Abstract:
본 발명은 자외선 또는 청색의 여기원에 의해 여기되어 적색계 파장을 발광하므로 발광다이오드, 레이저다이오드, 면발광 레이저다이오드, 무기 일렉트로루미네센스 소자, 유기 일렉트로루미네센스 소자와 같은 발광소자에 유용하게 적용되는, 신규 조성의 정방정계(tetragonal) 결정구조를 가지는 금속불화물 적색 형광체 및 이 형광체를 발광소자로 응용하는 것에 관한 것이다.
Abstract:
PURPOSE: The 1,2,3,6-tetrahydropyridylbenzazole derivatives and a producing method thereof are provided to develop medicines useful in treating athymia and in improving memory. CONSTITUTION: The 1,2,3,6-tetrahydropyridylbenzazole derivatives are represented by formula (1), in which, X is oxygen or sulfur, and R is hydrogen, halogen, nitro, lower alkyl having 1 to 4 carbon number or lower alkoxy having 1 to 4 carbon number. The production method thereof comprises the steps of: performing the condensation reaction by reacting 4-pyridinecarbox aldehyde of formula (2) with compounds of formula (3) to produce compounds of formula (4); performing cyclization reaction by reacting the compounds of formula (4) with iodobenzene diacetate(IBD) to produce compounds of formula (5); performing the methylation reaction by reacting the compounds of formula (5) and iodomethane(CH3Cl) to produce compounds of formula (6); and reducing the compounds of formula (6) to produce 1,2,3,6-tetrahydropyridylbenzazole derivatives.
Abstract:
본 발명은 세펨 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 아미노티아졸 유도체를 벤조트리아졸 유도체와 염기하에서 반응시켜 아미노티아졸 활성형 유도체를 제조하고, 이 아미노티아졸 활성형 유도체를 염기 존재하에서 7-아미노세파로스포린산 유도체와 아실화 반응시키는 것을 특징으로 하는 세펨 유도체의 제조방법인 것이다. 본 발명의 신규한 세펨 유도체의 제조방법에 따라, 합성이 용이한 벤조트리아졸 유도체를 이용하여 아미노티아졸 유도체를 활성화시키고, 얻어진 활성화된 아미노티아졸 유도체와 7-아미노세파로스포린산 유도체 간의 아실화 반응을 유도하여 간단하게 세펨 유도체를 합성할 수 있다. 또한 제조된 아미노티아졸 활성형 유도체는 기존 세파계 화합물의 합성 및 신규 세파계 화합물 합성에 광범위하게 이용될 수 있고, 특히 경구용 세파계인 프로드러그 화합물 합성에도 유용하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 향균 스펙트럼이 넓고 향균활성이 우수한, 다음의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론 유도체, 그의 광학 이성질체 및 그의 염과 그의 제조방법을 제공하는 것이다.
상기 식에서, A는 질소원자, 또는 로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R 1 과 함께 -CH 2 CH 2 CH 2 -, CH 2 CH 2 CH(CH 3 )-, -OCH 2 CH 2 -, -OCH 2 CH(CH 3 )-, SCH 2 CH 2 - 또는 -SCH 2 CH(CH 3 )-기를 형성하고; R 1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2, 4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개 할로겐이 치환된 페닐기이며; R 2 및 R 3 는 같거나 다를수 있고, 각각 수소원자이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아실기, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, -PO(OR) 2 (여기서, R은 각각 C 1-6 알킬, C 2-6 알케닐, C 2-6 알키닐, 임의로 치환된 페닐, 페닐 C 1-4 알킬, C 3-6 시클로알킬 또는 C 3-6 시클로알킬 C 1-4 알킬이다.), 저급 알킬술폭시기 또는 저급 알킬 술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타내며; R 4 는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 또는 아미노 보호기이며; R 5 , R 6 , R 7 , 및 R 8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된) 저급 알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다.
Abstract:
본 발명은 세펨 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 아미노티아졸 유도체를 벤조트리아졸 유도체와 염기하에서 반응시켜 아미노티아졸 활성형 유도체를 제조하고, 이 아미노티아졸 활성형 유도체를 염기 존재하에서 7-아미노세파로스포린산 유도체와 아실화 반응시키는 것을 특징으로 하는 세펨 유도체의 제조방법인 것이다. 본 발명의 신규한 세펨 유도체의 제조방법에 따라, 합성이 용이한 벤조트리아졸 유도체를 이용하여 아미노티아졸 유도체를 활성화시키고, 얻어진 활성화된 아미노티아졸 유도체와 7-아미노세파로스포린산 유도체 간의 아실화 반응을 유도하여 간단하게 세펨 유도체를 합성할 수 있다. 또한 제조된 아미노티아졸 활성형 유도체는 기존 세파계 화합물의 합성 및 신규 세파계 화합물 합성에 광범위하게 이용될 수 있고, 특히 경구용 세파계인 프로드러그 화합물 합성에도 유동하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식 (IA) 또는 일반식(IA')로 표시되는 퀴놀론 화합물의 광학이성질체 및 그의 염에 관한 것이다.
상기 식에서, A는 질소원자, 또는 로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R 1 과 함께 -CH 2 CH 2 CH 2 -,-CH 2 CH 2 CH(CH 3 )-,-OCH 2 CH 2 -,-OCH 2 CH(CH 3 )-,-SCH 2 CH 2 - 또는 -SCH 2 CH(CH 3 )-기를 형성하고; R 1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2,4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이며; R 4 은 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급알칼기, 저급 알콕시기 또는 아미노 보호기이며; R 5 ,R 6 ,R 7 및 R 8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된)저급알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다. 저급알킬기는 바람직하기로는 C 1-6 알킬기이며, 더욱 바람직하기로는 메틸 또는 에틸들의 C 1-4 알킬기이다. 본 발명은 또한 다음 일반식(Ia) 또는 일반식(Ia')로 표시되는 화합물의 광학 이성질체에 관한 것이다.
상기 식에서 R 4 ,R 5 ,R 6 ,R 7 및 R 8 은 위에서 정의한 바와 같고, B는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급알콕시기 또는 아미노 보호기이다.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R 1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R 2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R 3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A):
(윗 식에서 R 6 ,R 7 ,R 8 및 R 9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.)로 표시되거나, 또는 다음의 일반식(B):
(윗 식에서, R 10 은 수소 원자이거나, 또는 메틸, 에틸 또는 부톡시카르보닐 같은 저급알킬기 또는 아미노보호기이고, R 11 ,R 12 ,R 13 및 R 14 은 같거나 다르며, 각각 수소, 또는 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의 치환된, 메틸 또는 에틸과 같은 저급알킬기이다.)로 표시되며; X는 질소 원자 또는 CR 4 (여기서 R 4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R 4 와 R 1 은 함께 고리를 형성하여 -CH 2 CH 2 CH 2 -,-CH 2 CH 2 CH(CH 3 )-,OCH 2 CH 2 ,-OCH 2 CH(CH 3 )-,-SCH 2 CH 2 - 또는 -SCH 2 CH(CH 3 )-일 수 있으며; Y는 산성 프로톤[p<α<14]을 갖는 5 내지 7원의 카르복실 또는 헤테로시클릭 고리의 잔기이다. 본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물의 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.