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    PEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA
    2.
    发明专利
    PEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA 未知

    公开(公告)号：AR034890A1

    公开(公告)日：2004-03-24

    申请号：ARP020102788

    申请日：2002-07-24

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HENKIN JACK ,  HAVIV FORTUNA ,  BRADLEY MICHAEL ,  KALVIN DOUGLAS

    IPC: A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07K5/068 ,  C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P15/00 ,  C07K105/00

    Abstract: Estos compuestos son útiles para el tratamiento de afecciones que se originan en la angiogénesis o son exacerbadas por las mismas. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, métodos de tratamiento en los que se utilizan los mismos, y métodos para inhibir la angiogénesis. Reivindicación 1: Un compuesto que responde a la fórmula: A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10, o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, donde: A0 está ausente o se selecciona del grupo formado por N-acetilo, N-acetilazetidin-2-carbonilo, N-acetilazetidin-3-carbonilo, N-acetilnipecotilo, N-acetilpiperidin-4-acetilo, y N-acetilpropilo; A1 se selecciona del grupo formado por D-alanilo, (1R,3S)-1-aminociclopentan-3-carbonilo, (1S,4R)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo, 1-amino-1-ciclopropancarbonilo, 3-(4-clorofenil)alanilo, 4-hidroxipropilo, N-metilnorvalilo, 3-(4-metilfenil)alanilo, N-metilprolilo, N-metiltreonil(bencilo), norleucilo, propargilglicilo, sarcosilo, y (2,3,5,6-tetrahidro-1-tiopiran-4-il)glicilo; A2 se selecciona del grupo formado por [(1S,3R)-1-aminociclopentan-3-carbonilo], [(1R,4S)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo], [(1S,4R)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo], asparaginilo, 3-(3-cianofenil)alanilo, 3-(4-cianofenil)alanilo, 3-(3,4-dimetoxifenil)alanilo, 3-(4-fluorofenil)alanilo, 3-(2-furil)alanilo, glutaminilo, glicilo, 3-(4-metilfenil)alanilo, norvalilo, y 3-(triazol-5-il)alanilo; A3 se selecciona del grupo formado por asparaginilo, glutaminilo, isoleucilo, y valilo; A4 se selecciona del grupo formado por D-aloisoleucilo, D-isoleucilo, D-leucilo, y D-penicilaminil(S-metilo); A5 se selecciona del grupo formado por alotreonilo, aspartilo, 4-hidroxipropilo, serilo, treonilo, y treonil(O-acetilo); A6 se selecciona del grupo formado por alotreonilo, glutaminilo, 4-hidroxipropilo, norvalilo, omitil(N-delta-acetil), prolilo, serilo, y triptilo; A7 se selecciona del grupo formado por isoleucilo, D-isoleucilo, y prolilo; A8 se selecciona del grupo formado por arginilo, glutaminilo, y ornitilo; A9 es prolilo; y A10 se selecciona del grupo formado por D-alanilamida, D-lisil(N-epsilon-acetil)amida, etilamida, y N-metil-D-alanilamida; con la salvedad de que cuando A0 está ausente A1 es N-metilprolilo; y con la salvedad de que cuando A1 es sarcosilo, A0 no es acetilo; o A2 no es asparaginilo, glutaminilo, o glicilo; o A4 no es D-aloisoleucilo, D-isoleucilo, o D-leucilo; o A5 no es alotreonilo, serilo, o treonilo; o A6 no es glutaminilo, norvalilo, serilo, o triptilo; o A8 no es arginilo; o A10 no es D-alanilamida o etilamida.

    TETRA-PENTA-,HEXA-Y HEPTAPEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA.
    5.
    发明专利
    TETRA-PENTA-,HEXA-Y HEPTAPEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA. 未知

    公开(公告)号：AR037166A1

    公开(公告)日：2004-10-27

    申请号：ARP020104136

    申请日：2002-10-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HAVIV FORTUNA ,  BRADLEY MICHAEL

    IPC: A61K38/00 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

    Abstract: Los compuestos de fórmula (SEQ ID NO: 2) y (SEQ ID NO: 3), que son útiles para el tratamiento de condiciones causadas por la angiogénesis o que son exacerbadas por la misma. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, métodos de tratamiento en los que se los utiliza y métodos para inhibir la angiogénesis. Reivindicación 1: Un compuestos caracterizado porque responde a la fórmula: Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8 (SEC ID NO: 2) o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde Xaa1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y R-(CH2)nC(O)- donde n es un entero entre 0 y 8 y R se selecciona del grupo formado por alcoxi, alquilo, amino, arilo, carboxilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, y heterociclo; Xaa2 se selecciona del grupo formado por ?-alanilo, D-alanilo, D-aloisoleucilo, D-alilglicilo, D-4-clorofenilalanilo, D-citrulilo, D-3-cianofenilalanilo, D-homofenilalanilo, D-homoserilo, isoleucilo, D-isoleucilo, D-leucilo, N-metil-D-leucilo, D-norleucilo, D-norvalilo, D-penicillaminilo, D-fenilalanilo, D-propilo, D-serilo, D-tienilalanilo, y D-treonilo; Xaa3 se selecciona del grupo formado por alotreonilo, aspartilo, glutaminilo, D-glutaminilo, N-metilglutaminilo, glicilo, histidilo, homoserilo, isoleucilo, lisil(N- ? -acetilo), metionilo, serilo, N-metilserilo, treonilo, D-treonilo, triptilo, tirosilo, y tirosil(O-metilo); Xaa4 se selecciona del grupo formado por N-metilalanilo, alotreonilo, arginilo, glutaminilo, D-glutaminilo, glicilo, homoserilo, leucilo, lisil(N- ? -acetilo), norleucilo, norvalilo, D-norvalilo, N-metilnorvalilo, ornitil(N- ? -acetilo), 3-(3-piridil)alanilo, sarcosilo, serilo, N-metilserilo, treonilo, triptilo, valilo y N-metilvalilo; Xaa5 se selecciona del grupo formado por alanilo, aloisoleucilo, aspartilo, citrulilo, glutaminilo, isoleucilo, D-isoleucilo, N-metilisoleucilo, leucilo, D-leucilo, lisilo, lisil(N- ? -acetilo), D-lisil(N-epsilo-acetilo), norleucilo, norvalilo, fenilalanilo, prolilo, y D-prolilo; Xaa6 se selecciona del grupo formado por arginilo, D-arginilo, citrulilo, histidilo, lisilo, lisil(N- ? -isopropilo), ornitilo, y 3-(3-piridil)alanilo; Xaa7 está ausente o se selecciona del grupo formado por N-metil-D-alanilo, 2-aminobutirilo, 2-aminoisobutirilo, D-glutaminilo, hornoprolilo, hidroxiprolilo, leucilo, fenilalanilo, prolilo, D-proilo, y D-valilo; y Xaa8 se selecciona del grupo formado por D-alanilamida, azaglicilamida, glicilamida, hidroxilo, D-lisil(N-epsilo-acetil)amida, un grupo representado por la fórmula -NH-(CH2)n-CHR1R2; y un grupo representado por la fórmula -NHR3, donde n es un entero entre 0 y 8; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquenilo, y cicloalquilo; R2, se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heterociclo, y hidroxilo, con la condición de que cuando n es 0, R2 es distinto de alcoxi o hidroxilo; y R3 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, cicloalquenilo, cicloalquilo e hidroxilo. Reivindicación 17: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula: Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7 (SEQ ID NO: 3) o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde Xaa1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y R-(CH2)n-C(O)-, donde n es un entero entre 0 y 8 y R se selecciona del grupo formado por alcoxi, alquilo, amino, arilo, carboxilo, cicloalquenilo, cicloalquilo y heterociclo; Xaa2 se selecciona del grupo formado por D-alanilo, D-aloisoleucilo, alotreonilo, alilglicilo, asparaginilo, aspartilo, glutaminilo, D-glutaminilo, glutamilo, N-metilglutamilo, glicilo, histidilo, homoserilo, D-homoserilo, isoleucilo, D-isoleucilo, lisil(N- ? -acetilo), metionilo, D-metionilo, norleucilo, D-norleucilo, norvalilo, D-norvalilo, D-prolilo, sarcosilo, serilo, D-serilo, N-metilserilo, treonilo, D-treonilo, triptilo, tirosilo, y tirosilo(O-metilo); Xaa3 se selecciona del grupo formado por Nmetilalanilo, alotreonilo, arginilo, asparaginilo, D-asparaginilo, citrulilo, glutaminilo, D-glutaminilo, glutamilo, glicilo, homoserilo, leucilo, D-leucilo, lisil(N- ? -acetilo),lisil(N- ? -nicotinilo), norleucilo, norvalilo, D-norvalilo, N-metilnorvalilo, ornitil(N- ? -acetilo), 3-(3-piridil)alanilo, sarcosilo, serilo, D-serilo, N-metilserilo, treonilo, triptilo, valilo, y N-metilvalilo; Xaa4 se selecciona del grupo formado por alanilo, aloisoleucilo, aspartilo, citrulilo, isoleucilo, D-isoleucilo, N-metilisoleucilo, leucilo, D-leucilo, lisilo, lisil(N- ? -acetilo), D-lisil(N- ? -acetilo),norvalilo, fenilalanilo, prolilo, D-prolilo, y valilo; Xaa5 se selecciona del grupo formado por D-aloisoleucilo, arginilo, D-arginilo, citrulilo, histidilo, lisilo, lisil(N- ? -isopropilo), ornitilo, y 3-(3-piridil)alanilo; Xaa6 está ausente o se selecciona del grupo formado por N-metil-D-alanilo, 2-aminobutirilo, 2-aminoisobutirilo, D-glutaminilo, homoprolilo, hidroxiprolilo, leucilo, fenilalanilo, prolilo, D-prolilo, treonilo, y D-valilo; y Xaa7 se selecciona del grupo formado por D-alanilamida, azaglicilamida, glicilamida, hidroxilo, D-lisil(N- ? -acetil)amida, un grupo representado por la fórmula -NH-(CH2)nCHR1R2; y un grupo representado por la fórmula -NHR3 donde n es un entero entre 0 y 8; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquenilo, y cicloalquilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heterociclo y hidroxilo, con la condición de que cuando n es 0, R2 es distinto de alcoxi o hidroxilo; y R3 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; cicloalquenilo, cicloalquilo, y hidroxilo; con la condición de que cuando Xaa5 es D-aloisoleucilo, Xaa6 es treonilo y Xaa7 es hidroxilo.

    PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA
    8.
    发明专利
    PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON ACTIVIDAD ANTI-ANGIOGENICA 未知

    公开(公告)号：AR039258A1

    公开(公告)日：2005-02-16

    申请号：ARP030101186

    申请日：2003-04-04

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HAVIV FORTUNA ,  BRADLEY MICHAEL ,  HENKIN JACK ,  SAUER DARYL ,  DINGES JURGEN ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  PARK DAVID ,  VASUDEVAN ANIL

    IPC: C07D213/82 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06 ,  C07D491/10

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde A es un anillo aromático de seis miembros que contiene entre uno y tres átomos de N donde los átomos restantes son de carbono; R1 y R2, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un anillo de cinco a ocho miembros que contiene entre 0 y 2 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo formado por N, O y S; donde el anillo puede ser opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, amino, aminocarbonilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, carboxi, formilo, haloalquilo, heterociclo, (heterociclo)alquilo, hidroxi, hidroxialcoxialquilo, hidroxialquilo, y espiroheterociclo; R3 es cada caso se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, amino, aminocarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo; halo, haloalquilo, heterociclo, hidroxi, hidroxialquilo y nitro; X se selecciona del grupo formado por O, S, y CH2; y m es 0-4.

    HEPTA-,OCTA-Y NONAPEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA.
    10.
    发明专利
    HEPTA-,OCTA-Y NONAPEPTIDOS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA. 未知

    公开(公告)号：AR037165A1

    公开(公告)日：2004-10-27

    申请号：ARP020104135

    申请日：2002-10-30

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： BRADLEY MICHAEL ,  HAVIV FORTUNA

    IPC: A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P15/00 ,  A61P105/00

    Abstract: Compuestos de fórmula (SEQ ID NO: 1), que son útiles para el tratamiento de condiciones causadas por la angiogénesis o exacerbadas por la misma. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, métodos de tratamiento en los que se usan los compuestos, y métodos para inhibir la angiogénesis. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula: Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10 (SEQ ID NO: 1) o una sal aceptable para uso terapéutico del mismo, donde Xaa1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y R-(CH2)n-C(O)-, donde n es un entero entre 0 y 8 y R se selecciona del grupo formado por alcoxi, alquilo, amino, arilo, carboxilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, y heterociclo; Xaa2 se selecciona del grupo formado por alanilo, D-alanilo, (1S,3R)-I-aminociclopentano-3-carbonilo, (1S,4R)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo, (1R,4S)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo, asparaginilo, 3-cianofenilalanilo, 4-cianofenilalanilo, 3,4-dimetoxifenilalanilo, 4-fluorofenilalanilo, 3-(2-furil)alanilo, glutaminilo, D-glutaminilo, glicilo, lisil(N-? acetilo), 4-metilfenilalanilo, norvalilo, y sarcosilo; Xaa3 se selecciona del grupo formado por alanilo, (1R,4S)-1-aminociclopent-2-en-4-carbonilo, arginilo, asparaginilo, D-asparaginilo, t-butilglicilo, citrulilo, ciclohexilglicilo, glutaminilo, D-glutaminilo, glutamilo, glicilo, histidilo, isoleucilo, lisil(N- ? -acetilo), metionilo, norvalilo, fenilalanilo, N metilfenilalanilo, prolilo, serilo, 3-(2-tienilalanilo), treonilo, valilo, y N-metilvalilo; Xaa4 se selecciona del grupo formado por D-alanilo, D-aloisoleucilo, D-alilglicido, D-4-clorofenilalanilo, D-citrulilo, D-3-cianofenilalanilo, D-homofenilalanilo, D-homoserilo, isoleucilo, D-isoleucilo, D-leucilo, N-metil-D-leucilo, D-norleucilo, D-norvalilo, D-penicilaminilo, D-fenilalanilo, D-prolilo, D-serilo, D-tienilalanilo, y D-treonilo; Xaa5 se selecciona del grupo formado por alotreonilo, aspartilo, glutaminilo, D-glutaminilo, N-metilglutaminilo, N-metilglutamilo, glicilo, histidilo, homoserilo, isoleucilo, lisil(N- ? -acetilo), metionilo, serilo, N-metilserilo, treonilo, D-treonilo, triptilo, tirosilo, y tirosil(O-metil); Xaa6 se selecciona del grupo formado por alanilo, N-metilalanilo, alotreonilo, arginilo, glutaminilo, glicilo, homoserilo, leucilo, lisil(N- ? -acetilo), norleucilo, norvalilo, D-norvalilo, N-metilnorvalilo, octilglicilo, ornitil(N-?-acetilo), 3-(3-piridil)alanilo, sarcosilo, serilo, N-metilserilo, treonilo, triptilo, valilo, y N-metilvalilo; Xaa7 se selecciona del grupo formado por alanilo, aloisoleucilo, aspartilo, citrulilo, isoleucilo, D-isoleucilo, leucilo, D-leucilo, lisil(N- ? -acetilo), D-lisil(N- ? -acetilo), N-metilisoleucilo, norvalilo, fenilalanilo, prolilo, y D-prolilo; Xaa8 se selecciona del grupo formado por arginilo, D-arginilo, citrulilo, glutaminilo, histidilo, homoarginilo, lisilo, lisil(N- ? -isopropilo), ornitilo, y 3 3piridil)alanilo; Xaa9 está ausente o se selecciona del grupo formado por N-metil-D-alanilo, 2-aminobutirilo, D-glutaminilo homoprolilo, hidroxiprolilo, leucilo, prolilo, D-prolilo, y D-valilo; y Xaa10 se selecciona del grupo formado por D-alanilamida, azaglicilamida, glicilamida, D-lisil(N- ? -acetil)amida, un grupo representado por la fórmula -NH-(CH2)n-CHR1R2; y un grupo representado por la fórmula -NHR3, donde n es un entero entre 0 y 8; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquenilo, y cicloalquilo; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heterociclo, e hidroxilo, con la salvedad de que cuando n es 0, 1 es distinto de alcoxi o hidroxilo; y R3 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, cicloalquenilo, cicloalquilo, e hidroxilo.

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