公开(公告)号：WO2012165837A2

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/KR2012/004223

申请日：2012-05-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  서영덕 ,  전기석 ,  김형민 ,  이강택 ,  진승민 ,  남상환 ,  배윤미 ,  이혜미 ,  이경희 ,  박효선 ,  김필환

Inventor： 서영덕 ,  전기석 ,  김형민 ,  이강택 ,  진승민 ,  남상환 ,  배윤미 ,  이혜미 ,  이경희 ,  박효선 ,  김필환

IPC: G01N33/15 ,  G01N21/65 ,  G01N33/52 ,  G01N33/53

CPC classification number: G01N33/587 ,  G01N21/658 ,  G02B21/367 ,  H04N5/372

Abstract: 본 발명은 라만 분석 기반 고속 다중 약물 고속 스크리닝 장치에 관한 것으로, 본 발명에 따른 스크리닝 장치는 물질 간에 간섭이 없고 스펙트럼의 피크가 샤프(sharp)하여 다중 검출이 가능한 라만 분광법을 사용하고, 라만 신호를 약 1012배로 증폭시키고 높은 재현성을 나타내는 코어-갭-쉘 나노입자를 이용하여 라만 신호를 용이하게 검출할 수 있으며, 검출기로서 스캐너가 아닌 CCD 카메라를 사용함으로써 시료 내 분자간 이동이 필요 없어 고속으로 다중 스크리닝할 수 있고, 5색 이상의 다중 컬러 코딩이 가능하므로, 각종 약물 스크리닝에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种基于拉曼分析的高速多药的高速筛选装置。 根据本发明的筛选装置可以容易地使用核 - 帽 - 壳纳米颗粒检测拉曼信号，其将拉曼信号放大1012倍，并且通过拉曼光谱法具有高再现性，其中材料彼此不干扰，光谱具有 一个尖锐的峰值，多次检测拉曼信号。 此外，由于可以使用不是扫描仪的CCD摄像机作为检测器，所以筛选装置可以高速扫描药物，而不会在样品内的分子之间移动。 此外，由于可以涂覆5色以上的多色调剂，所以筛选装置可有效地用于筛选各种药物。

公开(公告)号：KR100658698B1

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：KR1020050130549

申请日：2005-12-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 유유제약

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이현숙 ,  이병호 ,  유성은 ,  이경희 ,  이용오

IPC: C07D333/72

CPC classification number: C07D333/70

Abstract: 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고,
in
vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및
in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060074894A

公开(公告)日：2006-07-03

申请号：KR1020050130549

申请日：2005-12-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 유유제약

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이현숙 ,  이병호 ,  유성은 ,  이경희 ,  이용오

IPC: C07D333/72

CPC classification number: C07D333/70

Abstract: 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고,
in
vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및
in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020100022618A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：KR1020080081209

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  유성은 ,  이경희 ,  김유선

IPC: C07D235/28 ,  A61K31/137 ,  A61K9/20

Abstract: PURPOSE: A 2-sulfanyl-benzimidazole-4-carboximidazole derivative is provided to repair damaged DNA and suppress poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1) which is an enzyme causing cell damage and apoptosis. CONSTITUTION: A 2-sulfanyl-benzimidazole-4-carboximidazole derivative is denoted by chemical formula 1. A 2-sulfanyl-benzimidazole-4-carboximidazole derivative is prepared by performing alkylation of a compound of chemical formula 2 and a compound of chemical formula 3. A basic catalyst is used in the preparation. The basic catalyst is carbonate including sodium carbonate, potassium carbonate, or cesium carbonate; hydroxide including potassium hydroxide or sodium hydroxide; hydride including sodium hydride; alkoxide including sodium methoxide and sodium t-butoxide; triethylamine; or pyridine. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by over-activation contains the 2-sulfanyl-benzimidazole-4-carboximidazole derivative or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2-硫基 - 苯并咪唑-4-甲胺唑衍生物修复损伤的DNA，并抑制作为引起细胞损伤和细胞凋亡的酶的聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）。 构成：2-硫基 - 苯并咪唑-4-甲胺唑衍生物由化学式1表示。2-硫基 - 苯并咪唑-4-甲胺咪唑衍生物是通过化学式2的化合物和化学式3的化合物的烷基化制备的 在制备中使用碱性催化剂。 碱性催化剂是碳酸钠，碳酸钾或碳酸铯; 氢氧化物包括氢氧化钾或氢氧化钠; 氢化物包括氢化钠; 包括甲醇钠和叔丁醇钠的醇盐; 三乙胺; 或吡啶。 用于预防或治疗由过度活化引起的疾病的药物组合物含有2-硫基 - 苯并咪唑-4-甲胺唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020120132668A

公开(公告)日：2012-12-07

申请号：KR1020120056775

申请日：2012-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 서영덕 ,  전기석 ,  김형민 ,  이강택 ,  진승민 ,  남상환 ,  배윤미 ,  이혜미 ,  이경희 ,  박효선 ,  김필환

IPC: G01N21/65 ,  G01N33/15

CPC classification number: G01N33/587 ,  G01N21/658 ,  G02B21/367 ,  H04N5/372

Abstract: PURPOSE: A ramman analysis based high-speed multiple drug high-speed screening device is provided to remove interference between substances by measuring the ramman signals generated by a core-gap-shell nano particle and to obtain high reproducibility by using the core-gap-shell nano particle in which a ramman scattering effect is maximized. CONSTITUTION: A ramman analysis based high-speed multiple drug high-speed screening device comprises an excitation module, a microscope module, and an image processing module. The excitation module is composed of a lens inducing a light source to a microscope, a mirror, and a pinhole. The microscope module comprises a motion controller(50), a ramman filter(40), and a detector(111). The motion controller controls a position change of a specimen. The ramman filter excites the specimen and filters lights of a ramman frequency from the lights scattered from the specimen. The detector detects successively detects the lights penetrated through the ramman filter.

Abstract translation: 目的：提供一种基于苎麻分析的高速多药高速筛选装置，通过测量芯间隙纳米颗粒产生的拉曼信号，消除物质间的干扰，通过使用芯间隙 - 其中ram曼散射效应最大化的壳纳米颗粒。 构成：基于夯实分析的高速多药高速筛查装置包括激发模块，显微镜模块和图像处理模块。 激励模块由将显示器，镜子和针孔的光源引入的透镜构成。 显微镜模块包括运动控制器（50），夯锤过滤器（40）和检测器（111）。 运动控制器控制样本的位置变化。 夯锤过滤器激发样品，并从样品散射的光中过滤ram锤频率的光。 检测器检测到连续检测穿过夯锤过滤器的光。

公开(公告)号：KR101007239B1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：KR1020080081209

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  유성은 ,  이경희 ,  김유선

IPC: C07D235/28 ,  A61K31/137 ,  A61K9/20

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 상기 유도체들은 과활성화시에 다량의 ATP를 소비하여 세포 손상 및 세포 사멸을 초래하는 효소인 PARP-1를 강력히 억제하는 바, 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상 또는 신부전증을 포함하는 허혈성 질환과 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 또는 다발성 경화증을 포함하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료 용도로, 또한 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법과 혈전용해제를 이용한 재관류 요법과 같은 약물요법 시술시에 심장보호용도로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 ,
R
2 , X 및 n은 명세서에 정의된 바와 같다.)
2-설파닐-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체, PARP-1 억제제, 허혈성 질환, 신경퇴행성 질환

公开(公告)号：KR101361652B1

公开(公告)日：2014-02-14

申请号：KR1020120056775

申请日：2012-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 서영덕 ,  전기석 ,  김형민 ,  이강택 ,  진승민 ,  남상환 ,  배윤미 ,  이혜미 ,  이경희 ,  박효선 ,  김필환

IPC: G01N21/65 ,  G01N33/15

CPC classification number: G01N33/587 ,  G01N21/658 ,  G02B21/367 ,  H04N5/372

Abstract: 본 발명은 라만 분석 기반 고속 다중 약물 고속 스크리닝 장치에 관한 것으로, 본 발명에 따른 스크리닝 장치는 물질 간에 간섭이 없고 스펙트럼의 피크가 샤프(sharp)하여 다중 검출이 가능한 라만 분광법을 사용하고, 라만 신호를 약 10
12 배로 증폭시키고 높은 재현성을 나타내는 코어-갭-쉘 나노입자를 이용하여 라만 신호를 용이하게 검출할 수 있으며, 검출기로서 스캐너가 아닌 CCD 카메라를 사용함으로써 시료 내 분자간 이동이 필요 없어 고속으로 다중 스크리닝할 수 있고, 5색 이상의 다중 컬러 코딩이 가능하므로, 각종 약물 스크리닝에 유용하게 사용될 수 있다.