公开(公告)号：JP2001354663A

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：JP2001151585

申请日：2001-05-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  CODACOVI LYNN M ,  PLATTNER JACOB J ,  SHAM HING L ,  CHEN ZUAO ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C53/134 ,  C07C211/00 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/80 ,  C07C219/18 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D237/10 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound for inhibiting a retrovirus protease, especially inhibiting a human immunodeficiency virus(HIV) protease. SOLUTION: This retrovirus inhibitory compound is represented by the formula: A-X-B, specifically a compound in which A is 5-thiazolyl group; X is carbonatomethyl group; and B is p-nitrophenyl group). A composition for inhibiting the retrovirus protease is obtained and a method for inhibiting the retrovirus protease is provided. A composition for treating the HIV infection is obtained and a method for treating the HIV infection is provided. A method and an intermediate effective for producing the retrovirus protease inhibitor are provided.

公开(公告)号：DK0402646T3

公开(公告)日：1999-04-26

申请号：DK90109319

申请日：1990-05-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  ERICKSON JOHN W ,  CODACOVI LYNN M ,  SHAM HING LEUNG ,  PLATTNER JACOB J

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/04 ,  C07C49/12 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/20 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/06 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/04 ,  C07C225/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/11 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/10 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D305/14 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/02 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D295/145 ,  C07D303/23

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A - X - B or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein X is a linking group; A is (1) substituted amino, (2) substituted carbonyl, (3) functionalized imino, (4) functionalized alkyl, (5) functionalized acyl, (6) functionalized heterocyclic or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl; and B is (1) substituted carbonyl independently defined as herein, (2) substituted amino independently defined as herein, (3) functionalized imino independently defined as herein, (4) functionalized alkyl independently defined as herein, (5) functionalized acyl independently defined as herein, (6) functionalized heterocyclic independently defined as herein or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl independently defined as herein. o

公开(公告)号：NZ233717A

公开(公告)日：1994-02-25

申请号：NZ23371790

申请日：1990-05-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  ERICKSON JOHN W ,  HING LEUNG SHAM ,  CODACOVI LYNN M

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/04 ,  C07C49/12 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/20 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/06 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/04 ,  C07C225/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/11 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/10 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D305/14 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/02 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07C31/20 ,  C07C49/11 ,  C07C233/11 ,  C07C247/12 ,  C07C251/38 ,  C07C275/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D295/145 ,  C07D303/23 ,  C07D303/26 ,  C07D317/02 ,  C07K5/08 ,  C07F9/36 ,  C07F9/655 ,  A61K31/045 ,  A61K31/11 ,  A61K31/115 ,  A61K31/08 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/16 ,  A61K31/665 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/505 ,  A61K31/66 ,  A61K37/02

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A - X - B or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein X is a linking group; A is (1) substituted amino, (2) substituted carbonyl, (3) functionalized imino, (4) functionalized alkyl, (5) functionalized acyl, (6) functionalized heterocyclic or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl; and B is (1) substituted carbonyl independently defined as herein, (2) substituted amino independently defined as herein, (3) functionalized imino independently defined as herein, (4) functionalized alkyl independently defined as herein, (5) functionalized acyl independently defined as herein, (6) functionalized heterocyclic independently defined as herein or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl independently defined as herein. o

公开(公告)号：ITMI913081A1

公开(公告)日：1992-05-20

申请号：ITMI913081

申请日：1991-11-19

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  CODACOVI LYNN M ,  PLATTNER JACOB J ,  ZHAO CHEN ,  SHAM HING L ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C53/134 ,  C07C211/00 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/80 ,  C07C219/18 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D20060101 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D237/10 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81

公开(公告)号：CA2017252A1

公开(公告)日：1990-11-23

申请号：CA2017252

申请日：1990-05-22

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  ERICKSON JOHN W ,  SHAM HING L ,  CODACOVI LYNN M ,  PLATTNER JACOB J

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/04 ,  C07C49/12 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/20 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/06 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/04 ,  C07C225/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/11 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/10 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D305/14 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/02 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07C33/00 ,  A61K38/05

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A-X-B or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein X is a linking group; A is (1) substituted amino, (2) substituted carbonyl, (3) functionalized imino, (4) functionalized alkyl, (5) functionalized acyl, (6) functionalized heterocyclic or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl; and B is (1) substituted carbonyl independently defined as herein, (2) substituted amino independently defined as herein, -332- (3) functionalized imino independently defined as herein, (4) functionalized alkyl independently defined as herein, (5) functionalized acyl independently defined as herein, (6) functionalized heterocyclic independently defined as herein or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl independently defined as herein.

公开(公告)号：CA2393271C

公开(公告)日：2007-12-11

申请号：CA2393271

申请日：1991-11-15

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  CODACOVI LYNN M ,  SHAM HING L ,  PLATTNER JACOB J ,  ZHAO CHEN

IPC: A61K31/42 ,  C07D277/28 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C53/134 ,  C07C211/00 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/80 ,  C07C219/18 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D237/10 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound is diclosed. The compound is of the formula (see formula I) wherein R1 is hydrogen and R2 and R3 are independently selected from C6-aryl-C1-to-C6-alkyl, C9-to-C10-aryl-C1-to-C6-alkyl, C3-to-C7- cycloalkyl-C1-to-C6-alkyl and (heterocyclic)-C1-to-C6-alkyl; and A and B are independently selected from R6-C(O)-(NH)-(CH(R5))- C(O)- and R6-C(O)- wherein at each occurrence R6 is independently selected from R7-N(C1-to-C6-loweralkyl)-, R7-O- and R7-S- wherein R7 is heterocyclic or (heterocyclic)-C1-to-C6-alkyl and at each occurrence R5 is independently selected from C1-to-C6-loweralkyl; or a pharmaceutically acceptable salt, thereof. Also disclosed are a composition use and kit for inhibiting a retroviral protease and for treating an HIV infection. Also disclosed are processes and intermediates useful for the preparation of the retroviral protease inhibitors.

公开(公告)号：GR3035148T3

公开(公告)日：2001-04-30

申请号：GR20000402836

申请日：2000-12-27

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  CODACOVI LYNN M ,  NORBECK DANIEL W ,  PLATTNER JACOB J ,  SHAM HING L ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  ZHAO CHEN

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C53/134 ,  C07C211/00 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/80 ,  C07C219/18 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D237/10 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81 ,  A61K37/64 ,  C07D211/16 ,  C07D295/20

Abstract: An intermediate of the formula: and an intermediate of the formula: or an acid addition salt thereof.M

公开(公告)号：AT168677T

公开(公告)日：1998-08-15

申请号：AT90109319

申请日：1990-05-17

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  ERICKSON JOHN W ,  CODACOVI LYNN M ,  SHAM HING LEUNG ,  PLATTNER JACOB J

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/04 ,  C07C49/12 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/20 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/06 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/04 ,  C07C225/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/11 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/10 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D305/14 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/02 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07D211/44 ,  C07D215/14 ,  C07D211/34 ,  C07D215/18 ,  C07D295/145

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A - X - B or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein X is a linking group; A is (1) substituted amino, (2) substituted carbonyl, (3) functionalized imino, (4) functionalized alkyl, (5) functionalized acyl, (6) functionalized heterocyclic or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl; and B is (1) substituted carbonyl independently defined as herein, (2) substituted amino independently defined as herein, (3) functionalized imino independently defined as herein, (4) functionalized alkyl independently defined as herein, (5) functionalized acyl independently defined as herein, (6) functionalized heterocyclic independently defined as herein or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl independently defined as herein. o

公开(公告)号：AU650491B2

公开(公告)日：1994-06-23

申请号：AU8771591

申请日：1991-11-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE ,  CODACOVI LYNN M ,  SHAM HING L ,  WITTENBERGER STEVEN J ,  NORBECK DANIEL W ,  PLATTNER JACOB J ,  ZHAO CHEN ,  SOWIN THOMAS J

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C53/134 ,  C07C211/00 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/80 ,  C07C219/18 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D237/10 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/32 ,  C07D295/135 ,  C07D491/048 ,  C07D277/48 ,  C07D233/16 ,  C07D233/42 ,  C07D307/12 ,  C07D231/12 ,  C07D307/28 ,  C07D305/06 ,  C07C233/36 ,  C07C271/52 ,  C07C233/38 ,  C07K5/02 ,  A61K37/64

Abstract: An intermediate of the formula: and an intermediate of the formula: or an acid addition salt thereof.M

公开(公告)号：AU645493B2

公开(公告)日：1994-01-20

申请号：AU5571190

申请日：1990-05-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  ERICKSON JOHN W ,  SHAM HING LEUNG ,  CODACOVI LYNN M ,  PLATTNER JACOB J

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07C31/125 ,  C07C33/18 ,  C07C33/26 ,  C07C33/46 ,  C07C39/12 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/04 ,  C07C49/12 ,  C07C49/17 ,  C07C49/175 ,  C07C49/20 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/06 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C217/04 ,  C07C225/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/08 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/11 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C381/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/10 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D305/14 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/02 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07D215/48 ,  C07D303/24 ,  C07D295/195 ,  C07C307/06 ,  C07C205/37 ,  C07C311/14 ,  C07C33/24 ,  C07C229/16 ,  C07C49/245 ,  C07C59/56

Abstract: A retroviral protease inhibiting compound of the formula A - X - B or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein X is a linking group; A is (1) substituted amino, (2) substituted carbonyl, (3) functionalized imino, (4) functionalized alkyl, (5) functionalized acyl, (6) functionalized heterocyclic or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl; and B is (1) substituted carbonyl independently defined as herein, (2) substituted amino independently defined as herein, (3) functionalized imino independently defined as herein, (4) functionalized alkyl independently defined as herein, (5) functionalized acyl independently defined as herein, (6) functionalized heterocyclic independently defined as herein or (7) functionalized (heterocyclic)alkyl independently defined as herein. o