公开(公告)号：TN2009000452A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：TN2009000452

申请日：2009-10-30

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： SHARP EMMA ,  QUEGAN LOUISA JANE ,  PANDEY ANJALI ,  WANG JUAN ,  NIEDER MATTHEW ,  HUANG WOLIN

IPC: A61K31/517 ,  C07D409/12

公开(公告)号：SV2010003706A

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：SV2010003706

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  ROSE JACK W

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: COMPUESTOS DE LA FORMULA I-II Y TAUTÓMEROS, SALES O ESTEREOISÓMEROS FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA QUE SON INHIBIDORES DE SYK Y/O JAK QUINASAS. LA PRESENTE INVENCIÓN TAMBIÉN SE DIRIGE A INTERMEDIARIOS USADOS PARA REALIZAR DICHOS COMPUESTOS, A LA PREPARACIÓN DE DICHO COMPUESTO, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO, USOS DE LAS COMPOSICIONES PARA LA FABRICACIÓN DE MEDICAMENTOS ÚTILES PARA LA INHIBICIÓN DE SYK Y/O JAK QUINASA, PARA LA INHIBICIÓN DE AGREGACIÓN DE PLAQUETAS, PARA EVITAR O TRATAR UNA CANTIDAD DE ENFERMEDADES MEDIADAS, AL MENOS EN PARTE, POR LA ACTIVIDAD SYK Y/O JAK QUINASA, COMO POR EJEMPLO TROMBOSIS Y LINFOMA NO- HODGKIN

公开(公告)号：ES2354708T3

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：ES06015189

申请日：2002-07-25

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： SCARBOROUGH ROBERT ,  SEDLOCK DAVID ,  KANE-MAGUIRE KIM ,  MARLOWE CHARLES ,  JANTZEN HANS-MICHAEL ,  HUANG WOLIN

IPC: C07D239/96 ,  C07D409/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/175 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/64 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D213/70 ,  C07D239/22 ,  C07D239/50 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo y heteroarilalquilo; W se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; E se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C8, polihaloalquilo, - cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; D es **Fórmula** en la que R1 se selecciona, independientemente, entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6, polihaloalquilo, -cicloalquilo (C3-8), arilo, alquilarilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -(C = O)-heteroarilo y -(C = O)-heteroarilo sustituido; n es un número entero de 1-4, X es, en cada caso, un miembro seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, polihaloalquilo, -OR3, -SR3, -CN, -NO2, -SO2R335 , -alquilo C1-10, -cicloalquilo C3-8, arilo, arilo sustituido con 1-4 grupos R3, amino, amino-alquilo C1-8, acil (C1-3) amino, acil (C1- 3) amino-alquilo C1-8, alquil (C1-6) amino, alquil (C1-6) amino alquilo C1-8, dialquil (C1-6) amino, dialquil (C1-6) amino alquilo C1-8, alcoxi C1-6, alcoxi (C1-6) alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, alcoxi (C1-3) carbonilo, alcoxi (C1-3) carbonil-alquilo C1-6, carboxi (C1-6) alquiloxi, hidroxi, hidroxi alquilo C1-6, y un sistema de anillo heterocíclico, condensado o no condensado5 , aromático o no aromático, de 5 a 10 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, con la condición de que los átomos de carbono y nitrógeno, cuando están presentes en el sistema de anillo heterocíclico, están no sustituidos, mono- o di-sustituidos independientemente con 0-2 grupos R4. en la que R3 y R4 10 se seleccionan cada uno, independientemente, entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, arilo, amino, amino-alquilo C1-8, acil (C1-3) amino, acil (C1-3) amino-alquilo C1-8, alquil (C1-6) amino, alquil (C1-6) amino alquilo C1-8, dialquil (C1-6) amino, dialquil (C1-6) amino alquilo C1-8, alcoxi C1-6, alcoxi (C1-6) alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, alcoxi (C1-3) carbonilo, alcoxi (C1-3) carbonil-alquilo C1-6, carboxi-alquiloxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, -tio y tio-alquilo C1-6; Y se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, N-OR5, y NR5, en donde R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, NR2 y CN; y o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

公开(公告)号：DOP2010000310A

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：DO2010000310

申请日：2010-10-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

Abstract: la presente invención se dirige a compuestos de la Fórmula I-II y tautómeros, sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptabies de la misma que son inhibidores de syk y/o JAK quinasas. La presente invención también se dirige a intermediarios usados para realizar dichos compuestos, a la preparación de dicho compuesto, composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto, métodos de inhibición de syk y/o JAK quinasa, métodos para ia inhibición de agregación de plaquetas, y métodos para evitar o tratar una cantidad de enfermedaddes mediadas, ai menos en parte, por ia actividad syk y/o JAK quinasa, como por ejemplo trombosis y Linfoma no- Hodgkin.

公开(公告)号：ECSP10010607A

公开(公告)日：2011-02-28

申请号：ECSP10010607

申请日：2010-11-15

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: La presente invención se dirige a compuestos de la Fórmula I-II y tautómeros, sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de la misma que son inhibidores de syk y/o JAK quinasas. La presente invención también se dirige a intermediarios usados para realizar dichos compuestos, a la preparación de dicho compuesto, composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto, métodos de inhibición de syk y/o JAK quinasa, métodos para la inhibición de agregación de plaquetas, y métodos para evitar o tratar una cantidad de enfermedaddes mediadas, al menos en parte, por la actividad syk y/o JAK quinasa, como por ejemplo trombosis y Linfoma no- Hodgkin.

公开(公告)号：AU2009244897A2

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：AU2009244897

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： MEHROTRA MUKUND ,  HUANG WOLIN ,  SONG YONGHONG ,  JIA ZHAOZHONG J ,  XU QING ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  ROSE JACK W ,  KANE BRIAN

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

公开(公告)号：CA2723205A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：CA2723205

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： BAUER SHAWN M ,  JIA ZHAOZHONG J ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  ROSE JACK W ,  HUANG WOLIN ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  PANDEY ANJALI

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as cardiovascular disease, inflammatory disease, autoimmune disease and cell proliferative disorder, thrombosis, allergy, asthma, rheumatoid arthritis, leukemia, or non-Hodgkin's lymphoma.

公开(公告)号：CA2728893A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：CA2728893

申请日：2009-04-16

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  BAUER SHAWN M ,  PANDEY ANJALI ,  KANE BRIAN ,  JIA ZHAOZHONG J ,  ROSE JACK W

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods ofinhibilion the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as cardiovascular disease, inflammatory disease and autoimune disease and cell proliferative disorder. Formula (I) Y1 is selected from the group consisting of: (a) and (b); Z is O or S; D1 is selected from the group consisting of: (a) phenyl substituted with a group, R5 (b) naphthyl (c) C3-8cycloalkyl (d) heteroaryl (e) heterocyclyl

公开(公告)号：ZA200804241B

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：ZA200804241

申请日：2006-11-03

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： SCARBOROUGH ROBERT M ,  HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  GRANT CRAIG M

IPC: A61K20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The present invention provides novel sulfonylurea compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives and polymorph and amorphous forms thereof. The compounds in their various forms are effective platelet ADP receptor inhibitors and may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also provides a method for preparing such compounds and forms and for preventing or treating thrombosis and thrombosis related conditions in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or forms thereof.

公开(公告)号：HK1121051A1

公开(公告)日：2009-04-17

申请号：HK09100322

申请日：2009-01-13

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： HUANG WOLIN ,  MEHROTRA MUKUND ,  ZHANG XIAOMING ,  CANNON HILARY ,  GRANT CRAIG M ,  SCARBOROUGH ROBERT M

IPC: A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101

Abstract: The present invention provides novel sulfonylurea compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives and polymorph and amorphous forms thereof. The compounds in their various forms are effective platelet ADP receptor inhibitors and may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also provides a method for preparing such compounds and forms and for preventing or treating thrombosis and thrombosis related conditions in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or forms thereof.