公开(公告)号：CN111298132A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010109627.6

申请日：2020-02-22

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 从梅 ,  赵伟栋 ,  杨景瑞 ,  徐广凌 ,  张静 ,  王智慧

IPC: A61K47/58 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/073

Abstract: 本发明公开了一种树状分子吉西他滨自组装纳米前药及其制备方法及其应用，首先使用不同的疏水端或亲水端合成末端叠氮修饰的两亲性树状分子，同时制备含炔键的吉西他滨前药分子，前两步的产物通过“叠氮-炔”点击反应连接得到两亲性树状分子吉西他滨前药，最后通过透析自组装法制得纳米前药颗粒。对该纳米粒的微观结构及酶稳定性进行了研究，进一步通过细胞摄取和小鼠体内实验，证实该自组装纳米前药可明显提高原型药物吉西他滨的代谢稳定性及抗肿瘤活性，且能避免母体小分子药物吉西他滨存在的毒副作用大等问题，可为临床应用提供基础实验依据。

公开(公告)号：CN110872232A

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201911085955.0

申请日：2019-11-08

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 王亚坤 ,  房立真 ,  从梅 ,  段迎超 ,  高飞宇 ,  陈依帆 ,  崔静雯

IPC: C07C67/343 ,  B01J31/02 ,  C07D453/04 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明公开了一种相转移催化β-酮酸酯不对称α-二氟甲基化的方法，将β-酮酸酯类化合物IIIa、相转移催化剂、TMSCF2Br和碱在溶剂中于-78~60℃搅拌反应，薄层色谱跟踪反应直至反应结束后混合液分层，收集有机层并旋干溶剂，柱层析分离得到手性α-二氟甲基-β-酮酸酯类化合物IIIb。本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐作为相转移催化剂，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β-酮酸酯类化合物的不对称的α-二氟甲基化，为合成具有光学活性的α-二氟甲基-β-酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。

公开(公告)号：CN116637072A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202310499610.X

申请日：2023-05-04

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 赵伟栋 ,  从梅 ,  李飞飞 ,  谢广幸 ,  庞后军 ,  杨少游 ,  李春晓

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/704 ,  A61K31/192 ,  A61K47/59 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种布洛芬纳米前药包载抗肿瘤药物的双药共递送纳米胶束及其制备方法和应用，由两亲性树状分子布洛芬自组装纳米前药包载抗肿瘤药物形成双药共递送纳米胶束，其中两亲性树状分子布洛芬自组装纳米前药具有式I、式II所示结构：本发明还具体公开了该布洛芬纳米前药包载抗肿瘤药物的双药共递送纳米胶束的制备方法及其在制备抗肿瘤药物靶向递送及抑制恶性肿瘤细胞增殖的靶向抗肿瘤药物中的应用。本发明中前药分子具有两亲性，通过自组装形成的纳米粒，可作为药物载体递送疏水性药物，促进药物的递送效率，进而显示出比母体药物更高的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN111298132B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202010109627.6

申请日：2020-02-22

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 从梅 ,  赵伟栋 ,  杨景瑞 ,  徐广凌 ,  张静 ,  王智慧

IPC: A61K47/58 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/073

Abstract: 本发明公开了一种树状分子吉西他滨自组装纳米前药及其制备方法及其应用，首先使用不同的疏水端或亲水端合成末端叠氮修饰的两亲性树状分子，同时制备含炔键的吉西他滨前药分子，前两步的产物通过“叠氮‑炔”点击反应连接得到两亲性树状分子吉西他滨前药，最后通过透析自组装法制得纳米前药颗粒。对该纳米粒的微观结构及酶稳定性进行了研究，进一步通过细胞摄取和小鼠体内实验，证实该自组装纳米前药可明显提高原型药物吉西他滨的代谢稳定性及抗肿瘤活性，且能避免母体小分子药物吉西他滨存在的毒副作用大等问题，可为临床应用提供基础实验依据。

公开(公告)号：CN110872232B

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN201911085955.0

申请日：2019-11-08

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 王亚坤 ,  房立真 ,  从梅 ,  段迎超 ,  高飞宇 ,  陈依帆 ,  崔静雯

IPC: C07C67/343 ,  B01J31/02 ,  C07D453/04 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明公开了一种相转移催化β‑酮酸酯不对称α‑二氟甲基化的方法，将β‑酮酸酯类化合物IIIa、相转移催化剂、TMSCF2Br和碱在溶剂中于‑78~60℃搅拌反应，薄层色谱跟踪反应直至反应结束后混合液分层，收集有机层并旋干溶剂，柱层析分离得到手性α‑二氟甲基‑β‑酮酸酯类化合物IIIb。本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐作为相转移催化剂，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β‑酮酸酯类化合物的不对称的α‑二氟甲基化，为合成具有光学活性的α‑二氟甲基‑β‑酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。