公开(公告)号：CN1444480A

公开(公告)日：2003-09-24

申请号：CN01813673.7

申请日：2001-08-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 片冈捷夫 ,  菊池宽 ,  铃木达也 ,  屿谷隆祐 ,  小林英夫 ,  黑沢晃 ,  石堂宏一

IPC: A61K31/4709 ,  A61K47/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04

Abstract: 一种改善了口服吸收并减少了口服吸收波动的固体制剂，该制剂可以通过向含有在近中性pH值下在水中溶解度差的活性成分—高浓度的喹诺酮类化合物的固体制剂中加入有机酸，尤其是酒石酸来获得。

公开(公告)号：CN1438993A

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN01808618.7

申请日：2001-04-05

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 吉野利治 ,  永田勉 ,  萩野谷宪康 ,  吉川谦次 ,  菅野英幸 ,  永持雅敏

IPC: C07D219/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D213/56 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及由式(1)代表的化合物：Q1－Q2－C(＝O)－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)其中R1和R2代表H等；Q1代表芳环、杂环等；Q2代表单键、芳环、杂环等；Q3代表基团等；Q4代表芳环、杂环等；T1代表－CO－或－SO2－，和药物，该药物包含该化合物，可用于血栓形成和栓塞。

公开(公告)号：CN1432062A

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：CN01805652.0

申请日：2001-02-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 铃木诚 ,  石桥贤一

IPC: C12N15/12 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18

CPC classification number: C07K14/47 ,  A61K38/00 ,  C07K14/705 ,  C07K16/18 ,  G01N33/6863

Abstract: 本发明提供了新的蛋白质及其编码基因。在肾脏内特异性表达的、有对机械刺激应答而非选择性地将阳离子摄入细胞内的功能的衍生自小鼠或人的新的应答机械刺激的通道蛋白。编码该蛋白质的DNA。用该蛋白质筛选促进或阻滞阳离子通道活性的物质的方法。针对该蛋白质的抗体。它可用作高血压、糖尿病等基于阳离子通道异常的疾病的诊断药或治疗药，或者可用作用来寻找预防和/或治疗这些疾病的药物的工具。

公开(公告)号：CN1432008A

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：CN01810475.4

申请日：2001-03-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  伊藤雅夫 ,  铃木徹也 ,  大谷刚 ,  关口正保 ,  宫内理江 ,  早川勇夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明公开了(－)－7－[(7S)－7－氨基－5－氮杂螺[2.4]庚烷－5－基]－6－氟－1－[(1R，2S)－2－氟－1－环丙基]－1，4－二氢－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸·1HCl·1H2O和含有此化合物的抗菌组合物。本发明的化合物不仅显示优良的抗菌活性和安全性，还显示抗光和抗湿的显著稳定性，因此作为抗菌剂是有用的。

公开(公告)号：CN1414951A

公开(公告)日：2003-04-30

申请号：CN00817832.1

申请日：2000-10-27

Applicant: 基本治疗公司 ,  第一制药株式会社

Inventor： R·莱格 ,  W·J·沃特金斯 ,  J·Z·张 ,  T·E·雷诺 ,  V·J·李 ,  太田敏晴 ,  中山清 ,  石田洋平 ,  大塚雅己 ,  川户晴子

IPC: C07D213/30 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/44 ,  C07D215/14 ,  C07D215/56 ,  C07D307/52 ,  C07D513/04 ,  C07D263/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D285/08 ,  C07D498/06 ,  C07D471/04 ,  C07D237/28 ,  C07D409/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/341 ,  A61K31/437 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/470 ,  A61K31/473 ,  A61K31/502 ,  A61K31/538 ,  A61P31/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/6803 ,  A61K31/341 ,  A61K31/41 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/56 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D307/52 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07K2299/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N2500/04

Abstract: 一种含有下述通式(I)表示的化合物、其生理学上容许的盐、或它们的水合物作为有效成分的、具有使获得耐药性的微生物失去抗性的作用的、用于预防和/或治疗微生物感染症的药物；式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、卤原子、羧基等；J1表示5元或6元的芳香族杂环；W1表示－CH＝CH－、－C≡C－、－CH2CH2－等；A1表示亚苯基、吡啶二基、呋喃二基等；G1表示氧原子、羰基、乙炔基等；p表示0～3的整数；G2表示亚苯基、呋喃二基、四氢呋喃二基等；G3表示－CH2－或单键；m和n表示0或1的整数；以及Q1表示酸性基团。

公开(公告)号：CN1409714A

公开(公告)日：2003-04-09

申请号：CN00816978.0

申请日：2000-10-12

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 曾我恒彦 ,  鱼户浩一 ,  武田泰幸

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/04 ,  A61K31/4355

Abstract: 由通式(I)表示的、具有多个取代基的新的紫杉醇衍生物，它们可以用作能够口服给药的抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN1094941C

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN97180117.7

申请日：1997-09-26

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明提供了对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌有强的抗菌活性，且具有良好的体内药物代谢动力学性质和高安全性的衍生物，和优秀的药物。以下式(I)表示的化合物或其盐，它们的水合物或它们作为有效成分的抗菌剂。(式中，R1代表氢原子，或具有1-6个碳原子的烷基，所述烷基可具有选自羟基，卤原子，具有1-6个碳原子的烷硫基和具有1-6个碳原子的烷氧基的取代基；R2代表氢原子，或氨基，所述氨基可具有1或2个选自甲酰基，具有1-6个碳原子的烷基和具有2-6个碳原子的酰基的取代基。R3代表氢原子，苯基，乙酰氧甲基，新戊酰氧甲基，乙氧羰基，胆碱基，二甲基氨基乙基，5-茚满基，phthalidinyl，5-烷基-2-氧-1，3-dioxol-4-基甲基，3-乙酰氧基-2-氧丁基，具有1-6个碳原子的烷基，具有2-7个碳原子的烷氧甲基，或由1-6个碳原子的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。)

公开(公告)号：CN1084734C

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN96192781.X

申请日：1996-03-01

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤幸雄 ,  北冈宏章 ,  寺田达也 ,  小野诚

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D207/27

Abstract: 实质上无吸湿性的结晶，即通式R2-CH2CONH-R1所示化合物的无水结晶，式中R1是有或无取代的吡啶基，或者有或无取代的苯基，R2是有或无取代的2-氧代-1-吡咯烷基。借助于诸如使上述化合物的含水结晶在减压下在80℃以上的温度干燥，提供了在相对湿度83%、温度25℃保存30天的情况下吸湿引起的重量增加在1%以下的无水结晶。通过利用这种无水结晶制备含有上述化合物作为有效成分的医药，可以提供有效成分含量均一的制品。

公开(公告)号：CN1326930A

公开(公告)日：2001-12-19

申请号：CN01121015.X

申请日：1996-05-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 秋叶敏文 ,  江幡勉 ,  齐藤立 ,  清水贞博 ,  平井启一 ,  太田直树 ,  东条俊明

IPC: C07D209/54 ,  C07D209/96

CPC classification number: C07C271/22 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/54

Abstract: 本发明提供了式(Ⅱ)和式(Ⅲ)所示化合物(式中各基团定义参见说明书),及式(Ⅲ－1)所示化合物的合成方法,该方法是一种廉价的、步骤少的,具有工业化生产化势的新方法。

公开(公告)号：CN1067998C

公开(公告)日：2001-07-04

申请号：CN95197248.0

申请日：1995-11-14

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 山本健二郎 ,  宫寺彰彦 ,  北冈宏章

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 3-〔2-〔4-(3-氯-2-甲基苯基)-1-哌嗪基〕乙基〕-5，6-二甲氧基-1-(4-咪唑基甲基)-1H-吲唑二盐酸盐的结晶，它是一种药用水合物，作为药物原料具有优异的性质，它具有高的贮存稳定性和基本上具有特定的X-射线衍射特征，更特别的是，该二盐酸盐是3.5水合物。