公开(公告)号：KR1020030008653A

公开(公告)日：2003-01-29

申请号：KR1020010043489

申请日：2001-07-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서홍석

Inventor： 이진수 ,  김판수 ,  황연하 ,  유제만 ,  정용호 ,  서홍석 ,  김도희 ,  박용엽

IPC: A61K31/166

Abstract: PURPOSE: Provided is N,N-diisopropyl-4-(7-(4-aminophenoxy)heptoxy)-3-methoxybenzamide(DW1259) which has leukotriene-B4 receptor antagonistic action and has excellent effects on inhibition of bone absorption by effectively inhibiting the function of osteoclast cells. CONSTITUTION: The agent for prophylaxis and treatment of osteoporosis contains an effective amount of N,N-diisopropyl-4-(7-(4-aminophenoxy)heptoxy)-3-methoxybenzamide of formula(1). The compound has an excellent inhibition effect on a differentiation, formation, fusion process and bone absorption function of osteoclast cells, is excellent in an inhibition function of osteoclast cells as compared to any compound such as DW1231, DW1234, DW1166, DW1235 having structural similarity as well as HS-1141 and CGS-25019C and has increased efficacy in increasing the activity of osteoblast cells.

Abstract translation: 目的：提供具有白三烯-B4受体拮抗作用的N，N-二异丙基-4-（7-（4-氨基苯氧基）庚氧基）-3-甲氧基苯甲酰胺（DW1259），并且通过有效抑制 破骨细胞功能。 构成：用于预防和治疗骨质疏松症的药物含有有效量的式（1）的N，N-二异丙基-4-（7-（4-氨基苯氧基）乙氧基）-3-甲氧基苯甲酰胺。 该化合物对破骨细胞的分化，形成，融合过程和骨吸收功能具有优异的抑制作用，与​​具有结构相似性的任何化合物如DW1231，DW1234，DW1166，DW1235相比，破骨细胞的抑制功能优异 以及HS-1141和CGS-25019C，并且增加了成骨细胞活性的功效。

公开(公告)号：KR100705875B1

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：KR1020050071505

申请日：2005-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22 ,  C07D417/04 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하고 조골세포에 대한 활성이 우수하며 골다공증 동물 모델에서 골량 감소를 현저히 억제하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에도 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR1020030008654A

公开(公告)日：2003-01-29

申请号：KR1020010043490

申请日：2001-07-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서홍석

Inventor： 이진수 ,  김판수 ,  황연하 ,  유제만 ,  정용호 ,  서홍석 ,  김은주 ,  김도희 ,  박용엽

IPC: A61K31/426

CPC classification number: A61K31/426 ,  Y10S514/878

Abstract: PURPOSE: Provided are 4-((4-thiazolyl)phenoxy)alkoxy-benzamidine derivatives(DW1350 and DW1352) acting as leukotriene-B4 receptor antagonistic action. The compounds exhibit an excellent inhibition effect on a differentiation, formation, fusion process and bone absorption function of osteoclast cells, therefore they can be effectively used as an prophylaxis and treatment of osteoporosis. CONSTITUTION: The agent for prophylaxis and treatment of osteoporosis contains an effective amount of 4-((4-thiazolyl)phenoxy)alkoxy-benzamidine derivative of formula(1) or a salt thereof. In formula, R is H or OH. The agent is excellent in an inhibition of osteoclast cells as compared to any compound such as DW1349 and DW1351 having structural similarity as well as HS-1141 and CGS-25019C and has increased efficacy in increasing the activity of osteoblast cells.

Abstract translation: 目的：提供作为白三烯-B4受体拮抗作用的4 - （（4-噻唑基）苯氧基）烷氧基 - 苄脒衍生物（DW1350和DW1352）。 该化合物对破骨细胞的分化，形成，融合过程和骨吸收功能具有优异的抑制作用，因此可有效用于预防和治疗骨质疏松症。 构成：用于预防和治疗骨质疏松症的药物含有有效量的式（1）的4​​ - （（4-噻唑基）苯氧基）烷氧基 - 苄脒衍生物或其盐。 在式中，R是H或OH。 与具有结构相似性的DW1349和DW1351以及HS-1141和CGS-25019C的化合物相比，该试剂在破骨细胞抑制方面优异，并且在增加成骨细胞活性方面具有增加的功效。

公开(公告)号：KR100705173B1

公开(公告)日：2007-04-06

申请号：KR1020010043489

申请日：2001-07-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서홍석

Inventor： 이진수 ,  김판수 ,  황연하 ,  유제만 ,  정용호 ,  서홍석 ,  김도희 ,  박용엽

IPC: A61K31/166

Abstract: 본 발명은 류코트리엔-B
4 (Leukotriene-B
4 ; 이하 "LTB-4"로 약칭한다)의 수용체 길항작용을 갖는 것으로 알려진 하기 화학식 1로 표시되는 N,N-디이소프로필-4-[7-(4-아미노페녹시)헵톡시]-3-메톡시벤즈아미드의 골다공증의 예방 및 치료제로서의 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

골다공증, 골 흡수, 류코트리엔-B4, 파골세포

公开(公告)号：KR1020060049301A

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：KR1020050071505

申请日：2005-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22 ,  C07D417/04 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하고 조골세포에 대한 활성이 우수하며 골다공증 동물 모델에서 골량 감소를 현저히 억제하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에도 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR1020060017929A

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：KR1020040061481

申请日：2004-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 티아졸 유도체가 치환된 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 티아졸 유도체가 치환된 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하며, 조골세포에 대한 활성이 우수하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 티아졸 유도체가 치환된 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 천식시 유발되는 만성염증을 감소시킴으로, 천식을 포함한 알러지성 염증성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR100454767B1

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：KR1020010043490

申请日：2001-07-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  서홍석

Inventor： 이진수 ,  김판수 ,  황연하 ,  유제만 ,  정용호 ,  서홍석 ,  김은주 ,  김도희 ,  박용엽

IPC: A61K31/426

CPC classification number: A61K31/426 ,  Y10S514/878

Abstract: 본 발명은 류코트리엔-B
4 (Leukotriene-B
4 ; 이하 "LTB-4"로 약칭한다)의 수용체 길항작용을 갖는 것으로 알려진 하기 화학식 1로 표시되는 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘의 골다공증의 예방 및 치료제로서의 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 식에서 R은 H 또는 OH이다.

Abstract translation: 本发明涉及含有下式1表示的4 - [（4-噻唑基）苯氧基]烷氧基 - 苄脒衍生物用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，更具体地涉及4- {5- [4 - （5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基} - 苄脒或N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基 - 噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基} - 苄脒作为用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，其已知为白三烯-B4受体的拮抗剂。 [通式1]其中，R是氢原子或羟基。