公开(公告)号：KR1020030034822A

公开(公告)日：2003-05-09

申请号：KR1020010066578

申请日：2001-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  장민석 ,  공재양 ,  정대영

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: PURPOSE: Pyrrolidone derivative, a preparation process thereof and a pharmaceutical composition containing the same are provided, which pyrrolidone derivatives are useful as a muscarine type acetylcholine receiptor agonist, a recognition improving agent and a treating agent of cerebral nervous disease such as Alzheimer's disease. CONSTITUTION: The pyrrolidone derivative represented by formula(1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, wherein n is 0 or 1; Aza is C1-4 alkyl substituted or unsubstituted heterocycle, or heterocycle substituted C1-4 alkyl; and heterocycle is hetero atom and saturated or unsaturated 5-membered ring or 5-membered ring containing nitrogen. The process for preparing the pyrrolidone derivative of formula(1) comprises the steps of: reacting azacyclo aldehyde oxime compound of formula(2) with chlorox to prepare nitrile oxide of formula(4); and cycloadddition reaction of nitrile oxide of formula(4) with pyrrolidone containing alkene or alkyne compound of formula(5).

Abstract translation: 目的：提供吡咯烷酮衍生物及其制备方法和含有该吡咯烷酮衍生物的药物组合物，该吡咯烷酮衍生物可用作毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂，识别改善剂和脑神经疾病如阿尔茨海默病的治疗剂。 构成：提供由式（1）表示的吡咯烷酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中n为0或1; 氮杂是C 1-4烷基取代或未取代的杂环，或杂环取代的C 1-4烷基; 杂环是杂原子和含氮的饱和或不饱和的5元环或5元环。 制备式（1）的吡咯烷酮衍生物的方法包括以下步骤：使式（2）的唑烷酮肟化合物与氯氧化反应制备式（4）的氧化腈; 和式（4）的氧化腈与含有式（5）的烯烃或炔化合物的吡咯烷酮的环加成反应。

公开(公告)号：KR100365293B1

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：KR1020000019995

申请日：2000-04-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  조상원

IPC: C07C45/36

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 알릴 할라이드를 화학식 2로 표시되는 방향족 화합물 또는 화학식 4로 표시되는 방향족 화합물과 반응시켜 알릴화된 방향족 화합물 3 또는 5를 제조하는 방법에 관한 것이다. 보다 상세하게 말하자면, 본 발명은 재생가능한 금속 인듐을 촉매로 이용하여 화학식 2 또는 화학식 4의 방향족 화합물에 화학식 1로 표시되는 알릴화합물을 각각 반응시켜 생리활성이 있는 천연 쿠마린 화합물 제조에 유용한 화합물인 화학식 6의 전구물질인 화학식 3 또는 5로 표시되는 알릴화된 방향족 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명은 또한 화학식 5로 표시되는 쿠마린 화합물에서 화학식 6으로 표시되는 피라노쿠마린 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다. 보다 상세하게 말하자면, 본 발명은 MMPP 또는 H
2 O
2 산화제를 이용하여 알릴화된 방향족 화합물 5를 산화시켜 화학식 6으로 표시되는 피라노쿠마린 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
반응식 1은 상기 반응을 도식적으로 표시한 것이다.

화학식 1의 화합물을 화학식 2 또는 4의 화합물과 반응시켜 화학식 3 또는 5의 화합물을 제조하는데 있어서, 금속 인듐을 촉매로 사용함에 의해 공기나 물 등에서도 안정하여 다루기 쉽고, 환경 친화적이며, 무엇보다 재생가능해서 경제적이다는 이점을 얻을 수 있다. 또한, 어려운 반응 공정을 거치지 않고 용이하게 생성물을 얻을 수 있으며, 고수율로 효율적이다는 이점이 있다.
그리고, 알릴화된 방향족 화합물 5를 산화시켜 화학식 6으로 표시되는 피라노쿠마린 유도체를 제조하는데 있어서, 값싸고 경제적인 산화제인 MMPP 또는 H
2 O
2 를 이용함에 의해 용이하게 생성물을 얻을 수 있으며, 경제성을 높일 수 있다는 장점이 있다.
따라서, 본 발명은 유기합성공업 및 의약제조등에 다양하게 응용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100288503B1

公开(公告)日：2001-04-16

申请号：KR1019990011595

申请日：1999-04-02

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  임환정

IPC: C07C2/68

Abstract: 본발명은일반식(I)로표시되는알릴할라이드와일반식(II)로표시되는방향족화합물을용매존재하에또는비존재하에금속인듐(Indium) 단독, 인듐과고체염기, 인듐과염기및 분자체중에서선택되는촉매를사용하여알킬화반응시켜일반식(III)으로표시되는알릴방향족화합물의제조방법에관한것으로, 이들화합물은여러가지공업용화공약품생산시에중간매체나최종생산물로사용될수 있으며, 고분자공업, 세척제, 계면활성제, 윤활유공업등에서유용하게사용할수있다.