公开(公告)号：KR100789567B1

公开(公告)日：2007-12-28

申请号：KR1020010069013

申请日：2001-11-06

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  구세광 ,  유제만 ,  정용호 ,  김은주 ,  조순기

IPC: C07D261/20

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸(3-amido-1,2-benzoisoxazole)유도체, 그의 염, 제조방법 및 용도에 관한 것으로 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸의 아민기에 아미노산 잔기를 도입하여 생체이용률을 개선하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4)의 수용체 길항제, 골 흡수 억제 작용 및 골 형성 촉진 작용을 하는 골다공증의 억제 또는 치료에 유용하게 사용된다.

(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)
벤조이소옥사졸 유도체, 골다공증 치료제

公开(公告)号：KR100705875B1

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：KR1020050071505

申请日：2005-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22 ,  C07D417/04 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하고 조골세포에 대한 활성이 우수하며 골다공증 동물 모델에서 골량 감소를 현저히 억제하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에도 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR1020060049301A

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：KR1020050071505

申请日：2005-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22 ,  C07D417/04 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하고 조골세포에 대한 활성이 우수하며 골다공증 동물 모델에서 골량 감소를 현저히 억제하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에도 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR1020060017929A

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：KR1020040061481

申请日：2004-08-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  박휘정 ,  구세광 ,  황연하 ,  김판수 ,  이순신 ,  유제만

IPC: C07D277/22

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 티아졸 유도체가 치환된 신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 티아졸 유도체가 치환된 벤즈아미딘 유도체는 매우 낮은 농도에서 파골세포에 대한 분화를 효과적으로 억제하며, 조골세포에 대한 활성이 우수하여 골다공증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 본 발명의 티아졸 유도체가 치환된 벤즈아미딘 유도체는 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시켜 골절 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 천식시 유발되는 만성염증을 감소시킴으로, 천식을 포함한 알러지성 염증성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
벤즈아미딘 유도체

公开(公告)号：KR1020030038868A

公开(公告)日：2003-05-17

申请号：KR1020010069013

申请日：2001-11-06

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 이진수 ,  안석훈 ,  진영구 ,  진상미 ,  구세광 ,  유제만 ,  정용호 ,  김은주 ,  조순기

IPC: C07D261/20

CPC classification number: C07D261/20

Abstract: PURPOSE: Provided is a 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivative or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof which has improved bioavailability by increasing the aqueous solubility, shows excellent antagonistic effect on an LTB-4 receptor and prevents and/or treats osteoporosis. CONSTITUTION: The 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivative of the formula(1) is prepared by introducing an amino acid residue into the amine group of 3-amido-1,2-benzoisoxazole. In the formula(1), R1 is hydrogen, a hydroxyl group, a linear or branched chain alkyl group with C1-C6, a benzyl group or a 2-methylthioethyl group; R2 is hydrogen or -COC(NH2)R3, and R3 is hydrogen, a hydroxyl group, a linear or branched chain alkyl group with C1-C6, a benzyl group, or a 2-methylthioethyl group.

Abstract translation: 目的：提供通过增加水溶性而具有改善的生物利用度的3-酰氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物或其药学上可接受的加成盐，对LTB-4受体显示出优异的拮抗作用并预防和/或治疗骨质疏松症。 构成：通过将氨基酸残基引入3-氨基-1,2-苯并异恶唑的胺基中，制备式（1）的3-酰氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物。 在式（1）中，R 1是氢，羟基，具有C 1 -C 6，苄基或2-甲硫基乙基的直链或支链烷基; R2是氢或-COC（NH2）R3，R3是氢，羟基，具有C1-C6，苄基或2-甲硫基乙基的直链或支链烷基。