公开(公告)号：JP2012021006A

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：JP2011177726

申请日：2011-08-15

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： FLENTGE CHARLES A ,  CHEN HUI-JU ,  DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  HUANG PEGGY P ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  KRUEGER ALLAN C ,  MADIGAN DAROLD L ,  RANDOLPH JOHN T ,  SUN MINGHUA ,  YEUNG MING C ,  ZHAO CHEN

IPC: C07C311/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/221 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  C07C311/17 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/40 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D333/20 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has reduced side-effects and that is effective against resistant strains of HIV.SOLUTION: This invention relates to: a compound of formula (I) as the HIV protease inhibitor; or a pharmaceutically acceptable salt form, stereoisomer, ester, salt of the ester, prodrug, salt of the prodrug, or combination thereof.

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有减少的副作用，并且对HIV的抗性菌株是有效的。 解决方案：本发明涉及：作为HIV蛋白酶抑制剂的式（I）化合物; 或其药学上可接受的盐形式，立体异构体，酯，酯的盐，前药，前药的盐或其组合。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JPH1087639A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：JP13236996

申请日：1996-05-27

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  SHAM HING L ,  CHEN ZUAO ,  THOMAS J SOOUIN ,  DANIEL S RENO ,  HAIGHT ANTHONY R ,  ARTHUR J COOPER

IPC: C07D275/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/24 ,  C07D263/30 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject new compound used as an intermediate for synthesizing compounds inhibiting the proteases of retroviruses, especially the protease of human immunodeficiency virus causing human acquired immunodeficiency syndrome and for synthesizing medicines for treating the disease. SOLUTION: Compounds of formulas I and II (R is H, a lower alkyl), e.g. N-(((benzyl)oxy)carbonyl)-L-phenylalaninal. The compound of formula I, etc., is obtained e.g. by binding a protected O-aminoaldehyde of formula III to a compound of the formula VCl3 (tetrahydrofuran)3 and Zn to produce a diol mixture, isolating a compound of formula IV, and subsequently hydrolyzing the isolated compound of formula IV with Ba(OH)2 to produce an aminodiol of formula V.

公开(公告)号：JP2010065035A

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：JP2009208935

申请日：2009-09-10

Applicant: Abbott Lab ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a large cyclic compound, and to provide a method for using the large cyclic compound. SOLUTION: A pharmaceutical composition is provided. The composition comprises a compound, e.g., tert-butyl(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-2-(3-(benzo[d]thiazol-2-yl)quinoxalin-2-yloxy)-14a-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diaza cyclopentadecin-6-yl carbamate or its pharmaceutically permissible salt, ester or prodrug, in combination with a pharmaceutically permissible carrier or excipient. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供大的环状化合物，并提供使用该大环状化合物的方法。 解决方案：提供药物组合物。 组合物包含化合物，例如（2R，6S，13aS，14aR，16aS，Z）-2-（3-（苯并[d]噻唑-2-基）喹喔啉-2-基氧基） （环丙基）-5,16-二氧代1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a，14,14A，15,16,16a十六[e]吡咯并[1,2 2-a] [1,4]二氮杂环戊烯-6-基氨基甲酸酯或其药学上允许的盐，酯或前药与药学上允许的载体或赋形剂组合。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007291131A

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：JP2007173713

申请日：2007-07-02

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： NORBECK DANIEL W ,  KEMPF DALE J ,  LEONARD JOHN M ,  BERTZ RICHARD J

IPC: A61K31/427 ,  C07D243/04 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/337 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D217/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D303/46 ,  C07D307/20 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C08F2/34

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/395 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/498 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/55 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for improving the pharmacokinetics of drugs metabolized by cytochrome P450 monooxygenases. SOLUTION: The method comprises combination administration of ritonavir or a pharmaceutically acceptable salt thereof. When the ritonavir is administered in combination with drugs metabolized by the cytochrome P450 monooxygenases, two sorts of these therapeutic agents can be prescribed as a separate formulation administered at a simultaneous or different time, or these two sorts of therapeutic agents can be administered as a single formulation. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种改善由细胞色素P450单加氧酶代谢的药物的药代动力学的方法。 解决方案：该方法包括联合施用利托那韦或其药学上可接受的盐。 当利托那韦与由细胞色素P450单加氧酶代谢的药物组合施用时，可以将两种这些治疗剂作为在同时或不同时间施用的分开的制剂来处方，或者这两种治疗剂可以单独施用 公式。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013163680A

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：JP2013092318

申请日：2013-04-25

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel macrocyclic compounds and to provide methods for using the macrocyclic compounds.SOLUTION: The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds, or pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的大环化合物并提供使用大环化合物的方法。解决方案：本发明还涉及包含化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药与药学上可接受的载体的药物组合物 或赋形剂。

公开(公告)号：JP2012162526A

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：JP2012049246

申请日：2012-03-06

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLENTGE CHARLES A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KEMPF DALE J ,  KLEIN LARRY L ,  YEUNG MING C ,  RANDOLPH JOHN T ,  WANG XIU C ,  YU SU

IPC: C07C311/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/661 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D261/12 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6506

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an improved HIV protease inhibitor that is very potent, that has minimal side-effect and is effective against resistance strains of HIV.SOLUTION: A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof are disclosed. (in formula, A denotes an acetyl group substituted with a specified substituent, R, R, Rand Reach independently denotes alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycle, aryl, heteroaryl or the like and Rdenotes hydrogen and Rdenotes ORor Rdenotes hydrogen and Rdenotes OR, or Rand Rdenote -ORand Rdenotes hydrogen or a specifics substituent).

Abstract translation: 要解决的问题：提供非常有效的改进的HIV蛋白酶抑制剂，其具有最小的副作用并且对HIV的抗性株有效。 解决方案：公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。 （式中，A表示被特定取代基取代的乙酰基，R 2 ，R 3 和R 6 各自独立地表示烷基，烯基，环烷基，环烯基，杂环，芳基，杂芳基等，并且R SP SP = POST“> 4 表示氢，R 5 表示OR 16 或R 5 表示氢，R 4 表示OR 16 ，或者R 4 < / SP>和R 5 表示-OR 16 ，而R 16 表示 氢或特异性取代基）。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013227314A

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：JP2013092319

申请日：2013-04-25

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories ,  Enanta Pharmaceuticals Inc ,  エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： KU YIYIN ,  MCDANIEL KEITH F ,  CHEN HUI-JU ,  SHANLEY JASON P ,  KEMPF DALE J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  SUN YING ,  LIU DONG ,  GAI YONGHUA ,  OR YAT SUN ,  WAGAW SABLE H ,  ENGSTROM KEN ,  GRIEME TIM

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07K1/113 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a macrocyclic compound useful in treating hepatitis C infection.SOLUTION: The present invention provides a method for producing a macrocyclic compound represented by a skeleton of the following formula: 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a-carboxamide.

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种生产用于治疗丙型肝炎感染的大环化合物的方法。解决方案：本发明提供一种由下式的骨架代表的大环化合物的制备方法：1,2,3,5 ，6,7,8,9,10,11,13a，14,14a，15,16,16a-十六氢环丙基[e]吡咯并[1,2-a] [1,4]二氮杂环十八碳-α-14a-甲酰胺。

公开(公告)号：JP2006232845A

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：JP2006103462

申请日：2006-04-04

Applicant: Abbott Lab ,  アボツト・ラボラトリーズ

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  SHAM HING L ,  CHEN ZUAO ,  THOMAS J SOOUIN ,  DANIEL S RENO ,  HAIGHT ANTHONY R ,  ARTHUR J COOPER

IPC: C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D20060101 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/24 ,  C07D263/30 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/215 ,  C07C49/245 ,  C07C49/235 ,  C07C49/223

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an HIV protease inhibitor useful for treating or preventing AIDS. SOLUTION: The retroviral protease-inhibiting compound is represented by general formula (A). Preferably, in the formula, R 1 is a thiazolyl or oxazolyl which may be substituted; n is 1; R 2 is hydrogen; R 3 is a 1-4C alkyl; R 4 and R 4a are each phenyl; R 6 is hydrogen; R 7 is thiazolyl, oxazolyl or the like; and Z is O. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗或预防艾滋病的HIV蛋白酶抑制剂。 解决方案：逆转录病毒蛋白酶抑制化合物由通式（A）表示。 优选地，在该式中，R SB 1是可被取代的噻唑基或恶唑基; n为1; R SB 2是氢; R SB 3是一个1-4C烷基; R SB 4和R SB 4各自为苯基; R SB 6是氢; R 7是噻唑基，恶唑基等; Z为O.版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2001354663A

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：JP2001151585

申请日：2001-05-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KEMPF DALE J ,  NORBECK DANIEL W ,  CODACOVI LYNN M ,  PLATTNER JACOB J ,  SHAM HING L ,  CHEN ZUAO ,  WITTENBERGER STEVEN J

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C53/134 ,  C07C211/00 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/80 ,  C07C219/18 ,  C07C233/40 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C269/04 ,  C07C271/02 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D237/10 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/08 ,  C07K14/81

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound for inhibiting a retrovirus protease, especially inhibiting a human immunodeficiency virus(HIV) protease. SOLUTION: This retrovirus inhibitory compound is represented by the formula: A-X-B, specifically a compound in which A is 5-thiazolyl group; X is carbonatomethyl group; and B is p-nitrophenyl group). A composition for inhibiting the retrovirus protease is obtained and a method for inhibiting the retrovirus protease is provided. A composition for treating the HIV infection is obtained and a method for treating the HIV infection is provided. A method and an intermediate effective for producing the retrovirus protease inhibitor are provided.

公开(公告)号：JP2013040178A

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：JP2012202967

申请日：2012-09-14

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： DEGOEY DAVID A ,  FLOSI WILLIAM J ,  GRAMPOVNIK DAVID J ,  KLEIN LARRY L ,  KEMPF DALE J ,  WANG XIU C

IPC: C07F9/6512 ,  A61K31/661 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07F9/6539

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide prodrugs of HIV (human immune virus) protease inhibitors, pharmaceutical compositions including the prodrugs, and a method for inhibiting HIV protease activity and treating HIV infection using the same.SOLUTION: Compounds represented by formulae (I), (II), (III) are used. Here, Lis bond, -C(O)-, or -C(O)O-; Lis -(CRR)m; m is 1, 2, 3, 4, or 5; Rand Rare independently selected from a group comprising H, and C1 to 12 alkyl; Rand Rare H, C1 to 12 alkyl or arylalkyl; q is 1 or 2; t is 1 or 2; Ma and Mb are Mor M; Mis Na+ or others; Mis Ca2+ or others; and A represents a specific compound.

Abstract translation: 要解决的问题：提供HIV（人免疫病毒）蛋白酶抑制剂的前药，包含前药的药物组合物，以及用于抑制HIV蛋白酶活性并用其治疗HIV感染的方法。 解决方案：使用由式（I），（II），（III）表示的化合物。 这里，L 1 是键，-C（O） - 或-C（O）O-; L 2 是 - （CR 1 R 2 ）m; m为1,2,3,4或5; R 1 和R 2 独立地选自包括H和C 1-12烷基的基团; R 3 和R 4 是H，C1至12烷基或芳基烷基; q为1或2; t为1或2; Ma和Mb为M 1 或M 2 ; M 1 是Na +或其他; M 2 是Ca2 +或其他; A表示特定的化合物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT