compound of chemical formula 1a or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有用于治疗结核病的三唑化合物的药物组合物作为抗结核治疗剂。 组成：三唑化合物由化学式1或2表示。在化学式1或2中，R 1为芳基或杂芳基; R2是羟基，酮基，氨基，叠氮基，C1-16烷基氨基和C1-6酰基氨基。 用于治疗结核病的药物组合物含有化学式1a的三唑化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。