中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

410 records (took 0.042 seconds)

    DERIVADOS DE TIADIAZINA SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    64.
    发明专利
    DERIVADOS DE TIADIAZINA SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR044245A1

    公开(公告)日：2005-09-07

    申请号：ARP040101515

    申请日：2004-05-04

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GRAINDORGE EMMANUEL ,  FRANCOTTE PIERRE ,  BOVERIE STEPHANE ,  DE TULLIO PASCAL ,  PIROTTE BERNARD ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  LESTAGE PIERRE ,  DANOBER LAURENCE ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61P25/18 ,  C07D513/04 ,  A61K31/549 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D33/00 ,  C07D285/00

    Abstract: Compuestos derivados de tiadiazina, procedimientos de preparación, sus enantiómeros, diastereoisómeros y, también sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos son receptores del AMPA y se utilizan en el tratamiento y prevención de trastornos de la memoria. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) donde: A forma con los dos átomos de C que lo contienen un grupo tienilo, furilo o pirrolilo elegido entre los grupos de fórmulas (2), donde X representa, respectivamente, un átomo de S, O o de N y Ra, Rb, que pueden ser idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan un átomo de H, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F), un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino (opcionalmente sustituido por un grupo alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), un grupo carboxilo o un grupo alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado; un grupo oxatiol elegido entre los grupos de fórmulas (3) donde Ra es el definido anteriormente; un grupo tiazol elegido entre los grupos de fórmulas (4), donde Ra es el definido anteriormente; un grupo isotiazol elegido entre los grupos de fórmulas (5), donde Ra es el definido anteriormente; un grupo oxazol elegido entre los grupos de fórmulas (6), donde Ra es el definido anteriormente; o un grupo imidazol de fórmula (7), donde Ra es el definido anteriormente; la doble línea lisa y punteada representa una unión simple o una unión doble, R1 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F, uno o varios átomos de halógeno que no sean F, o un grupo alquilo (C1-6)-alcoxi (C1-6) donde cada parte alquilo puede ser lineal o ramificada, R2 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de F, o una pluralidad de átomos de halógeno que no sean F, R3 representa un átomo de H o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, CONHR' o SO2NHR' donde R' representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, sus enantiómeros, diastereoisómeros y, también, sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

    65.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20050391L

    公开(公告)日：2005-07-27

    申请号：NO20050391

    申请日：2005-01-25

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： PIROTTE BERNARD ,  TULLIO PASCAL DE ,  RENARD PIERRE ,  LESTAGE PIERRE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  FRAIKIN PIERRE ,  FRANCOTTE PIERRE ,  DANOBER LAURENCE

    IPC: C07D285/24 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/549 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07D285/22

    Abstract: 4-(Fluorinated alkyl or fluorinated cycloalkylalkyl)-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide derivatives (I) are new. Benzothiadiazine derivatives of formula (I) (including optical isomers where appropriate) and their acid or base addition salts are new. R fmono- or polyfluoroalkyl or mono- or polyfluoro-cycloalkylalkyl; R 1H, alkylaminocarbonyl or alkyl (optionally substituted by one or more halo); R 2H, halo, cycloalkyl or alkyl (optionally substituted by one or more halo); R 3 - R 6H, halo, NO 2, CN, alkylsulfonyl, OH, alkoxy, alkyl (optionally substituted by one or more halo) or NH 2 (optionally substituted by 1 or 2 alkyl); Alkyl moieties have 1-6C and cycloalkyl moieties 3-7C; provided that R 3 = H when R 6 is other than H. Independent claims are also included for: (A) new benzothiadiazine derivatives of formula (VI); and (B) the preparation of (I). [Image] [Image] ACTIVITY : Nootropic; Tranquilizer; Antidepressant; Neuroprotective; Antiparkinsonian; Anticonvulsant; Neuroleptic. In object recognition tests in 17 month old rats, 7-chloro-4-(2-fluoroethyl)-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide (Ia) at oral doses of 0.1 mg/kg significant reduced age-associated loss of memory. MECHANISM OF ACTION : alpha -Amino-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptor modulator. In tests in Xenopus ovocytes, (Ia) strongly potentiated the excitative effect of AMPA, showing EC2X and EC5X values of 6.7 mu M and 14.5 mu M respectively for increasing the AMPA-inducedionic current.

    DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
    66.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. 未知

    公开(公告)号：ES2233302T3

    公开(公告)日：2005-06-16

    申请号：ES00401198

    申请日：2000-05-02

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： METH-COHN OTTO ,  YU CHU-YI ,  LESTAGE PIERRE ,  LEBRUN MARIE-CECILE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE

    IPC: C07D211/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  B01J23/42 ,  C07B61/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D401/06

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: ¿ A representa una piridina, un piridinio o una piperidina, ¿ R2 representa un átomo de hidrógeno y R3 representa un grupo hidroxilo, o R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, ¿ R4 representa un grupo fenilo sustituido, naftilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, ¿ R1 representa un átomo de hidrógeno, o R1 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los porta, un ciclo de 6 átomos de carbono, o R1 y R2 forman un enlace suplementario y en este caso, R3 representa un heterociclo de 5 a 6 eslabones que contiene un átomo de nitrógeno por el cual está unido y que puede contener otro heteroátomo elegido entre azufre, oxígeno o nitrógeno, ¿ R5 representa: - un heterociclo de 5 a 6 eslabones que contiene un átomo de nitrógeno por el cual está unido al ciclo A y que puede contener otro heteroátomo elegido entre azufre, oxígeno o nitrógeno, - un grupo de fórmula (II) **(Fórmula)** en la cual R¿1, R¿2, R¿3 y R¿4 pueden tomar R''1 los mismos valores que R1, R2, R3 y R4 respectivamente, R¿4 puede igualmente representar un grupo fenilo no sustituido, - o o un átomo de hidrógeno y y en ese caso R4 no puede representar un grupo naftilo no sustituido o un grupo heteroarilo, ¿ R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, el grupo R6 estando presente o ausente según la naturaleza del ciclo A, quedando claro que por ¿heteroarilo¿ se entiende cualquier grupo aromático, mono o bicíclico, de 5 a 10 eslabones y que contiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, nitrógeno o azufre, quedando claro que el término ¿sustituido¿ asociado a las expresiones ¿fenilo¿, ¿naftilo¿ o ¿heteroarilo¿ significa que estos grupos pueden estar sustituidos con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, mercapto, alquiltio de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, polihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, hidroxilo o con átomos de halógenos, quedando claro que: - cuando R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, R5 representa un átomo de hidrógeno y R6 representa un átomo de hidrógeno o bien no existe, entonces R4 es diferente de fenilo sustituido con un grupo elegido entre hidroxilo, alcoxilo, CF3 y un átomo de halógeno, excepto el átomo de bromo cuando A representa una piperidina, o por varios grupos elegidos entre hidroxilo y alcoxilo.

    69.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DK1413579T3

    公开(公告)日：2005-05-09

    申请号：DK03292634

    申请日：2003-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOPP MARINA ,  LANCELOT JEAN-CHARLES ,  LEMAITRE STEPHANE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY ,  RAULT SYLVAIN ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06

    Abstract: Imidazoline derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and salts with acids and bases, are new. Imidazoline derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers, tautomers, and salts with acids and bases, are new: R1 = heteroaryl optionally substituted by T1; R2 = cycloalkyl optionally substituted by T1; T1 = halogen, alkyl, alkoxy, OH, CN, NO2, (di)(alkyl)amino, COOH, COO-alkyl or CONH2-C(O)Rd; Rd = OH, alkoxy or amino; R4 , R5 = H, halogen, (polyhalo)alkyl, R10-C(X)-R11-, R10-Y-C(X)-R11-, R11-Y-R11-, or R10-S-(O)n-R11-; R11 = a bond, alkylene, alkenylene or alkynylene; X = O, S, or NR12; R3, R10, R12 = H or alkyl; Y = O, S or (alkyl)amino; and n = 1 or 2. Alkyl, alkoxy and alkylene have 1-6C, alkenylene have 2-6C and 1-3 double bonds, alkynylene have 2-6C and 1-3 triple bonds, polyhaloalkyl have 1-3C and 1-7 halogens, heteroaryl has 5 - 11 members and is mono or bicyclic with at least one aromatic ring and with 1-3 heteroatoms selected from O, N and S and may be substituted by an oxo group on a non-aromatic part of the structure, cycloalkyl has 3-10C, is mono or bicyclic and may have 1 or 2 unsaturations. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

Patent Agency Ranking