公开(公告)号：JP2011088904A

公开(公告)日：2011-05-06

申请号：JP2010267057

申请日：2010-11-30

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： ALLEN MICHAEL S ,  PREMCHANDRAN RAMIYA H ,  CHANG SOU-JEN ,  CONDON STEPHEN ,  DEMATTEI JOHN J ,  KING STEVEN A ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  MANNA SUKUMAR ,  NICHOLS PAUL J ,  PATEL HEMANT H ,  PATEL SUBHASH R ,  PLATA DANIEL J ,  ERIK J SUTOONAA ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: C07D215/14 ,  C07B61/00 ,  C07C68/06 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H17/08

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds which are important intermediates in the synthesis of a 6-O-substituted macrolide antibiotic material.
SOLUTION: The carbonate or carbamate derivative expressed by the formula: R
1 -CH=CHCH
2 OC(O)-X-R
2 (I) is obtained by coupling a haloquinoline with propargyl alcohol in the presence of a base and a palladium-based catalyst to form an alkynol, reducing it to make an alkenol and then reacting it with an acylation reagent.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素材料的重要中间体。 解决方案：由下式表示的碳酸酯或氨基甲酸酯衍生物：R 1 = CHCH 2 S（O）-XR 2 S / （I）通过在碱和钯基催化剂的存在下将卤代喹啉与炔丙醇偶联以形成炔醇，将其还原成烯醇，然后使其与酰化试剂反应而获得。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO2007100990A2

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：PCT/US2007062329

申请日：2007-02-16

Applicant: ABBOTT LAB ,  COWART MARLON D ,  ZHAO CHEN ,  SUN MINGHUA ,  BLACK LAWRENCE A ,  ZHENG GUO ZHU ,  GREGG ROBERT J ,  ZHANG GEOFF G Z ,  SHEIKH AHMAD Y ,  LOU XIAOCHUN ,  HENRY RODGER F ,  BARNES DAVID M ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  HAIGHT ANTHONY R ,  CHANG SOU-JEN ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  FICKES MICHAEL G

Inventor： COWART MARLON D ,  ZHAO CHEN ,  SUN MINGHUA ,  BLACK LAWRENCE A ,  ZHENG GUO ZHU ,  GREGG ROBERT J ,  ZHANG GEOFF G Z ,  SHEIKH AHMAD Y ,  LOU XIAOCHUN ,  HENRY RODGER F ,  BARNES DAVID M ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  HAIGHT ANTHONY R ,  CHANG SOU-JEN ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  FICKES MICHAEL G

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

Abstract translation: 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物和制备这些化合物的方法在本文中公开。

公开(公告)号：WO9834917A3

公开(公告)日：1999-01-14

申请号：PCT/US9802439

申请日：1998-02-06

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： LEANNA M ROBERT ,  HANNICK STEVEN M ,  RASMUSSEN MICHAEL ,  TIEN JIEN-HEH J ,  BHAGAVATULA LAKSHMI ,  SINGAM PULLA REDDY ,  GATES BRADLEY D ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  PATEL RAMESH R ,  WAYNE GREG ,  LANNOYE GREG ,  ZHANG WEIJIANG ,  TIAN ZHENPING ,  LUKIN KIRILL L ,  NARAYANAN BIKSHANDARKOR A ,  RILEY DAVID A ,  MORTON HOWARD ,  CHANG SOU-JEN

IPC: C12P7/62 ,  A61K31/52 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  C07C69/16 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07D73/00

CPC classification number: C07D473/18

Abstract: Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of formula (I) where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a -C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：CA2696424C

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CA2696424

申请日：2008-10-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KOLACZKOWSKI LAWRENCE

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 2-((R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide Crystalline Form 1, ways to make it, compositions comprising it and made using it, and methods of treating patients having disease using it are disclosed.

公开(公告)号：SG185297A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：SG2012075909

申请日：2008-10-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KOLACZKOWSKI LAWRENCE

Abstract: 2-((R)-2-Methyl pyrrolidin-2-yI)-1 H-benzimidazole-4-carboxamide CrystallineForm 1, ways to make it, compositions comprising it and made using it, and methods of treating patients having disease using it are disclosed.(No suitable figure)

公开(公告)号：PT1192139E

公开(公告)日：2012-07-20

申请号：PT00942823

申请日：2000-06-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  CHANG SOU-JEN ,  PLATA DANIEL J ,  STONER ERIC J ,  ALLEN MICHAEL S ,  PREMCHANDRAN RAMIYA H ,  KING STEVEN A ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  CONDON STEPHEN ,  DEMATTEI JOHN J ,  MANNA SUKUMAR ,  NICHOLS PAUL J ,  PATEL HEMANT H ,  PATEL SUBHASH R

IPC: C07D215/14 ,  C07C33/03 ,  C07C43/303 ,  C07C47/22 ,  C07C57/04 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H17/08

公开(公告)号：AT554071T

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：AT00942823

申请日：2000-06-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ALLEN MICHAEL ,  PREMCHANDRAN RAMIYA ,  CHANG SOU-JEN ,  CONDON STEPHEN ,  DEMATTEI JOHN ,  KING STEVEN ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  MANNA SUKUMAR ,  NICHOLS PAUL J ,  PATEL HEMANT ,  PATEL SUBHASH ,  PLATA DANIEL ,  STONER ERIC ,  TIEN JIEN-HEH ,  WITTENBERGER STEVEN

IPC: C07D215/14 ,  C07C33/03 ,  C07C43/303 ,  C07C47/22 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H17/08

Abstract: The invention relates to a process for preparing carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or a substrate that can be reduced to obtain the same. €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒR 1 -CH=CHCH 2 OC(O)-X-R 2 €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ(I)

公开(公告)号：AU784291B2

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：AU5739300

申请日：2000-06-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ALLEN MICHAEL S ,  PREMCHANDRAN RAMIYA H ,  CHANG SOU-JEN ,  CONDON STEPHEN ,  DEMATTEI JOHN J ,  KING STEVEN A ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  MANNA SUKUMAR ,  NICHOLS PAUL J ,  PATEL HEMANT H ,  PATEL SUBHASH R ,  PLATA DANIEL J ,  STONER ERIC J ,  TIEN JIEN-HEH J ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: C07D215/14 ,  C07C33/03 ,  C07C43/303 ,  C07C47/22 ,  C07C57/04 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H17/08

Abstract: The invention relates to a process for preparing carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or a substrate that can be reduced to obtain the same. €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒR 1 -CH=CHCH 2 OC(O)-X-R 2 €ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ(I)

公开(公告)号：PE20040458A1

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：PE2003000347

申请日：2003-04-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： VASUEDVAN ANIL ,  HENKIN JACK ,  BRADLEY MICHAEL F ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  SAUER DARYL R ,  PARK DAVID C ,  DINGES JURGEN ,  HAVIV FORTUNA

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA I, DONDE A ES UN ANILLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE N Y LOS ATOMOS RESTANTES SON C; R1 Y R2 JUNTO AL NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE 5 A 8 MIEMBROS QUE CONTIENE ENTRE 0 Y 2 HETEROATOMOS ADICIONALES DE N, O, S, PUDIENDO FORMAR UN ANILLO DIAZEPANILO, TIOMORFOLINO, PIPERAZINILO, PIPERIDINILO, PIRROLIDINO; OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILCARBONILO, AMINO, CARBOXI, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUENILO, ALCOXI, ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILO, AMINO, ENTRE OTROS; X ES O, S Y CH2; m ES DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-METIL-5-[(2-METILPIRROLIDIN-1-IL)CARBONIL] PIRIDINA, 1-[(6-METILPIRIDIN-3-IL)CARBONIL]PIPERIDIN-3-CARBOXAMIDA, (3S)-N,N-DIMETIL-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRROLIDINAMINA, (3R)-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRIDINCARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA INHIBIENDO LA MIGRACION DE CELULAS ENDOTELIALES HUMANAS. SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, TUMORES PRIMARIOS Y METASTICOS, CARCINOMAS, LINFOMAS, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES OCULARES COMO RETINOPATIA DIABETICA, TAMBIEN PARA LA REDUCCION DE HEMORRAGIAS ANTES DE CIRUJIA

公开(公告)号：PE04582004A1

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：PE0003472003

申请日：2003-04-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： VASUEDVAN ANIL ,  HENKIN JACK ,  BRADLEY MICHAEL F ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  SAUER DARYL R ,  PARK DAVID C ,  DINGES JURGEN ,  HAVIV FORTUNA

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA I, DONDE A ES UN ANILLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE N Y LOS ATOMOS RESTANTES SON C; R1 Y R2 JUNTO AL NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE 5 A 8 MIEMBROS QUE CONTIENE ENTRE 0 Y 2 HETEROATOMOS ADICIONALES DE N, O, S, PUDIENDO FORMAR UN ANILLO DIAZEPANILO, TIOMORFOLINO, PIPERAZINILO, PIPERIDINILO, PIRROLIDINO; OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILCARBONILO, AMINO, CARBOXI, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUENILO, ALCOXI, ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILO, AMINO, ENTRE OTROS; X ES O, S Y CH2; m ES DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-METIL-5-[(2-METILPIRROLIDIN-1-IL)CARBONIL] PIRIDINA, 1-[(6-METILPIRIDIN-3-IL)CARBONIL]PIPERIDIN-3-CARBOXAMIDA, (3S)-N,N-DIMETIL-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRROLIDINAMINA, (3R)-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRIDINCARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA INHIBIENDO LA MIGRACION DE CELULAS ENDOTELIALES HUMANAS. SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, TUMORES PRIMARIOS Y METASTICOS, CARCINOMAS, LINFOMAS, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES OCULARES COMO RETINOPATIA DIABETICA, TAMBIEN PARA LA REDUCCION DE HEMORRAGIAS ANTES DE CIRUJIA