公开(公告)号：KR1019940014395A

公开(公告)日：1994-07-18

申请号：KR1019930027072

申请日：1993-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  네일피어슨

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 향균 스펙트럼이 넓고 향균활성이 우수한, 다음의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론 유도체, 그의 광학 이성질체 및 그의 염과 그의 제조방법을 제공하는 것이다.

상기 식에서, A는 질소원자, 또는
로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R
1 과 함께 -CH
2 CH
2 CH
2 -, CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-, -OCH
2 CH
2 -, -OCH
2 CH(CH
3 )-, SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-기를 형성하고; R
1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2, 4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개 할로겐이 치환된 페닐기이며; R
2 및 R
3 는 같거나 다를수 있고, 각각 수소원자이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, -PO(OR)
2 (여기서, R은 각각 C
1-6 알킬, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐 C
1-4 알킬, C
3-6 시클로알킬 또는 C
3-6 시클로알킬 C
1-4 알킬이다.), 저급 알킬술폭시기 또는 저급 알킬 술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타내며; R
4 는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 또는 아미노 보호기이며; R
5 , R
6 , R
7 , 및 R
8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된) 저급 알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다.

公开(公告)号：KR1019950018002A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026942

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  이태석 ,  채기병 ,  김봉진 ,  남근수 ,  하재두 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A):

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.)로 표시되거나, 또는 다음의 일반식(B):

(윗 식에서, R
10 은 수소 원자이거나, 또는 메틸, 에틸 또는 부톡시카르보닐 같은 저급알킬기 또는 아미노보호기이고, R
11 ,R
12 ,R
13 및 R
14 은 같거나 다르며, 각각 수소, 또는 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의 치환된, 메틸 또는 에틸과 같은 저급알킬기이다.)로 표시되며; X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,OCH
2 CH
2 ,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-일 수 있으며; Y는 산성 프로톤[p＜α＜14]을 갖는 5 내지 7원의 카르복실 또는 헤테로시클릭 고리의 잔기이다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물의 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950018000A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026940

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  이태석 ,  김문환 ,  박준규 ,  하재두 ,  채기병 ,  권장혁 ,  남근수 ,  김봉진 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950017999A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026939

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  남근수 ,  권장혁 ,  네일피어슨

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 메톡시카르보닐기이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬술폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950018003A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930027071

申请日：1993-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  네일피어슨 ,  김봉진

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (IA) 또는 일반식(IA')로 표시되는 퀴놀론 화합물의 광학이성질체 및 그의 염에 관한 것이다.

상기 식에서, A는 질소원자, 또는
로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R
1 과 함께 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,-OCH
2 CH
2 -,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-기를 형성하고; R
1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2,4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이며; R
4 은 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급알칼기, 저급 알콕시기 또는 아미노 보호기이며; R
5 ,R
6 ,R
7 및 R
8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된)저급알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다. 저급알킬기는 바람직하기로는 C
1-6 알킬기이며, 더욱 바람직하기로는 메틸 또는 에틸들의 C
1-4 알킬기이다.
본 발명은 또한 다음 일반식(Ia) 또는 일반식(Ia')로 표시되는 화합물의 광학 이성질체에 관한 것이다.

상기 식에서 R
4 ,R
5 ,R
6 ,R
7 및 R
8 은 위에서 정의한 바와 같고, B는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급알콕시기 또는 아미노 보호기이다.

公开(公告)号：KR1019950018001A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026941

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  이태석 ,  김문환 ,  박준규 ,  하재두 ,  채기병 ,  권장혁 ,  남근수 ,  김봉진 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A):

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.)로 표시되거나, 또는 다음의 일반식(B):

(윗 식에서, R
10 은 수소 원자이거나, 또는 메틸, 에틸 또는 부톡시카르보닐 같은 저급알킬기 또는 아미노보호기이고, R
11 ,R
12 ,R
13 및 R
14 은 같거나 다르며, 각각 수소, 또는 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의 치환된, 메틸 또는 에틸과 같은 저급알킬기이다.)로 표시되며; X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,OCH
2 CH
2 ,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-일 수 있으며; Y는 산성 프로톤[p＜α＜14]을 갖는 5 내지 7원의 카르복실 또는 헤테로시클릭 고리의 잔기이다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물의 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.