公开(公告)号：CN115260212B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202210916009.1

申请日：2022-08-01

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  韦健华 ,  黄日镇 ,  马献力 ,  刘双强 ,  陈晓曼

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN118027110A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202410148481.4

申请日：2024-02-02

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  韦健华 ,  黄日镇 ,  陈晓曼 ,  毛志臣

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/555

Abstract: 本发明公开了四例3,5‑双(4‑取代基亚苄基)哌啶‑4‑酮‑铂配合物及其制备方法和应用。本发明所述配合物是以姜黄素类似物与奥沙利铂中间体在有机溶剂中进行配位反应而得。申请人的试验表明，这些配合物相对于其配体或奥沙利铂具有更为显著的抑制活性，同时相对于奥沙利铂还具有更低的毒副作用，有望用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN118026918A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202410148068.8

申请日：2024-02-02

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  韦健华 ,  黄日镇 ,  陈磊 ,  陈晓曼

IPC: C07D211/04 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明公开了一系列磺胺‑3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物是在3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮结构上引入磺胺、戊酰胺得到。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对乳腺癌、结肠癌肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN115260212A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210916009.1

申请日：2022-08-01

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 张业 ,  韦健华 ,  黄日镇 ,  马献力 ,  刘双强 ,  陈晓曼

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。