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公开(公告)号:CO4770961A1
公开(公告)日:1999-04-30
申请号:CO96052652
申请日:1996-10-03
Applicant: BASF AG
Inventor: DAGMAR KLINGE , AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , RIECHERS HARTMUT , UNGER UNGER , MANFRED RASCHACK
IPC: A61K31/00 , A61K31/195 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61K31/54 , A61P5/24 , A61P5/36 , A61P5/42 , A61P9/12 , C07D213/74 , C07D239/10 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D239/52 , C07D239/58 , C07D251/46 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D491/056
Abstract: Derivados de aminoácido de la fórmula Ien la que R significa un grupo formilo, un tetrazolilo, ciano nitrilo, un grupo COOH o un radical hidrolizable en COOH; R significa, por ejemplo, un grupodonde R1 tiene los siguientes significados:a) hidrógenob) un grupo succinilimidiloc) un heteroaromático de cimco miembros ligado por vía de un átomo de nitrógeno, como p.ej. pirrolilo, pirazolilo, imidazoilo y triazolilo, y que puede llevar uno a dos átomos de halógeno o uno de dos grupos C1-C4-alquilo o uno a dos grupos C1-C4-alcoxi;d) R1 significa, además, el grupo donde k tiene los valores 0, 1 y 2, p los valores 1,2,3, y 4 y R9 significaC1-C4-alquilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquinilo o fenilo eventualmente sustituido, que puede estar sustituido por uno a tres de los siguientes radicales:halógeno, nitro, ciano, C1-C4-alquilo, C1-C4-halógenoalquilo, hidroxi, C1-C4-alcoxi, - 2 -C1-C4-alquiltio, mercapto, amino, C1-C4-alquilamino, C1-C4-dialquilamino;e) R1 representa, además, un radical OR10, donde R10 significa:hidrógeno, el catión de un metal alcalino, como p.ej. litio, sodio, potasio o el catión de un metal alcalinotérreo, como p.ej. calcio, magnesio y bario, así como alquilamonio fisiológicamente tolerado o el ión amonio.C3-C8-cicloalquilo, como p.ej. ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo o ciclooctilo, C1-C8-alquilo, especialmente C1-C4-alquilo, como p.ej. metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, isobutilo, terc.-butilo;CH2-fenilo, que puede estar sustituido por uno o varios de los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, C1-C4-alquilo, C1 -C4 -halógenoalquilo, hidroxi, C1-C4-alcoxi, mercapto, C1-C4-alquiltio, amino, C1-C4-alquilamino, C1-C4-dialquilamino,un grupo C3-C6-alquenilo o un grupo C3-C6-alquinilo cuyos grupos pueden llevar por su parte de uno a cinco átomos de halógeno;R10 puede significar, además, un radical fenilo que lleva uno a cinco átomos de halógeno y/o uno a tres de los siguinets radicales: nitro ciano, C1-C4-alquilo, C1-C4-halógenoalquilo, hidroxi, C1-C4-alcoxi, mercapto, C1-C4-alquiltio, amino, C1-C4-alquilamino, C1-C4-dialquilamino;heteroaromático de cinco miembros ligados por vía de un átomo de nitrógeno, y que contiene uno a tres átomos de nitrógeno, y que puede llevar de uno a dos átomos de halógeno y/o uno a dos de los siguientes radicales: C1-C4-alquilo, C1-C4-halógenoalquilo, C1-C4-alcoxi, fenilo, C1-C4-halógenoalcoxi y/o C1-C4-alquiltio; sean mencionados, especialmente:1-pirazolilo, 3-metil-1-pirazolilo, 4-metil-1-pirazolilo, 3-5-dimetil-1-pirazolilo, 3-fenil-1-pirazolilo, 4-fenil-1-pirazolilo, 4-cloro-1-pirazolilo, 4-bromo-1-pirazolilo, 1-imidazolilo, 1-benzimidazolilo, 1,2,4-triazol-1-ilo, 3-metil-1,2,-4-triazol-1-ilo, 5-metil-1,2,4-triazol-1-ilo, 1-benztriazolili, 3,4-dicloroimidazol-1-ilo;f) R1 significa además, un radicaldonde R11 significa:C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo, C3AND#8209;C6AND#8209;alquenilo, C3AND#8209;C6AND#8209;alquinilo, C3AND#8209;C8AND#8209;cicloalquilo, como p.ej. especialmente los arriba mencionados, cuyos radicales pueden llevar un radical C1AND#8209;C4AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C4AND#8209;alquiltio y/o un radical fenilo, como p.ej. los arriba mencionados;fenilo eventualmente sustituido, como p.ej. especialmente los arriba mencionados;g) R1 significa un radicaldonde R12 tiene el mismo significado que R11;h) además, R1 puede significardonde R13 y R14 pueden ser radicales idénticos o diferentes y tener los siguientes significados:hidrógeno, C1AND#8209;C7AND#8209;alquilo, C3AND#8209;C7AND#8209;cicloalquilo, C3AND#8209;C7AND#8209;alquenilo, C3AND#8209;C7AND#8209;alquinilo, bencilo, fenilo eventualmente sustituido, como p.ej. los arriba mencionadoso R13 y R14 forman juntos una cadena de C4AND#8209;C7AND#8209;alquileno cerrada formando un anillo y que optativamente está sustituida por p.ej. C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo y puede contener un heteroátomo, p.ej. oxígeno, nitrógeno o azufre, como p.ej. AND#8209;(CH2)4AND#8209;, AND#8209;(CH2)5AND#8209; AND#8209;(CH2)6AND#8209;, AND#8209;(CH2)7AND#8209; AND#8209;(CH2)2AND#8209;OAND#8209;(CH2)AND#8209; - 3 -AND#8209;(CH2)2AND#8209;SAND#8209;(CH2)2AND#8209;, -CH2AND#8209;NHAND#8209;(CH2)2AND#8209;, AND#8209;(CH2)2AND#8209;NHAND#8209;(CH2)2AND#8209;;un tetrazol o un nitrilo;los demás sustituyentes tienen los siguientes significados:W nitrógeno o CAND#8209;NO2, además puede significar W un grupo CH cuando uno o varios de los sutituyentes R2, R3, R15 y/o R16 significan un grupo nitro;R2 hidrógeno, halógeno, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoAND#8209;alcoxi, hidroxi, mercapto, C1AND#8209;C4AND#8209;alquiltio, nitro, amino, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilamino o C1AND#8209;C4AND#8209;dialquilamino, ciano, fenilo optativamente mono a trisustituido por halógeno, hidroxi, amino, monoAND#8209; o dialquil (C1AND#8209;C3)AND#8209;amino, C1AND#8209;C3AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C3AND#8209;alcoxi, mercapto o C1AND#8209;C3AND#8209;alquiltio;oheteroaromático de cinco o seis miembros que contienen uno a tres átomos de nitrógeno y/o un átomo de azufre o de oxígeno, que lleva uno a tres sustituyentes como los arriba descritos;R2 puede formar, además, con el átomo de carbono vecino y X un anillo de alquileno o alquilideno de cinco a seis miembros, donde cada vez uno o dos átomos de carbono pueden estar sustituidos por un heteroátomo, como p.ej. nitrógeno, azufre o oxígeno, y que puede estar mono a trisustituido por los siguientes radicales: halógeno, nitro, ciano, hidroxi, mercapto, C1AND#8209;C3AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C3AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C3AND#8209;alcoxi C1AND#8209;C3AND#8209;alquiltio, amino, C1AND#8209;C3AND#8209;alquilamino, C1AND#8209;C3AND#8209;dialquilamino;X nitrógeno o CR15 donde R15 significa hidrógeno o C1AND#8209;C5AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C5AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C5AND#8209;alquiltio, nitro, fenilo, hidroxi, mercapto, halógeno, amino, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilamino, C1AND#8209;C4AND#8209;dialquilamino o cianoo CR15 está unido con R2 formando un anillo de 5 ó 6 miembros como los arriba descritos; CR15 también puede formar con R3 y su átomo de carbono vecino un anillo de 5 ó 6 miembros, como los arriba descritos;R3 puede tener el mismo significado que R2 y puede formar, además, como el átomo de carbono vecino e Y un anillo de alquileno o alquilideno de 5 o 6 miembros, donde cada vez uno o dos átomos de carbono pueden estar sustituidos por nitrógeno, oxígeno o azufre; el anillo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido optativamente por uno a tres de los siguientes radicales;halógeno, nitro, ciano, hidroxi, mercapto, C1AND#8209;C3AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C3AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C3AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C3AND#8209;alquiltio, amino, C1AND#8209;C3AND#8209;alquilamino o C1AND#8209;C3AND#8209;dialquilamino;nitrógeno en el pentaciclo también puede estar sustituido por un grupo formilo o acetilo; R2 y R3 pueden ser radicales idénticos o diferentes;Ynitrógeno o CR16, donde R16 es hidrógeno, C1AND#8209;C5AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C5AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C5AND#8209;alquiltio, nitro, fenilo, hidroxi, halógeno, ciano, amino, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilamino, C1AND#8209;C4AND#8209;dialquilamino o mercapto, o CR16 forma junto con R3 y su átomo de carbono vecino un anillo de 5 o 6 miembros como los arriba descritos;R4 representa hidrógeno, C1AND#8209;C7AND#8209;alquilo, C3AND#8209;C7AND#8209;cicloalquilo; o fenilo o naftilo que puede estar sustituido por uno o varios de los siguientes radicales;halógeno, nitro, ciano, hidroxi, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalcoxi,fenoxi, fenilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alquiltio, amino, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilamino o C1AND#8209;C4AND#8209;dialquilamino,R4 puede significar también un heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno, azufre o de oxígeno, y que puede llevar uno a dos de los siguientes radicales: halógeno, ciano, nitro, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alcoxi, fenoxi, C1AND#8209;C4AND#8209;alquiltio, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilamino o C1AND#8209;C4AND#8209;dialquilamino;R4 y R5 pueden significar, además, grupos fenilo que están unidos entre si en la posición otro por vía de un enlace directo, un grupo metileno, etileno o etenileno, un átomo de oxígno o de azufre o un grupo SO2AND#8209;, NHAND#8209; o NAND#8209;alquilo; - 4 -R5significa C1AND#8209;C7AND#8209;alquilo, C3AND#8209;C7AND#8209;cicloalquilo o fenilo o naftilo que puede estar sustituido por uno a tres de los siguinetes radicales; halógeno, nitro, ciano, hidroxi, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alcoxi, C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalcoxi, fenoxi, fenilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alquiltio, amino, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilamino o C1AND#8209;C4AND#8209;dialquilamino, pudiendo dos radicales en átomos de carbono vecinos formar junto con este átomo de carbono o por vía de un grupo alquileno o alquilideno un anillo de cinco o seis miembros donde uno o varios grupos metileno o metilideno pueden estar sustituidos por oxígeno, como p.ej.: (CH2)3AND#8209;, AND#8209;(CH2)4AND#8209;, AND#8209;CH=CHAND#8209;OAND#8209;, AND#8209;OAND#8209;CH2AND#8209;OAND#8209;, AND#8209;OAND#8209;(CH2)2AND#8209;OAND#8209; AND#8209;CH=CHAND#8209;CH2AND#8209; AND#8209;OAND#8209;CH=CHAND#8209;OAND#8209;;R5 puede significar, por ejemplo los siguientes radiales:R5 puede significar, además un heteroaromático de cinco o seis miebros que contiene un átomo de nitrógeno, azufre o de oxígeno, y que puede llevar uno a dos de los siguientes radicales: halógeno, ciano, nitro, C1AND#8209;C4AND#8209;alquilo. C1AND#8209;C4AND#8209;halógenoalquilo, C1AND#8209;C4AND#8209;alcoxi, fenoxi, C1AND#8209;C4AND#8209;alquiltio, C1AND#
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公开(公告)号:HU9900085A2
公开(公告)日:1999-04-28
申请号:HU9900085
申请日:1996-09-26
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RASCHACK MANFRED , RIECHERS HARTMUT , UNGER LILIANE
IPC: A61K31/00 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P5/24 , A61P5/36 , A61P5/42 , A61P9/12 , C07D213/74 , C07D239/10 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D239/52 , C07D239/58 , C07D251/46 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D239/47 , C07D253/07 , C07D213/75 , C07D213/76
Abstract: The invention relates to amino acid derivatives of the formula Iwhere the radicals have the meanings stated in the description, and to the use thereof as drugs.
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公开(公告)号:HU9802570A2
公开(公告)日:1999-04-28
申请号:HU9802570
申请日:1996-07-12
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , BERNARD HARALD , BUSCHMANN ERNST , HAUPT ANDREAS , JANSSEN BERND , KLING ANDREAS , MUELLER STEFAN , RITTER KURT , ULRICH KARL , ZIERKE THOMAS
IPC: C07K1/02 , C07K1/12 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K7/06
Abstract: PCT No. PCT/EP96/03073 Sec. 371 Date Jan. 13, 1998 Sec. 102(e) Date Jan. 13, 1998 PCT Filed Jul. 12, 1996 PCT Pub. No. WO97/05162 PCT Pub. Date Feb. 13, 1997A process for preparing pentapeptides of the formula I where A and R1-R3 have the stated meanings, comprises assembling the pentapeptide stepwise starting from a prolinamide of the formula II where R1 and R2 have the abovementioned meanings, and eliminating the group -NR1R2 by hydrolysis where appropriate the peptide obtained in this way.
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公开(公告)号:CA2302350A1
公开(公告)日:1999-03-11
申请号:CA2302350
申请日:1998-08-24
Applicant: BASF AG
Inventor: RASCHACK MANFRED , HERGENRODER STEFAN , RIECHERS HARTMUT , JANSEN ROLF , AMBERG WILHELM , UNGER LILIANE , KLINGE DAGMAR
IPC: A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D263/38 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D277/68 , C07D409/12 , C07D239/04
Abstract: The invention relates to carboxylic acid derivatives of formula (I) wherein the radicals are defined in the description, and to the use of these derivatives as ETA/ETB endothelin-receptor antagonists.
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公开(公告)号:HU9802329A2
公开(公告)日:1999-02-01
申请号:HU9802329
申请日:1996-08-29
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , ELGER BERND , HERGENROEDER STEFAN , KLING ANDREAS , KLINGE DAGMAR , RASCHACK MANFRED , RIECHERS HARTMUT , SCHULT SABINE , UNGER LILIANE
IPC: A61K31/00 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/357 , C07D317/02 , A61K31/36 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/08 , C07C53/134 , C07C57/30 , C07C57/32 , C07C57/38 , C07C59/64 , C07C69/616 , C07C69/734 , C07C255/00 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D221/04 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D239/52 , C07D239/70 , C07D257/04 , C07D307/79 , C07D317/50 , C07D317/60 , C07D319/02 , C07D319/18 , A61K31/275 , A61K31/335 , A61K31/395
Abstract: PCT No. PCT/EP96/03793 Sec. 371 Date Feb. 24, 1998 Sec. 102(e) Date Feb. 24, 1998 PCT Filed Aug. 29, 1996 PCT Pub. No. WO97/09294 PCT Pub. Date Mar. 13, 1997Carboxylic acid derivatives of the formula I here R1 is a tetrazole [sic], nitrile [sic], a group COOH or a radical which can be hydrolyzed to COOH, and the other substituents have the meaning explained in the description.
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公开(公告)号:ZA9703098B
公开(公告)日:1998-10-12
申请号:ZA9703098
申请日:1997-04-11
Applicant: BASF AG
Inventor: RIECHERS HARTMUT , KLINGE DAGMAR , AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , HILLEN HEINZ , UNGER LILIANE , ELGER BERND
IPC: C07D251/30 , A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/529 , A61K31/53 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , C07D239/34 , C07D239/46 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D251/48 , C07D403/12 , C07D491/044 , C07D , A61K
CPC classification number: C07D239/46
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公开(公告)号:NO984714D0
公开(公告)日:1998-10-09
申请号:NO984714
申请日:1998-10-09
Applicant: BASF AG
Inventor: RIECHERS HARTMUT , KLINGE DAGMAR , AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , HILLEN HEINZ , UNGER LILIANE , ELGER BERND
IPC: C07D251/30 , A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/529 , A61K31/53 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , C07D239/34 , C07D239/46 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D251/48 , C07D403/12 , C07D491/044 , C07D
Abstract: The invention relates to carboxylic acid derivatives of the formulawhere the radicals have the meanings defined in the description, to the preparation of these compounds and to their use as drugs.
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公开(公告)号:NO984714A
公开(公告)日:1998-10-09
申请号:NO984714
申请日:1998-10-09
Applicant: BASF AG
Inventor: RIECHERS HARTMUT , KLINGE DAGMAR , AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , HILLEN HEINZ , UNGER LILIANE , ELGER BERND
IPC: C07D251/30 , A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/529 , A61K31/53 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/12 , A61P13/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , C07D239/34 , C07D239/46 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D251/48 , C07D403/12 , C07D491/044
CPC classification number: C07D239/46
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公开(公告)号:MX9803953A
公开(公告)日:1998-09-30
申请号:MX9803953
申请日:1998-05-19
Applicant: BASF AG
Inventor: AMBERG WILHELM , BARLOZZARI TERESA , BERNARD HARALD , BUSCHMANN ERNST , HAUPT ANDREAS , HEGE HANS-GUENTHER , JANSSEN BERND , KLING ANDREAS , LIETZ HELMUT
IPC: A61K31/00 , A61K38/08 , A61P35/00 , A61K38/00 , A61P35/02 , C07K1/00 , C07K7/06 , C07K07/06 , C07K01/00
Abstract: Se describen péptidos novedosos de la formula R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(G)s-k en donde R1, R2, A, B, D, E, G, K, X y s tienen los significados establecidos en la descripcion, así como la preparacion de los mismos. Los péptidos novedosos tienen un efecto antineoplásico.
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公开(公告)号:MX9801987A
公开(公告)日:1998-08-30
申请号:MX9801987
申请日:1998-03-13
Applicant: BASF AG
Inventor: KLINGE DAGMAR , AMBERG WILHELM , KLING ANDREAS , RIECHERS HARTMUT , UNGER LILIANE , RASCHACK MANFRED
IPC: A61K31/00 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P5/24 , A61P5/36 , A61P5/42 , A61P9/12 , C07D213/74 , C07D239/10 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D239/52 , C07D239/58 , C07D251/46 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D239/32 , A61K31/50 , C07D239/70 , C07D487/02
Abstract: El invento se refiere a derivados de aminoácido de la formula I, en la que los radicales tienen el significado indicado en la descripcion, así como al uso de los mismos como medicamentos.
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