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    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE SYK O JAK QUINASAS
    62.
    发明专利
    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE SYK O JAK QUINASAS 未知

    公开(公告)号：DOP2010000309A

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：DO2010000309

    申请日：2010-10-15

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN

    Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-v y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk. La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) y es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclolo.

    2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas
    65.
    发明专利
    2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas 未知

    公开(公告)号：AU2004278030B2

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：AU2004278030

    申请日：2004-09-29

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  ZHANG XIAOMING ,  BAUER SHAWN M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: C07D409/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14

    Abstract: 2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylurea compounds having the formula: wherein R is a member selected from the group consisting of H and C 1-6 alkyl; R 1 is a member selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-5 cycloalkyl and C 3-5 cycloalkyl-alkyl; R 2 is a member selected from the group consisting of H, halogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkoxy, cyano and -C(O)R 2a , wherein R 2a is a member selected from the group consisting of C 1-6 alkoxy and (C 1-6 alkyl) 0-2 amino; L is a 1 to 3 carbon linking group selected from the group consisting of -CH 2 -, -CH(CH 3 )-, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH(CH 3 )- and -CH 2 CH 2 CH 2 -; L 1 is a linking group selected from the group consisting of a bond and -CH 2 -; L 2 is a linking group selected from the group consisting of a bond, -NH- and -CH 2 -; and Ar 1 is an aromatic ring selected from the group consisting of benzene, pyridine and pyrimidine; are provided. The compounds are useful for the inhibition of ADP-platelet aggregation, particularly in the treatment of thrombosis and thrombosis related conditions or disorders.

    SULFONILUREAS 2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINILARILO.
    66.
    发明专利
    SULFONILUREAS 2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINILARILO. 未知

    公开(公告)号：ES2334795T3

    公开(公告)日：2010-03-16

    申请号：ES04789522

    申请日：2004-09-29

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  ZHANG XIAOMING ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: C07D409/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14

    Abstract: Un compuesto que tiene la Fórmula: **(Ver fórmula)** en donde R es un miembro seleccionado del grupo que consiste de H y alquilo C1-6; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-5 y cicloalquilo C3-5-alquilo; R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste de H, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano y -C(O)R2a, en donde R2a es un miembro seleccionado del grupo que consiste de alcoxi C1-6 y (alquilo C1-6)0-2 amino; L es un grupo de ligado de 1 a 3 carbonos seleccionado del grupo que consiste de -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2CH2-, -CH2CH (CH3)- y -CH2CH2CH2-; L1 es un grupo de ligado seleccionado del grupo que consiste de un enlace y -CH2-; L2 es un grupo de ligado seleccionado del grupo que consiste de un enlace, -NH- y -CH2-; Ar1 es un anillo aromático seleccionado del grupo que consiste de benceno, piridina y pirimidina, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con 1-2 sustituyentes R3, en donde cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-5, cicloalquilo C3-5-alquilo, cicloalquilo C3-5-alcoxi, (alquilo C1-6)0-2 amino, -C(O)R3a, -O(CH2)mOR3b, -(CH2)mOR3b, -O(CH2)mN(R3b)2 y -(CH2)mN(R3b)2, en donde el subíndice m es un entero de 1 a 3, cada R3a es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquilo C1-6)0-2 amino, y cada R3b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-4 y alcanoilo C1-4, y opcionalmente, dos grupos R3b adherido a nitrógeno se combinan con el átomo de nitrógeno para formar un anillo azetidina, pirrolidina o piperidina; Ar2 es un sistema de anillo aromático bicíclico fusionado de 9-10 miembros o monocíclico de 5-6 miembros, que tiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como vértices de anillo, dicho sistema de anillo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes R4. en donde cada uno de dichos sustituyentes R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-5, cicloalquilo C3-5-alquilo, cicloalquilo C3-5-alcoxi, (alquilo C1-6)0-2 amino y -C(O)R4a, en donde cada R4a es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquilo C1-6)0-2 amino; el subíndice t es 0 o 1 cuando L2 es un enlace, y es 1 cuando L2 se selecciona de -NH- y -CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde el término alquilo, en sí mismo o como parte de otro sustituyente, significa, a menos que se establezca otra cosa, un radical de hidrocarburo de cadena recta o ramificada, que tiene el número de átomos de carbono designado.

    67.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE602004024093D1

    公开(公告)日：2009-12-24

    申请号：DE602004024093

    申请日：2004-09-29

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  ZHANG XIAOMING ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: C07D409/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14

    Abstract: 2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylurea compounds having the formula: wherein R is a member selected from the group consisting of H and C 1-6 alkyl; R 1 is a member selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-5 cycloalkyl and C 3-5 cycloalkyl-alkyl; R 2 is a member selected from the group consisting of H, halogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkoxy, cyano and -C(O)R 2a , wherein R 2a is a member selected from the group consisting of C 1-6 alkoxy and (C 1-6 alkyl) 0-2 amino; L is a 1 to 3 carbon linking group selected from the group consisting of -CH 2 -, -CH(CH 3 )-, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH(CH 3 )- and -CH 2 CH 2 CH 2 -; L 1 is a linking group selected from the group consisting of a bond and -CH 2 -; L 2 is a linking group selected from the group consisting of a bond, -NH- and -CH 2 -; and Ar 1 is an aromatic ring selected from the group consisting of benzene, pyridine and pyrimidine; are provided. The compounds are useful for the inhibition of ADP-platelet aggregation, particularly in the treatment of thrombosis and thrombosis related conditions or disorders.

    2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINYLARYL SULFONYLUREAS
    68.
    发明专利
    2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINYLARYL SULFONYLUREAS 未知

    公开(公告)号：HK1093973A1

    公开(公告)日：2007-03-16

    申请号：HK06113688

    申请日：2006-12-13

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  ZHANG XIAOMING ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: A61K20100101 ,  A61K31/517 ,  A61P20100101 ,  A61P7/02 ,  C07D20100101 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

    Abstract: 2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylurea compounds having the formula: wherein R is a member selected from the group consisting of H and C 1-6 alkyl; R 1 is a member selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-5 cycloalkyl and C 3-5 cycloalkyl-alkyl; R 2 is a member selected from the group consisting of H, halogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkoxy, cyano and -C(O)R 2a , wherein R 2a is a member selected from the group consisting of C 1-6 alkoxy and (C 1-6 alkyl) 0-2 amino; L is a 1 to 3 carbon linking group selected from the group consisting of -CH 2 -, -CH(CH 3 )-, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH(CH 3 )- and -CH 2 CH 2 CH 2 -; L 1 is a linking group selected from the group consisting of a bond and -CH 2 -; L 2 is a linking group selected from the group consisting of a bond, -NH- and -CH 2 -; and Ar 1 is an aromatic ring selected from the group consisting of benzene, pyridine and pyrimidine; are provided. The compounds are useful for the inhibition of ADP-platelet aggregation, particularly in the treatment of thrombosis and thrombosis related conditions or disorders.

    2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINYLARYL SULFONYLUREAS
    69.
    发明专利
    2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINYLARYL SULFONYLUREAS 未知

    公开(公告)号：CA2540214A1

    公开(公告)日：2005-04-14

    申请号：CA2540214

    申请日：2004-09-29

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  ZHANG XIAOMING ,  JIA ZHAOZHONG J

    IPC: C07D409/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14

    Abstract: 2,4-Dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylurea compounds having the formula: wherein R is a member selected from the group consisting of H and C 1-6 alkyl; R 1 is a member selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 3-5 cycloalkyl and C 3-5 cycloalkyl-alkyl; R 2 is a member selected from the group consisting of H, halogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 1-6 alkoxy, cyano and -C(O)R 2a , wherein R 2a is a member selected from the group consisting of C 1-6 alkoxy and (C 1-6 alkyl) 0-2 amino; L is a 1 to 3 carbon linking group selected from the group consisting of -CH 2 -, -CH(CH 3 )-, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH(CH 3 )- and -CH 2 CH 2 CH 2 -; L 1 is a linking group selected from the group consisting of a bond and -CH 2 -; L 2 is a linking group selected from the group consisting of a bond, -NH- and -CH 2 -; and Ar 1 is an aromatic ring selected from the group consisting of benzene, pyridine and pyrimidine; are provided. The compounds are useful for the inhibition of ADP-platelet aggregation, particularly in the treatment of thrombosis and thrombosis related conditions or disorders.

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