公开(公告)号：WO2010067987A2

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/KR2009/007216

申请日：2009-12-04

Applicant: 동화약품주식회사 ,  유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하 ,  김기윤

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하 ,  김기윤

IPC: C07D213/16 ,  C07D213/53

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 신규한 2, 6-위치에 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이 다. 본 발명의 2, 6-위치에 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물은 조골세포의 활 성을 증가시킬 뿐 아니라 동시에 파골세포의 분화를 효과적으로 억제함으로, 골다 공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物及其制备方法，以及包含其的用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物。 本发明的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物增加成骨细胞活性，有效抑制破骨细胞的分化，因此可有效地用于预防和治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：WO2010067988A2

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/KR2009/007217

申请日：2009-12-04

Applicant: 동화약품주식회사 ,  유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하 ,  정덕균

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하 ,  정덕균

IPC: C07D213/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/16

CPC classification number: C07D213/74

Abstract: 본 발명은 신규한 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것 이다. 본 발명의 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물은 조골세포의 활성을 증가시킬 뿐 아니라 동시에 파골세포의 형성을 효과적으로 억제함으로, 골 다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物化合物，其制备方法以及包含该化合物的用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物。 化合物2的3-硝基吡啶衍生物，本发明的6位取代可用于不仅增加在同一时间用于预防和治疗通过有效抑制破骨细胞的形成，骨公证人的有用的成骨细胞的活性 。

公开(公告)号：WO2011025167A2

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/KR2010/005336

申请日：2010-08-13

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국생명공학연구원 ,  한동초 ,  권병목 ,  윤영주 ,  이진수 ,  유제만 ,  성승규

Inventor： 한동초 ,  권병목 ,  윤영주 ,  이진수 ,  유제만 ,  성승규

IPC: A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4439

Abstract: 본 발명은 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 약학 조성물은 암세포주의 성장과 Heat shock factor 1의 활성을 효과적으로 저해함으로써 암 치료와 암 예방에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 提供一种用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含2,6-取代的3-硝基吡啶衍生物化合物或其药学上可接受的盐。 本发明的药物组合物可有效地治疗癌症并预防癌症，因为其有效抑制癌细胞株的生长和热休克因子1的活性。

公开(公告)号：WO2010067990A2

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/KR2009/007219

申请日：2009-12-04

Applicant: 동화약품주식회사 ,  유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하

IPC: C07D213/72 ,  C07D213/62 ,  C07D213/16

CPC classification number: C07D213/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 신규한 6-인다졸릴아미노-3-니트로피리딘 유도체 화합물, 그의 제 조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물, 골다공증 예방 및 치료용 약제를 제조하 기 위한 이의 용도, 이를 이용한 골다공증 예방 및 치료방법을 제공한다. 본 발명 의 6-인다졸릴아미노-3-니트로피리딘 유도체 화합물은 조골세포의 활성을 증가시킬 뿐 아니라 동시에 파골세포 형성을 효과적으로 억제하므로, 골다공증의 예방 및 치 료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的6-吲唑基氨基-3-硝基吡啶衍生物化合物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，其用于制备预防和治疗骨质疏松症的药物的应用，以及骨质疏松症的方法 预防和治疗使用相同。 本发明的6-吲唑基氨基-3-硝基吡啶衍生物化合物有效地增加了成骨细胞活性，而且抑制了破骨细胞的形成，因此可有效地用于预防和治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：WO2010067989A3

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/KR2009/007218

申请日：2009-12-04

Applicant: 동화약품주식회사 ,  유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하 ,  김기윤

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  박휘정 ,  황연하 ,  김기윤

IPC: C07D213/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/16

Abstract: 본 발명은 신규한 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물, 그의 제조방법, 이를 포함하는 골다공증 예방 또는 치료용 약제학적 조성물, 골다공증 예방 또는 치료 약제를 제조하기 위한 이의 용도, 이를 이용한 골다공증 예방 및 치료방법에 관한 것이다. 본 발명의 2, 6-위치가 치환된 3-니트로피리딘 유도체 화합물은 조골세포의 활성을 증가시킬 뿐 아니라 동시에 파골세포의 형성을 효과적 으로 억제함으로, 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101047614B1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：KR1020080073710

申请日：2008-07-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  원대연 ,  황연하 ,  김기윤 ,  구세광

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 골다공증의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하여 골다공증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020110054670A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：KR1020090111413

申请日：2009-11-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 오윤석 ,  임재경 ,  최정욱 ,  권오진 ,  이준상 ,  유제만

IPC: C07C253/00 ,  C07C255/40 ,  A61K31/277

Abstract: PURPOSE: A process for preparing 2-cyano-3-hydroxy-N-[(4-trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide is provided to easily remove by-products generated during the manufacturing process of final products. CONSTITUTION: A process for preparing 2-cyano-3-hydroxy-N-[(4-trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide of chemical formula 1 from a compound of chemical formula 5 comprises the steps of: activating a compound of chemical formula 2 to an esterified compound using a carbodiimide compound; and reacting the resultant with a compound of chemical formula 4 to prepare a compound of chemical formula 5. The carbodiimide compound is selected from 1-[3-(dimethylamino)propyl]-3-ethylcarbodiimide hydrochloride, 1-[3-(dimethylamino)propyl]-3-ethylcarbodiimide, 1,3-diisopropylcarbodiimide or 1,3-dicyclohexylcarbodiimide.

Abstract translation: 目的：提供2-氰基-3-羟基-N - [（4-三氟甲基）苯基]丁-2-烯酰胺的制备方法，以便容易地除去最终产品的制造过程中产生的副产物。 构成：由化学式5的化合物制备化学式1的2-氰基-3-羟基-N - [（4-三氟甲基）苯基]丁-2-烯酰胺的方法包括以下步骤：活化化学式 式2与使用碳二亚胺化合物的酯化化合物反应; 将所得物与化学式4的化合物反应，制备化学式5的化合物。碳二亚胺化合物选自1- [3-（二甲基氨基）丙基] -3-乙基碳二亚胺盐酸盐，1- [3-（二甲基氨基） 丙基] -3-乙基碳二亚胺，1,3-二异丙基碳二亚胺或1,3-二环己基碳二亚胺。

公开(公告)号：KR1020100014174A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：KR1020090070538

申请日：2009-07-31

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  황연하 ,  유제만 ,  진영구 ,  김기윤

IPC: A61K31/426 ,  A61P19/10 ,  A61K31/663

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K31/663 ,  A61K2300/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis, which contains benzamidine derivative and bisphosphonate is provided to effectively suppress differentiation of osteoclast and prevent and treat lesion relating to bone absorption. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating contains a novel benzamidine derivative of chemical formula 1 or its salt and bisphosphonate of chemical formula 2 as active ingredient. The compounds of chemical formula 1 and 2 are used simuntaneously, separately or successively. The bisphosphonate of chemical formula 2 is etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, ibandronic acid, zoledronic acid or Allen drone acid. The pharmaceutical composition is formulated with compounds of chemical formulas 1 and 2 integrally or separately.

Abstract translation: 目的：提供含有苯甲脒衍生物和二膦酸盐的预防或治疗骨质疏松症的药物组合物，以有效抑制破骨细胞分化，预防和治疗与骨吸收有关的病变。 构成：用于预防或治疗的药物组合物含有化学式1的新型苄脒衍生物或其化学式2的盐和二膦酸盐作为活性成分。 化学式1和化合物2分别或相继使用。 化学式2的二膦酸盐是依替膦酸，氯膦酸，帕米膦酸，替鲁膦酸，利塞膦酸，伊班膦酸，唑来膦酸或艾伦无机碱。 药物组合物与化学式1和化合物2一体或分开配制。

公开(公告)号：KR1020100014090A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：KR1020090007774

申请日：2009-01-31

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  황연하 ,  유제만 ,  진영구 ,  김기윤

IPC: A61K31/426 ,  A61P19/10 ,  A61K31/662

CPC classification number: A61K31/426 ,  A61K31/663 ,  A61K2300/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing benzamidine derivative and bisphosphonate is provided to suppress osteoclasts and prevent or treat osteoporosis. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis contains a novel benzamidine derivative of chemical formula 1 or its salt, and bisphosphonate of chemical formula 2. The benzamidine derivative and bisphosphonate are used simultaneously, separately, or in order. The bisphosphonate is etidronic acid, clodronic acid, pamidronic acid, tiludronic acid, risedronic acid, ibandronic acid, or zoledronic acid.

Abstract translation: 目的：提供含有苯甲脒衍生物和双膦酸盐的药物组合物，以抑制破骨细胞，预防或治疗骨质疏松症。 构成：用于预防或治疗骨质疏松症的药物组合物含有化学式1的新的苯甲脒衍生物或其盐，以及化学式2的双膦酸盐。苄脒衍生物和双膦酸盐同时，分别或按顺序使用。 二膦酸盐是依替膦酸，氯膦酸，帕米膦酸，替鲁膦酸，利塞膦酸，伊班膦酸或唑来膦酸。

公开(公告)号：KR1020090012190A

公开(公告)日：2009-02-02

申请号：KR1020080073710

申请日：2008-07-28

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  이진수 ,  진영구 ,  박재훈 ,  김보경 ,  원대연 ,  황연하 ,  김기윤 ,  구세광

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

Abstract: A benzamidine derivative is provided to be used for a pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis and to suppress effectively differentiation of osteoclast at very low concentration. A benzamidine derivative is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is methyl, ethyl, isopropyl, phenyl, pyridinyl, cyclohexyl, morpholinyl, group substituted or not substituted into C1~C6 alkyl, NR6R7 or CH2NR6R7; R2 is NR8R9, piperidine, pyrrolidine, imidazole or triazole; R3 and R4 are hydrogen, methyl, ethyl, halogen, hydroxy or methoxy group; R5 is hydroxy group; and R6 and R7 are hydrogen, methyl, ethyl, profile, hydroxyethyl, methoxyethyl, 2-morpholinoethyl, benzyl, pyridine-3-1-methyl, pyridine-4-1-methyl, 3-pyridinyl carbonyl or ethanesulfonyl.

Abstract translation: 提供了一种苄脒衍生物，用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，并以非常低的浓度有效地抑制破骨细胞的分化。 化学式1中，R1为甲基，乙基，异丙基，苯基，吡啶基，环己基，吗啉基，取代或未被C1〜C6烷基，NR6R7或CH2NR6R7取代的基团。 R2是NR8R9，哌啶，吡咯烷，咪唑或三唑; R3和R4是氢，甲基，乙基，卤素，羟基或甲氧基; R5是羟基; R 6和R 7是氢，甲基，乙基，异构体，羟乙基，甲氧基乙基，2-吗啉代乙基，苄基，吡啶-3-甲基，吡啶-4-甲基，3-吡啶基羰基或乙磺酰基。