3,5-双(亚苄基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115260212B

    公开(公告)日:2023-05-23

    申请号:CN202210916009.1

    申请日:2022-08-01

    Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤:取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中,于加热或不加热条件下进行缩合反应,即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明,本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当,但与母体相比,它们的毒副作用显著降低,有望用于抗肿瘤药物的制备。

    3,5-双(亚苄基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115260212A

    公开(公告)日:2022-11-01

    申请号:CN202210916009.1

    申请日:2022-08-01

    Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤:取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中,于加热或不加热条件下进行缩合反应,即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明,本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当,但与母体相比,它们的毒副作用显著降低,有望用于抗肿瘤药物的制备。

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