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    5.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR0314877A

    公开(公告)日：2005-08-02

    申请号：BR0314877

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14 ,  C07D265/38

    Abstract: Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

    COMPUESTOS (1,4) BENZODIOXINO(2,3-E)ISOINDOL SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    6.
    发明专利
    COMPUESTOS (1,4) BENZODIOXINO(2,3-E)ISOINDOL SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR041654A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：ARP030103789

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  AYERBE NATHALIE ,  LEPIFRE FRANCK ,  ROUTIER SYLVAIN ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5365

    Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) donde A representa con los átomos de C al que está unido un grupo de fórmula (2) o (3) donde: W1 representa con los átomos de C a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo; Z representa un grupo elegido entre átomo de H, halógeno, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi C1-6 lineal o ramificado, -NR5R6, donde R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R4 representa un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-OR´5, donde R´5 representa un grupo elegido entre grupo alquilo c1-6 lineal o ramificado, arilo, o arilalquilo c1-6 lineal o ramificado; Y representa un grupo elegido entre átomo de O o grupo metileno; R2 representa un átomo de H, y en este caso: R3 representa un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o -SO2CF3, o bien R2 y R3 forman una unión; R1 representa un grupo elegido entre átomo de H, grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 lineal o ramificado, o una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, sustituida por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre -OR"5 y NR"5R"6, donde R"5 y R"6 tienen las mismas definiciones que R5 y R6 tal como se los definió anteriormente; Z1 y Z2 representan cada uno un átomo de H o Z1 y Z2 forman ambos, con los átomos de C que los contienen, un grupo fenilo, y se entiende que, cuando Z representa un átomo de H, entonces R1 es diferente de átomo de H, sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxidos, como así también sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable, y se entiende que, por arilo, debe comprenderse un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, y que cada uno de esos grupos puede estar sustituido eventualmente por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihalógenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, y amino eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado.

    COMPUESTOS DE BENZO (E) ( 1,4) OXAZINO (3,2-G) ISOINDOL SUBSTITUIDOS, PROCEDIMEITO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    7.
    发明专利
    COMPUESTOS DE BENZO (E) ( 1,4) OXAZINO (3,2-G) ISOINDOL SUBSTITUIDOS, PROCEDIMEITO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR041653A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：ARP030103788

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383

    Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) donde: W1 representa, con los átomos de C a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridilo; Z representa un grupo seleccionado entre H, halógeno y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, ariloxi, arilalcoxi C1-6 donde la parte alcoxi puede ser lineal o ramificada, hidroxi y alcoxi C1-6 lineal o ramificado; R1 representa un grupo seleccionado entre H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, y -C(O)-R5 o una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada sustituida por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno y los grupos ciano, -OR6, -NR6R7, -CO2R6, -C(O)R6 y -C(O)NHR6, donde R5 representa un grupo seleccionado entre H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada y ariloxi; R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa un grupo seleccionado entre H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o R6 + R7 conjuntamente forman, con el átomo de N que los porta, un heterociclo monocíclico que tiene 5 o 6 miembros en el anillo y que opcionalmente contiene en el sistema de anillo un segundo heteroátomo seleccionado entre O y N; R2 representa un átomo de H o un grupo de fórmula -CH2CH2O-R8 donde: R8 representa un grupo seleccionado entre H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, -S(O)t-R6 (donde R6 es tal como se ha definido anteriormente y t representa un entero que oscila entre 0 y 2 inclusive) y T1-R9 ( donde T1 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada y R9 representa un grupo seleccionado entre halógeno, ciano, -OR6, -NR6R7, -C(O)H, -C(O)OR6 y -C(O)NR6R7 donde R6 y R7 son tal como se han definido anteriormente); R3 y R4 que pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa, independientemente del otro, un grupo seleccionado entre H y los grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo y arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o R3 y R4 forman conjuntamente, con el átomo de N que los porta, un heterociclo monocíclico que tiene 5 o 6 miembros en el anillo y que opcionalmente contiene en le sistema de anillo un segundo heteroátomo seleccionado entre O y N; n representa un entero que oscila entre 1 y 6 inclusive, sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxidos y sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable, donde "arilo" significa un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, y cada uno de estos grupos está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi c1-6 lineal o ramificado, y amino opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados.

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