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    HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR ADP PLAQUETARIO
    73.
    发明专利
    HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR ADP PLAQUETARIO 未知

    公开(公告)号：CO6160324A2

    公开(公告)日：2010-05-20

    申请号：CO09029291

    申请日：2009-03-20

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI

    IPC: A61K31/536

    Abstract: 1.- Un compuesto que tienen la fórmula (I):caracterizado porqueY1 se selecciona a partir del grupo que consiste de N, NH, O, CR5 y CH2; Y2 se selecciona a partir del grupo que consiste de CO, CH2, CH y N, cada R1, R2 y R3 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -NR72, alcoxi C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano, -C(O)R6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, arilo y arilalquilo C1-6, en donde cada una de dichas porciones alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y arilo, es opcionalmente sustituida con desde 1 hasta 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo que consiste de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, amino, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, tio, cicloalquilo C3-6, arilo y heteroarilo. R4 es H o -(CH2)mCO2H; R5 se selecciona a partir de H, alquilo C1-6, ciano, halógeno, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo C1-6 y -C(O)R6;R6 se selecciona a partir del grupo que consiste de H, hidroxi, alquiloC1-6, alcoxi C1-6, heterociclilalcoxi C1-6 y -NR72;cada R7 se selecciona independientemente a partir del grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y arilalquilo C1-6 u opcionalmente, dos grupos R7 unidos al nitrógeno son combinados con el átomo de nitrógeno para formar un anillo azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina, en donde cada uno de dicho alquilo C1-6 y arilalquilo C1-C6 es opcionalmente sustituido con desde 1 hasta 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo que consiste de halógeno, amino, hidroxilo, alcoxi C1-6, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, y heteroarilo. cada Ar1 y Ar2 representa un anillo aromático seleccionado a partir del grupo que consiste de benceno, piridina, pirazina, pirimidina, tetrazol y tiofeno, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con desde 1-2 sustituyentes R8, ...

    2,6-ΔΙΑΜΙΝΟ-ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-5-ΥΛΟ-ΚΑΡΒΟΞΑΜΙΔΙΑ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΩΝ ΚΙΝΑΣΩΝ ΣΥΚ Ή JAK
    78.
    发明专利
    2,6-ΔΙΑΜΙΝΟ-ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-5-ΥΛΟ-ΚΑΡΒΟΞΑΜΙΔΙΑ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΩΝ ΚΙΝΑΣΩΝ ΣΥΚ Ή JAK 未知

    公开(公告)号：CY1118559T1

    公开(公告)日：2017-07-12

    申请号：CY161101026

    申请日：2016-10-13

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    Abstract: ΗπαρούσαεφεύρεσηαναφέρεταισεενώσειςτουτύπουΙ-ΙΙκαιταφαρμακευτικάαποδεκτάταυτομερή, άλατα, ήταστερεοϊσομερήαυτών, ταοποίαείναιαναστολείςτηςκινάσης Syk και/ή JAK. Ηπαρούσαεφεύρεσηεπίσηςαναφέρεταισεενδιάμεσαπουχρησιμοποιούνταιστηνσύνθεσητέτοιωνενώσεων, τηνπαρασκευήμίαςτέτοιαςένωσης, τιςφαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριέχουνμίατέτοιαένωση, τιςμεθόδουςαναστολήςτηςδραστικότηταςτηςκινάσης Syk και/ή JAK, τιςμεθόδουςαναστολήςτηςσυσσωμάτωσηςτωναιμοπεταλίων, καιτιςμεθόδουςγιατηνπρόληψηή τηθεραπείαενόςαριθμούπαθήσεωνπουπροκαλούνταιτουλάχιστονενμέρειαπότηνδραστικότητατηςκινάσης Syk και/ή JAK, όπωςη καρδιαγγειακήνόσος, ηφλεγμονώδηςνόσος, ηαυτοάνοσηνόσοςκαιη πολλαπλασιαστικήδιαταραχήκυττάρων, ηθρόμβωση, ηαλλεργία, τοάσθμα, ηρευματοειδήςαρθρίτιδα, ηλευχαιμία, ήτολέμφωμαμη-Hodgkin.

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