公开(公告)号：AU2003281030A1

公开(公告)日：2004-02-02

申请号：AU2003281030

申请日：2003-07-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WOSTL WOLFGANG ,  WYLER RENE

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/28 ,  C07C235/34 ,  C07C255/54

Abstract: The invention relates to 3-phenyl-propionamido, 3-phenyl-acrylamido and 3-phenyl-propynamido derivatives, for example, deriviatives of the formula wherein A is selected from R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , and n are as defined herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to processes for preparation of such compounds, compositions containing them, and the use of such derivatives as MAO-B inhibitors. The invention further relates to methods for treating or preventing Alzheimer's disease and senile dementia by administering compounds of the invention.

公开(公告)号：UY27842A1

公开(公告)日：2003-12-31

申请号：UY27842

申请日：2003-06-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  JOLIDON SYNESE

IPC: A61P3/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C20060101 ,  C07C1/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C231/16 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/83 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C237/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/55 ,  C07C15/12 ,  C07C211/00

Abstract: La presente invención se refiere a derivados fluorobenzamida de la fórmula general. Los compuestos de fórmula general I son inhibidores selectivos monoamino oxidasa B y por lo tanto estos son adecuados para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer o demencia senil.

公开(公告)号：AU2003236719A1

公开(公告)日：2003-12-31

申请号：AU2003236719

申请日：2003-06-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： WYLER RENE ,  JOLIDON SYNESE ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  THOMAS ANDREW WILLIAM

IPC: A61P3/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C20060101 ,  C07C1/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C231/16 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/83 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C237/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/55

Abstract: The invention relates to fluorobenzamide derivatives of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. =, The compounds of the invention are selective monoamine oxidase B inhibitors and therefore they are suitable for the treatment of diseases mediated by monoamine oxidase B, such as Alzheimer's disease or senile dementia.

公开(公告)号：AU2003227614A1

公开(公告)日：2003-11-10

申请号：AU2003227614

申请日：2003-04-14

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CESURA ANDREA ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  SCALONE MICHELANGELO ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D217/24 ,  C07D405/06

Abstract: Disclosed are isoquinolino derivatives of the formulawherein Y is >C=O or -CH2-, Z is >C=O or -CH2-, and R , R and m are as defined herein as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are MAO-B selective inhibitors useful, inter alia, in the treatment of Alzheimer's disease and/or senile dementia.

公开(公告)号：AU2003226680A1

公开(公告)日：2003-10-08

申请号：AU2003226680

申请日：2003-03-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： WYLER RENE ,  CESURA ANDREA ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  THOMAS ANDREW WILLIAM

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D221/00

Abstract: This invention relates to phthalimido derivatives of the formula wherein X is -N- or -CH-, and R 1 to R 4 and m are as defined in the specification, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, a method of treating a disease by administering a therapeutically effective amount of at least one of these compounds, and a process for their preparation for the treatment or prevention of diseases in which MAO-B inhibitors might be beneficial.

公开(公告)号：NO20025823A

公开(公告)日：2002-12-04

申请号：NO20025823

申请日：2002-12-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GABRIEL TOBIAS ,  PECH MICHAEL ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ

IPC: A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/498 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C253/30 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C271/36 ,  C07C271/56 ,  C07C303/40 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/46 ,  C07C319/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D241/44 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D333/40

CPC classification number: C07C311/20 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C271/24 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D333/32

公开(公告)号：BRPI1008007A2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：BRPI1008007

申请日：2010-02-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： KUHN BERND ,  ALBERATI DANIELA ,  PETERS JENS-UWE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  RUDOLPH MARKUS ,  KOERNER MATTHIAS ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

公开(公告)号：MX2013011728A

公开(公告)日：2013-11-01

申请号：MX2013011728

申请日：2012-05-02

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  WICHMANN JUERGEN

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/18 ,  C07D405/10

Abstract: La presente invención se refiere a nuevos moduladores duales selectivos de receptores de 5-HT2A y D3 de fórmula (I) en donde R1, R2, R3, n y Y son como se describen en la presente, así como también sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de los mismos. Además, la presente invención está relacionada con la manufactura de los compuestos de fórmula (I), composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamentos.

公开(公告)号：MX2013008420A

公开(公告)日：2013-09-13

申请号：MX2013008420

申请日：2012-02-29

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： WICHMANN JUERGEN ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ

IPC: A61K31/36 ,  A61P25/18 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: La presente invención está relacionada con nuevos moduladores dobles de los receptores 5-HT2A y D3 de la fórmula (I) en donde n, Y, R1, R2, R3 y R4 son como se describieron aquí, así como a las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos. Adicionalmente la presente invención está relacionada con la fabricación de los compuestos de la fórmula (I), las composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamentos.

公开(公告)号：MX2012013637A

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：MX2012013637

申请日：2011-06-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： WICHMANN JUERGEN ,  SARMIENTO ROSA MARIA RODRIGUEZ ,  GOBBI LUKA

IPC: A61K31/496 ,  C07D491/048 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D495/04

Abstract: La presente invención se refiere a nuevos moduladores duales de los receptores de la 5-HT2A y de la D3 de la fórmula (I) (Ver Formula) en la que X, Y, A, R1, R2 y R3 tienen los significados aquí descritos, así como a las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos. La presente invención se refiere además a la obtención de los compuestos de la fórmula (I), a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como medicamentos.