3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도
    4.
    发明授权
    3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 그 염, 제조방법 및 용도 失效
    3-氨基-1,2-苯并恶唑衍生物,制备方法及其用途

    公开(公告)号:KR100789567B1

    公开(公告)日:2007-12-28

    申请号:KR1020010069013

    申请日:2001-11-06

    CPC classification number: C07D261/20

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸(3-amido-1,2-benzoisoxazole)유도체, 그의 염, 제조방법 및 용도에 관한 것으로 3-아미도-1,2-벤조이소옥사졸의 아민기에 아미노산 잔기를 도입하여 생체이용률을 개선하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4)의 수용체 길항제, 골 흡수 억제 작용 및 골 형성 촉진 작용을 하는 골다공증의 억제 또는 치료에 유용하게 사용된다.

    (상기 식에서, R
    1 및 R
    2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)
    벤조이소옥사졸 유도체, 골다공증 치료제

    알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물
    5.
    发明授权
    알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물 失效
    用于预防和治疗过敏性炎性疾病的组合物

    公开(公告)号:KR100682199B1

    公开(公告)日:2007-02-12

    申请号:KR1020050060439

    申请日:2005-07-05

    CPC classification number: A61K31/426

    Abstract: 본 발명은 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘, 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 조성물은 천식시 유발되는 폐기관지세정액 내 산호성 백혈구의 증가, 혈중 총백혈구 수 및 산호성 백혈구의 증가, 기관지 상피의 점액생산세포 증가에 의한 비후 또는 증생, 폐포벽의 비후에 의한 폐포 면적의 감소 및 염증세포의 침윤과 같은 전형적인 만성염증을 감소시킴으로써, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
    알러지성 염증, 벤즈아미딘

    신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를포함하는 약학 조성물
    7.
    发明公开
    신규한 벤즈아미딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를포함하는 약학 조성물 失效
    新颖的苯扎明衍生物,其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020070079043A

    公开(公告)日:2007-08-03

    申请号:KR1020070009859

    申请日:2007-01-31

    CPC classification number: C07D417/04 C07D277/28 C07D417/12

    Abstract: A novel benzamidine derivative is provided to effectively inhibit osteoclast differentiation at an extremely low concentration, and significantly increase the trabecular bone volume, thereby being used for preventing and treating osteoporosis. The benzamidine derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is C1-6 alkyl which is unsubstituted or substituted with one group selected from pyridine and a group represented by the structural formula(1-a), C3-6 cycloalkyl, phenyl, benzyl; pyridinyl which is unsubstituted or substituted with C1-6 alkyl, guanidino, NR6R7, a group represented by the structural formula(1-b); or a group represented by the structural formula(1-a) which is unsubstituted or substituted with C1-6 alkyl; R2 is a primary or secondary amine, which is NR8R9, a compound represented by the structural formula(1-c), pyrrolidine, piperidine or imidazole, each R3 and R4 is independently H, halogen, hydroxy, C1-6 alkyl which is unsubstituted or substituted with halogen, C3-6 cycloalkylamino, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyloxy, C2-6 alkenyloxy, phenyl-C1-6 alkoxy, phenoxy, C2-6 alkenoyloxy or phenyl-C1-6 alkanoyloxy, or C3-6 cycloalkyloxy which is substituted with one group selected from carboxy, esterified carboxy and amidated carboxy or aminooxy; R5 is H or hydroxy group; each X1 and X3 is independently O, S, NH, or N-C1-6 alkyl, N-C3-6 cycloalkyl, N-benzyl or N-phenyl; X2 is C3-7 alkylene, C1-3 alkylene-C2-7 alkenylene-C1-3 alkylene, C1-3 alkylene-O-C1-3 alkylene, C1-3 alkylene-S-C1-3 alkylene, C1-3 alkylene-NH-C1-3 alkylene, C1-3 alkylene-phenylene-C1-3 alkylene, C1-3 alkylene-pyridylene-C1-3 alkylene or C1-3 alkylene-naphthylene-C1-3 alkylene, C3-7 alkylene which is substituted with C1-3 alkyl and hydroxyl, C3-7 alkylene carbonyl, or C3-7 alkylene which is interrupted by piperazine; Q is CH or carbonyl; and n is an integer of 0 to 6..

    Abstract translation: 提供了一种新颖的苯甲脒衍生物,以极低浓度有效抑制破骨细胞分化,并显着增加小梁骨体积,从而用于预防和治疗骨质疏松症。 苯甲脒衍生物由式(1)表示,其中R 1是未被取代或被一个选自吡啶和由结构式(1-a)表示的基团,C 3-6环烷基,苯基 ,苄基; 吡啶基,其未被取代或被C 1-6烷基,胍基,NR 6 R 7,被结构式(1-b)表示的基团取代; 或由未被取代或被C 1-6烷基取代的结构式(1-a)表示的基团; R2是伯或仲胺,其为NR8R9,由结构式(1-c)表示的化合物,吡咯烷,哌啶或咪唑,每个R 3和R 4独立地为H,卤素,羟基,未被取代的C 1-6烷基 或被卤素取代,C 3-6环烷基氨基,C 1-6烷氧基,C 1-6烷酰氧基,C 2-6烯氧基,苯基-C 1-6烷氧基,苯氧基,C 2-6烯酰氧基或苯基-C 1-6烷酰氧基或C 3-6 被一个选自羧基,酯化的羧基和酰胺化的羧基或氨氧基的基团取代的环烷氧基; R5为H或羟基; 每个X 1和X 3独立地是O,S,NH或N-C 1-6烷基,N 3 -C 6环烷基,N-苄基或N-苯基; X2是C3-7亚烷基,C1-3亚烷基-C2-7亚烯基C1-3亚烷基,C1-3亚烷基-O-C1-3亚烷基,C1-3亚烷基-S-C1-3亚烷基,C1-3亚烷基 -NH-C 1-3亚烷基,C 1-3亚烷基 - 亚苯基-C 1-3亚烷基,C 1-3亚烷基 - 亚吡啶基-C 1-3亚烷基或C 1-3亚烷基 - 亚萘基-C 1-3亚烷基, 被C 1-3烷基和羟基取代,C 3-7亚烷基羰基或被哌嗪中断的C 3-7亚烷基; Q是CH或羰基; n为0〜6的整数。

    알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물
    8.
    发明公开
    알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물 失效
    预防和治疗过敏性炎症疾病的组合物

    公开(公告)号:KR1020060049860A

    公开(公告)日:2006-05-19

    申请号:KR1020050060439

    申请日:2005-07-05

    CPC classification number: A61K31/426

    Abstract: 본 발명은 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘, 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 조성물은 천식시 유발되는 폐기관지세정액 내 산호성 백혈구의 증가, 혈중 총백혈구 수 및 산호성 백혈구의 증가, 기관지 상피의 점액생산세포 증가에 의한 비후 또는 증생, 폐포벽의 비후에 의한 폐포 면적의 감소 및 염증세포의 침윤과 같은 전형적인 만성염증을 감소시킴으로써, 알러지성 염증 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
    알러지성 염증, 벤즈아미딘

    골절 치료용 약제학적 조성물
    9.
    发明授权
    골절 치료용 약제학적 조성물 失效
    用于治疗骨折的药物组合物

    公开(公告)号:KR100639041B1

    公开(公告)日:2006-10-27

    申请号:KR1020050060425

    申请日:2005-07-05

    CPC classification number: A61K31/426

    Abstract: 본 발명은 골절 치료용 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 N-히드록시-4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘, 4-{5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시}-벤즈아미딘 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 골절 치료용 조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 조성물은 가골의 체적을 유의성 있게 감소시키고, 가골의 골밀도 및 골강도를 유의성 있게 증가시키며, 가골 조직내 결합조직 및 연골조직의 함량을 유의성 있게 감소시키고, 골조직 함량을 유의성 있게 증가시킴으로, 골절시 형성된 가골의 소실 및 가골의 골화를 촉진시킨다. 따라서, 본 발명의 조성물은 골절에 대한 치유 촉진제로 유용하게 사용할 수 있다.
    골절, 벤즈아미딘

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