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    Inhibidores de GLyT1 para su uso en el tratamiento de trastornos hemáticos
    2.
    发明专利
    Inhibidores de GLyT1 para su uso en el tratamiento de trastornos hemáticos 未知

    公开(公告)号：ES2683184T3

    公开(公告)日：2018-09-25

    申请号：ES15717916

    申请日：2015-04-27

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： ALBERATI DANIELA ,  KOERNER ANNETTE ,  PINARD EMMANUEL ,  WINTER MICHAEL

    IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/00

    Abstract: Un inhibidor de Glyt1, seleccionado de [4-(2-fluoro-4-metanosulfonil-fenil)-piperazin-1-il]-(2-isopropoxi-5-metanosulfonil-fenil)-metanona [5-metanosulfonil-2-(2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-[4-(5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-metanona 4-isopropoxi-N-metil-3-[4-(4-trifluorometil-fenil)-piperazin-1-carbonil]-bencenosulfonamida [4-(3-fluoro-5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(3-trifluorometil-5,7-dihidro-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il)- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(6-trifluorometil-1,3-dihidro-pirrolo[3,4-c]piridin-2-il)- metanona o [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(5-metoxi-6-trifluorometil-1,3-dihidro-isoindol-2-il)- metanona para su uso en el tratamiento o prevención de trastornos hemáticos, seleccionados de drepanocitosis, talasemia y el síndrome de sobrecarga de hierro, en particular para el tratamiento de hemocromatosis hereditaria.

    COMBINACION DEL COMPUESTO GlyT1 CON ANTIPSICOTICOS
    7.
    发明专利
    COMBINACION DEL COMPUESTO GlyT1 CON ANTIPSICOTICOS 未知

    公开(公告)号：AR084401A1

    公开(公告)日：2013-05-15

    申请号：ARP110102840

    申请日：2011-08-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： ALBERATI DANIELA ,  MOREAU JEAN ,  LUC-WETTSTEIN JOSEPH G

    IPC: A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551

    Abstract: Combinación farmacéutica de un inhibidor del transportador de glicina (GlyT1) y un fármaco antipsicótico atípico que puede utilizarse para el tratamiento de los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia.Reivindicación 1: Combinación farmacéutica que comprende un fármaco antipsicótico atípico y un antagonista de receptor de GlyT1 de fórmula (1) en la que: Ar es un grupo heteroarilo de 6 elementos sustituido que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en el que los grupos heteroarilo pueden sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con halógeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6 sustituido con halógeno; R3, R4 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R5 es SO2R10; R10 es alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con halógeno; o sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, así como formas enantioméricas de los mismos. Reivindicación 3: Combinación farmacéutica según la reivindicación 2, que comprende un fármaco antipsicótico atípico, seleccionado de entre el grupo que consiste de risperidona, paliperidona, olanzapina, aripiprazol, quetiapina o ziprasidona y el antagonista de receptor de GlyT1 [4-(3-fluoro-5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazín-1-il]-[5-metanosulfonil-2-(2,2,2-trifluoro-1-metiletoxi)-fenil]-metanona. Reivindicación 4: Combinación farmacéutica que comprende un fármaco antipsicótico atípico seleccionado de entre el grupo que consiste de olanzapina o risperidona y un antagonista de receptor de GlyT1 que es de formula (2) o sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, así como formas enantioméricas de los mismos.

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