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1.发明申请[1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 제조방법 审中-公开制备[1,2,3] - 氧杂环丁烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 二氮杂环丁烷-1,1-二氧化物衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011162514A2
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：PCT/KR2011/004481
申请日：2011-06-20
IPC: C07D291/04 , C07D419/04 , C07D285/10
CPC classification number: C07D285/10 , C07D291/04 , C07D419/04
Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법을 제공하며, 본 발명의 제조방법에 따라 5H-[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.
Abstract translation: 本发明提供了制备[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物衍生物的新方法。 根据本发明的制造方法，可以方便有效地制备对映体纯的[1,2,3] - 氧噻唑烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物 在铑化合物催化剂和氢气存在下不对称还原5H- [1,2,3] - 恶噻唑-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 噻二唑烷-1,1-二氧化物的二氧化物衍生物 捐赠者。
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2.发明公开［1,2,3］-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 ［1,2,5］-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 제조방법 有权制备[1,2,3] - 氧杂环丁烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 二氮杂环丁烷-1,1-二氧化物衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020110138600A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：KR1020100058586
申请日：2010-06-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D291/04 , C07D419/04 , C07D285/10
CPC classification number: C07D285/10 , C07D291/04 , C07D419/04
Abstract: PURPOSE: A method for preparing [1,2,3]-oxathiazolidine-2,2-dioxide or derivative thereof is provided to simply and efficiently obtain the enantiomerically pure compounds. CONSTITUTION: A method for preparing a compound of chemical formula 1a or 1b with optical activity comprises a step of performing asymmetric reduction of a compound of chemical formula 2 under the presence of a hydrogen donor and a rhodium compound catalyst containing pentamethylcyclopentadienyl group. The hydrogen donor is formic acid, metal salt thereof of. The compound of chemical formula 2 is prepared by reacting alpha-hydroxy ketone of chemical formula 4 with sulfamide of chemical formula 5 by thermal reflux or under an acidic condition.
Abstract translation: 目的：提供制备[1,2,3] - 氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物或其衍生物的方法简单有效地获得对映体纯的化合物。 构成：具有光学活性的化学式1a或1b化合物的制备方法包括在氢供体和含有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂的存在下进行化学式2的化合物的不对称还原的步骤。 氢供体是甲酸，其金属盐。 化学式2的化合物通过使化学式4的α-羟基酮与化学式5的磺酰胺通过热回流或在酸性条件下反应来制备。
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公开(公告)号：KR101446017B1
公开(公告)日：2014-10-07
申请号：KR1020120012569
申请日：2012-02-07
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D291/04 , B01J23/46
Abstract: 본 발명은 높은 광학 순도를 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트를 간편하고 효율적으로 합성할 수 있는 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 4-알킬-5-아릴 5-원고리 이민 화합물을 키랄 유기로듐촉매 및 수소 공여체를 사용하여 비대칭 환원을 시킴으로서 높은 광학활성을 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트 입체이성질체 화합물을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.
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公开(公告)号：KR101122558B1
公开(公告)日：2012-03-16
申请号：KR1020090108484
申请日：2009-11-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C211/02 , C07C217/18
Abstract: 본 발명은 다포세틴 제조용 중간체의 광학활성 화합물의 제조방법에 관한 것으로서, (1) 화학식 3의 화합물을 산화제 및 키랄 유기로듐금속 촉매 존재 하에 반응시키고, 얻어진 반응물을 염기 존재 하에 화학식 6의 화합물과 반응시켜, 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 제조하고, (2) 화학식 4a의 (S)-이성질체 또는 화학식 4b의 (R)-이성질체를 염기 존재 하에 화학식 5의 화합물과 반응시킨 후 연속적으로 산을 첨가하여 가수분해 반응을 수행하는 것을 특징으로 하며, 이러한 본 발명의 방법에 의하면 목적하는 화합물을 고수율 및 높은 광학활성 순도로 간편하게 제조할 수 있다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020110051746A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：KR1020090108484
申请日：2009-11-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C211/02 , C07C217/18
Abstract: PURPOSE: A method for preparing optically active compounds of dapoxetine or derivatives thereof is provided to conveniently prepare optically active compounds of dapoxetine or derivatives thereof in high yield and high optical activity while reducing reaction steps. CONSTITUTION: A method for preparing optically active compounds of dapoxetine or derivatives thereof includes: (i) reacting a compound of chemical formula 3 in the presence of oxidizing agent and organic rhodium metal catalyst and reacting the reactant with a compound of chemical formula 6 to prepare (S)-isomer of chemical formula 4a or (R)-isomer of chemical formula 4b; and (ii) reacting the product of (i) step with a compound of chemical formula 5, consecutively performing hydrolysis, reacting the hydrolysis reactant with a compound of chemical formula 7 or performing reduction amidation.
Abstract translation: 目的：提供一种制备达索西汀或其衍生物的光学活性化合物的方法，以便在减少反应步骤的同时，以高产率和高光学活性方便地制备达索西汀或其衍生物的光学活性化合物。 构成：制备达索西汀或其衍生物的光学活性化合物的方法包括：（i）使化学式3的化合物在氧化剂和有机铑金属催化剂存在下反应，并使反应物与化学式6的化合物反应以制备 （S） - 异构体的化学式4a或（R） - 异构体; 和（ii）使（i）步骤的产物与化学式5的化合物反应，连续进行水解，使水解反应物与化学式7的化合物反应或进行还原酰胺化反应。
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公开(公告)号：KR101345749B1
公开(公告)日：2014-01-02
申请号：KR1020110035416
申请日：2011-04-15
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D291/04 , B01J31/22 , C07B53/00
Abstract: 본 발명은 높은 광학 순도를 갖는 4,5-다이아릴 5-원고리 설파미데이트를 간편하고 효율적으로 합성할 수 있는 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 4,5-다이아릴 5-원고리 이민 화합물을 키랄 유기로듐촉매 및 수소 공여체를 사용하여 비대칭 환원을 시킴으로서 높은 광학활성을 갖는 4,5-다이아릴 5-원고리 설파미데이트 입체이성질체 화합물을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.
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公开(公告)号：KR1020130091222A
公开(公告)日：2013-08-16
申请号：KR1020120012569
申请日：2012-02-07
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D291/04 , B01J23/46
CPC classification number: C07D291/04 , B01J23/464
Abstract: PURPOSE: A manufacturing method of 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring sulfamidates is provided to selectively obtain 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring sulfamidates stereoisomeric compounds having a high optical purity and to manufacture the compounds in a simple and efficient manner. CONSTITUTION: A selective manufacturing method of a stereoisomeric compound represented by Formula 1a or 1b having optical activity allows a 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring imine compound represented by Formula 2 to react with a hydrogen donor in presence of a chiral organometallic catalyst. The compound of Formula 1a is prepared by using a compound represented by Formula 3a as a chiral organometallic catalyst. The compound of Formula 1b is prepared by using a compound represented by Formula 3b as a chiral organometallic catalyst. The chiral organometallic catalyst of Formula 3a or 3b comprises 1 to 2 equivalents of hydrochloric acid/tri(C1-C6)alkylamine salt, hydrochloric acid/(C3-C8)cyclicalkylamine salt, and hydrochloric acid/(C5-C12)heteroaryl amine salt.
Abstract translation: 目的：提供4-烷基-5-芳基5元环亚氨磺酸盐的制备方法，以选择性地获得具有高光学纯度的4-烷基-5-芳基五元环氨基磺酸铵立体异构化合物，并以简单的方式制备化合物 有效的方式。 构成：由具有光学活性的式1a或1b表示的立体异构化合物的选择性制备方法允许式2表示的4-烷基-5-芳基五元环亚胺化合物与氢供体在手性有机金属化合物 催化剂。 式1a的化合物通过使用由式3a表示的化合物作为手性有机金属催化剂而制备。 通过使用由式3b表示的化合物作为手性有机金属催化剂制备式1b化合物。 式3a或3b的手性有机金属催化剂包含1至2当量的盐酸/三（C 1 -C 6）烷基胺盐，盐酸/（C 3 -C 8）环烷基胺盐和盐酸/（C 5 -C 12）杂芳基胺盐 。
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公开(公告)号：KR1020120117588A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：KR1020110035416
申请日：2011-04-15
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D291/04 , B01J31/22 , C07B53/00
Abstract: PURPOSE: A manufacturing method of 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate with high stereoscopic property is provided to selectively manufacture 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate stereoisomeric compound having high optical activity. CONSTITUTION: A 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate with high stereoscopic property is represented by chemical formula 1a or 1b. A manufacturing method of 4,5-diaryl 5- cyclic sulfamidate comprises the following step: reacting 5-cyclic imine compound represented by chemical formula 2 with hydrogen donor under the presence of chiral organometallic catalyst. The chiral organometallic catalyst is a compound represented by chemical formula 3a or 3b. The chiral organometallic catalyst is a compound of the chemical formula 3a or 3b including 1-2 equivalent of hydrochloric acid/tri C1-C6 alkylamin salt, hydrochloric acid/C3-C8 cyclic alkylamin salt and hydrochloric acid/C5-C12 heteroaryl amine salt. The chiral organometallic catalyst is a compound selected from compounds represented by chemical formula 4a-4f. The chiral organometallic catalyst is a compound selected from the compounds of chemical formula 4a-4f which include 1-2 equivalent of hydrochloric acid/triethylamine salt.
Abstract translation: 目的：提供具有高立体性的4,5-二芳基5-环磺酰胺酸盐的制备方法，以选择性制备具有高光学活性的4,5-二芳基5-环磺酰氨酸酯立体异构化合物。 构成：具有高立体性的4,5-二芳基5-环磺酰胺酸盐由化学式1a或1b表示。 4,5-二芳基5-环状氨磺酸盐的制造方法包括以下步骤：在手性有机金属催化剂存在下使由化学式2表示的5-环亚胺化合物与氢供体反应。 手性有机金属催化剂是由化学式3a或3b表示的化合物。 手性有机金属催化剂是化学式3a或3b的化合物，其包括1-2当量的盐酸/三C1-C6烷基胺盐，盐酸/ C3-C8环烷基胺盐和盐酸/ C5-C12杂芳基胺盐。 手性有机金属催化剂是选自化学式4a-4f表示的化合物的化合物。 手性有机金属催化剂是选自化学式4a-4f的化合物的化合物，其包括1-2当量的盐酸/三乙胺盐。
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9.发明授权［1,2,3］-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 ［1,2,5］-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 제조방법 有权制备[1,2,3] - 氧杂环丁烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 二氮杂环丁烷-1,1-二氧化物衍生物的方法
公开(公告)号：KR101286617B1
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：KR1020100058586
申请日：2010-06-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D291/04 , C07D419/04 , C07D285/10
CPC classification number: C07D285/10 , C07D291/04 , C07D419/04
Abstract: 본 발명은 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 신규한 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 제조방법은 5
H -[1,2,3]-옥사티아졸-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸린-1,1-디옥사이드를 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 환원반응시킴으로써 거울상 이성질체적으로 순수한 [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체를 간편하고, 효율적으로 제조할 수 있다.
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