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公开(公告)号：KR100545311B1
公开(公告)日：2006-01-24
申请号：KR1020030017767
申请日：2003-03-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C213/04
Abstract: 본 발명은 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드(OsO
4 )를 촉매로 이용하여 올레핀계 화합물로부터 비대칭 아미노히드록시화(asymmetric aminohydroxylation) 반응에 의한 광학활성 아미노 알코올 화합물을 제조하는 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 용매에 질소원을 가해 녹이고 교반하에 염기 수용액을 가하는 단계(제 1단계); 제 1단계의 용액에 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드를 첨가하는 단계(제 2단계); 제 2단계의 용액에 키랄 리간드를 가한 후 교반하는 단계(제 3단계);및 제 3단계의 용액에 올레핀을 가하고 교반하는 단계(제 4단계)로 이루어지는 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드(OsO
4 )를 촉매로 이용하여 올레핀계 화합물로부터 광학활성 아미노 알코올 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드(OsO
4 )를 촉매로 이용함으로써 광학 순도가 높은 광학활성 아미노 알코올 화합물을 고수율로 제조할 수 있을 뿐 아니라, 고분자 흡착제에 고정화된 오스뮴 테트록사이드 촉매는 반응 후 단순 여과를 통해 용이하게 회수하여 재사용이 가능하기 때문에 매우 경제적이고 유용하다.
오스뮴 테트록사이드, 고분자 흡착제, 아미노히드록시화 반응-
2.发明公开
公开(公告)号：KR1020040083195A
公开(公告)日：2004-10-01
申请号：KR1020030017767
申请日：2003-03-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C213/04
Abstract: PURPOSE: Provided is a process for producing an optically active amino alcohol compound from an olefin compound in high optical purity and high yield in the presence of osmium tetroxide(OsO4) fixed on a polymer adsorbent, as a catalyst, by an asymmetric aminohydroxylation. CONSTITUTION: The process comprises the steps of: (1) dissolving a nitrogen source in a solvent and stirring and adding a basic water solution; (2) adding the osmium tetroxide fixed on a polymer adsorbent to the solution of the step (1), wherein the polymer is a copolymer containing styrene, substituted styrene, acrylate, or methacrylate monomers and having a vinyl group residue; (3) adding a chiral ligand to the solution of the step (2) and stirring; (4) adding an olefin to the solution of the step (3) and stirring.
Abstract translation: 目的：提供了通过不对称氨基羟基化作为催化剂固定在聚合物吸附剂上的四氧化锇（OsO 4）存在下，以高光学纯度和高产率从烯烃化合物制备光学活性氨基醇化合物的方法。 构成：该方法包括以下步骤：（1）将氮源溶解在溶剂中并搅拌并加入碱性水溶液; （2）将固定在聚合物吸附剂上的四氧化锇加入步骤（1）的溶液中，其中聚合物是含有苯乙烯，取代的苯乙烯，丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯单体并具有乙烯基残基的共聚物; （3）向步骤（2）的溶液中加入手性配体并搅拌; （4）向步骤（3）的溶液中加入烯烃并搅拌。
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4.发明公开이미다졸리움염에 고정화된 오스뮴 촉매와 키랄 리간드를 이용한 이웃한 키랄 다이올 화합물의 제조 방법 및 촉매회수 방법 失效通过使用固定在咪达拉斯钠盐和乳酸配位体上的硅酸盐催化剂来制备维生素二醇化合物的方法，以改善生产能力并易于回收所用的催化剂，具有经济有利的作用
公开(公告)号：KR1020040090283A
公开(公告)日：2004-10-22
申请号：KR1020030024334
申请日：2003-04-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C29/74
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: PURPOSE: A method for preparing vicinal chiral diol compounds through asymmetric dehydroxylation by using an osmium catalyst immobilized to imidazolium salts and chiral ligands, is provided to improve the production yield with high optical purity and recycling properties, without deteriorating the catalyst activity and enantiomeric excess. The method is environmentally friendly, due to the immobilization of the highly toxic and volatile osmium compound. CONSTITUTION: The method for preparing neighboring chiral diol compounds by using an osmium catalyst immobilized to imidazolium salts comprises: (1) adding chiral ligands represented by formulas 1 and 2, an imidazolium salt represented by formula 3 and an osmium catalyst to a solvent with stirring, and then further adding an auxiliary oxidizer and olefin compounds thereto with stirring; (2) removing all of the volatile compounds under reduced pressure; (3) extracting the residues free of volatile compounds from the step (2) with an organic solvent; and (4) separating vicinal chiral diol compounds out of the organic phase of the step (3).
Abstract translation: 目的：提供通过使用固定在咪唑鎓盐和手性配体上的锇催化剂通过不对称脱羟基化制备邻位手性二醇化合物的方法，以提高具有高光学纯度和再循环性能的产率，而不会降低催化剂活性和对映体过量。 该方法是环境友好的，由于高毒性和挥发性锇化合物的固定。 构成：通过使用固定在咪唑鎓盐上的锇催化剂制备相邻的手性二醇化合物的方法包括：（1）将由式1和2表示的手性配体，式3表示的咪唑盐和锇催化剂加入到溶剂中，同时搅拌 ，然后在搅拌下进一步加入辅助氧化剂和烯烃化合物; （2）减压除去所有的挥发性化合物; （3）用有机溶剂从步骤（2）中提取不含挥发性化合物的残留物; 和（4）从步骤（3）的有机相中分离出相邻的手性二醇化合物。
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公开(公告)号：KR1019970010594B1
公开(公告)日：1997-06-28
申请号：KR1019930021558
申请日：1993-10-16
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F17/02
CPC classification number: C07F15/0093
Abstract: The invention concerns compounds of formula (1) wherein R stands for methyl or ethyl and stands for prophylene, butylene or pentylene in the case of ring shape formed by bonding two R's; A and A' stand for ammonia, methylamine, isoprophylamine, cycloprophylamine, cyclobutylamine, cyclopentylamine and cyclohexylamine and trans-1,2-diaminocyclohexane, 2,2-dimethyl-1,3-prophanediamine,1,1-cyclobutanediamine, ethylenediamine, 1,1-cyclopentandimethaneamine, 1,1-cyclohexanediamine and stands for terahydro-4H-piran-4,4-dimethaneamine in the case of a chelate form. A platinum chelate compound is produced by reacting a alkali metal and a platinum nitrate derivative or a platinum nitrate derivative of which mole ratio is 1 : 1 by using water as a solvent , followed by condensing and precipitating.
Abstract translation: 本发明涉及式（1）的化合物，其中R代表甲基或乙基，代表通过键合两个R而形成环形的情况下的亚芳基或亚丁基; A和A'代表氨，甲胺，异丙胺，环丙胺，环丁胺，环戊胺和环己胺，反式-1,2-二氨基环己烷，2,2-二甲基-1,3-正己二胺，1,1-环丁烷二胺，乙二胺， 在一种螯合形式的情况下，1-环戊烷二甲烷，1,1-环己烷二胺代替三氢-4H-吡喃-4,4-二甲胺。 通过使用水作为溶剂使碱金属和硝酸铂衍生物或摩尔比为1：1的硝酸铂衍生物反应，然后冷凝和沉淀来制备铂螯合化合物。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：KR1019940010295B1
公开(公告)日：1994-10-22
申请号：KR1019910011401
申请日：1991-07-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F15/00
CPC classification number: C07F15/0093
Abstract: The new derivative of platinum complex of formula (I) is synthesized from potassium salt and derivative of platinum nitrate or sulphate in solution at room temp. If anion substituent of carboxyl acid is cyclid st., X is ethylene or vinylene group and if not, X is two methyl group. A is ammonia, methyl and ethyl and isopropyl and cyclopropyl amine or ethylene diamine, 2-hydroxy-1,3-diamino propane. The organic solvent is selected by pair of solvent among acetone, ethanol, ethyl ether.
Abstract translation: 式（I）的铂络合物的新衍生物由钾盐和硝酸铂或硫酸铵的衍生物在室温下在溶液中合成。 如果羧酸的阴离子取代基是环状的，X是亚乙基或亚乙烯基，如果不是，X是两个甲基。 A是氨，甲基和乙基，异丙基和环丙基胺或乙二胺，2-羟基-1,3-二氨基丙烷。 有机溶剂由丙酮，乙醇，乙醚中的溶剂对选择。
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9.发明授权이미다졸리움염에 고정화된 오스뮴 촉매와 키랄 리간드를 이용한 이웃한 키랄 다이올 화합물의 제조 방법 및 촉매회수 방법 失效使用锇催化剂和固定在咪唑鎓盐上的手性配体制备邻位手性二醇化合物的方法，并回收锇催化剂和手性配体
公开(公告)号：KR100528175B1
公开(公告)日：2005-11-15
申请号：KR1020030024334
申请日：2003-04-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C29/74
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 본 발명은 오스뮴 촉매를 사용하는 비대칭 다이히드록시화반응 (asymmetric dihydroxylation, AD라 약칭함)을 이용하여 올레핀 화합물로부터 이웃한 키랄 다이올(vicinal chiral diol)화합물을 제조하는 방법에 관한 것으로서, 1) 용매에 하기 화학식 1 또는 화학식 2의 키랄 리간드, 하기 화학식 3의 이미다졸리움염, 오스뮴 촉매를 넣고 교반한 후 여기에 보조산화제와 올레핀 화합물을 가하고 교반하는 단계(단계 1); 2) 모든 휘발성 물질을 감압하에서 제거하는 단계(단계 2); 3) 휘발성 물질이 제거된 잔류물을 유기용매로 추출하는 단계(단계 3); 및 4) 추출된 유기 용매층으로부터 이웃한 키랄 다이올 화합물을 분리하는 단계(단계 4)로 이루어지는 오스뮴 촉매를 이용하여 올레핀 화합물로부터 이웃한 키랄 다이올 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 오스뮴 촉매와 키랄 리간드를 이미다졸리움염에 고정시킴으로써 고가의 오스뮴 촉매 및 키랄 리간드를 용이하게 회수하고 재사용할 수 있어 매우 경제적이고 유용하며, 광학 순도가 높은 광학활성을 지닌 이웃한 키랄 다이올 화합물을 고수율로 제조할 수 있다.
[화학식 1]
[화학식 2]
(상기 화학식 1과 화학식 2는 각각 퀴니딘과 퀴닌의 히드록시기의 수소원자가 치환된 유도체로서 서로 유사 거울상 이성질체임)
[화학식 3]
(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , n 및 A는 명세서 내에서 정의한 바와 같음)-
公开(公告)号：KR100377328B1
公开(公告)日：2003-03-26
申请号：KR1020007007188
申请日：1998-12-23
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F13/00
CPC classification number: C07C53/122 , C07C53/124 , C07C211/10 , C07C211/11 , C07C211/18 , C07C211/36 , C07D309/04 , C07F15/0093
Abstract: Platinum (IV) complexes for oral administration represented by the structural formula where A-A is a symmetrical diamine that can chelate to platinum and is selected from the group consisting of ethylene diamine, t(+/-)-1,2-diaminocyclohexane, 2,2-dimethyl-1,3-propanediamine, cyclohexane-1,1-dimethaneamine and tetrahydro-4H-pyran-4,4-dimethaneamine; and R is propionyl, butyryl or valeryl. These complexes are useful in the treatment of cancer.
Abstract translation: 用于口服给药的铂（IV）复合物由以下结构式表示：其中AA是可以螯合铂的对称二胺并且选自乙二胺，t（+/-） - 1,2-二氨基环己烷， 2-二甲基-1,3-丙二胺，环己烷-1,1-二甲胺和四氢-4H-吡喃-4,4-二甲胺; R是丙酰基，丁酰基或戊酰基。 这些复合物可用于治疗癌症。
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