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    할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염
    2.
    发明授权
    할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 失效
    含有羟基烷氧基的吡咯并[3,2-C]喹啉衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：KR100251522B1

    公开(公告)日：2000-08-01

    申请号：KR1019970038512

    申请日：1997-08-13

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  강승규 ,  유예강 ,  천혜경 ,  김효정

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: PURPOSE: Provided is a method for manufacturing pyrrole(3,2-c)quinoline derivative having a haloalkoxy group which is useful in manufacturing drugs against stomach ulcer and hyperacidity. CONSTITUTION: The method for manufacturing pyrrole(3,2-c)quinoline derivative having haloalkoxy group comprises the next steps of: i) reacting aniline which has substituted haloalkoxy group at ortho position and is represented by the formula (II) with diethyl 2-ethoxyethyl malonic acid ester to synthesize 4-oxo-6-haloalkoxyfuro(3,2-c)quinoline of the formula (III); ii) reacting the compound of the formula (III) with aniline which has substituents, R2 and R3, at random position of a benzene-ring and is represented by the formula (IV) to obtain a compound of the formula (Va); iii) oxidizing the compound (Va) in the presence of palladium as catalyst to manufacture a compound of the formula (Vb); and iv) substituting R4 of the compound (Vb) to obtain a pyrrole(3,2-c)quinoline derivative.

    Abstract translation: 目的：提供一种制造具有卤代烷氧基的吡咯（3,2-c）喹啉衍生物的方法，其可用于制造胃溃疡和胃酸过多的药物。 制备具有卤代烷氧基的吡咯（3,2-c）喹啉衍生物的方法包括以下步骤：i）使邻位取代的卤代烷氧基的苯胺与式（II）表示的苯胺与2- 乙氧基乙基丙二酸酯合成式（III）的4-氧代-6-卤代烷氧基呋喃（3,2-c）喹啉; ii）使式（III）的化合物与苯环的取代基R 2和R 3的苯胺在苯环的无规位置反应并由式（Ⅳ）表示，得到式（Ⅴa）的化合物; iii）在钯作为催化剂的存在下氧化化合物（Va）以制备式（Vb）的化合物; 和iv）用化合物（Vb）的R4代替吡咯（3,2-c）喹啉衍生物。

    1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염
    3.
    发明公开
    1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 失效
    1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：KR1019980020007A

    公开(公告)日：1998-06-25

    申请号：KR1019960038315

    申请日：1996-09-04

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  유예강 ,  천혜경

    IPC: C07D243/24 ,  A61K31/495

    Abstract: 본 발명에 따르면, 구조식 (I)로 표시되는 새로운 1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염, 그리고 그의 제조방법이 제공된다.
    [화학식 1]

    (식중 치환기는 명세서에 정의한 바와 같다.)
    상기 1,4-벤조디아제핀-2,5-디온 유도체 및 그의 염은 콜레시스토키닌 수용체의 길항제로 작용함으로서 위장질환 치료제 또는 신경안정제로 유용하게 사용될 수 있다.

    할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염
    5.
    发明公开
    할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 失效
    含有卤代烷氧基的吡咯[3,2-c]喹啉衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：KR1019990016074A

    公开(公告)日：1999-03-05

    申请号：KR1019970038512

    申请日：1997-08-13

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  강승규 ,  유예강 ,  천혜경 ,  김효정

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 새로운 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 그리고 그들의 제조방법에 관한 것이다.

    상기식에서, R
    1 은 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로에톡시를 포함하는 C
    1 -C
    6 의 할로알콕시기이고, R
    2 와 R
    3 는 서로 같거나 다른것으로 수소, 할로겐, 히드록시, 벤질옥시, C
    1 -C
    6 의 알킬기, C
    1 -C
    6 의 알콕시기이고, A는 -CH
    2 -CH
    2 - 또는 -CH=CH- 이고, R
    4 는 수소, 할로겐, 아미노, C
    1 -C
    6 의 알킬아미노기, NH(CH
    2 )nOH 이며 n은 1-6이다.
    상기 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

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