公开(公告)号：PE02672004A1

公开(公告)日：2004-05-01

申请号：PE0002832003

申请日：2003-03-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CURTIN MICHAEL ,  DAI YUHIA ,  DAVIDSEN STEVEN K ,  MICHAELIDES MICHAEL R ,  GUO YAN ,  JI ZHIQIN ,  FREY ROBIN R

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: SE REFIERE DERIVADOS DE TIOPIRIMIDINAS E ISOTIAZOLPIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE QUINASAS DE FORMULA (I) DONDE X ES -N- Y -CR3-; Z1 ES -N- Y -CR4; Z2 ES -N- Y CR5; Z3 ES -N- Y CR6; Z4 ES -N- Y CR7-; R1 ES H Y NH2; R2 ES ALCOXI, CIANO, HIDROXI, NITRO,-NRaRb Y -LR8; R3 ES H, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILO, ARILALQUILO, CARBOXIALQUILO, HALO, HALOALQUILO, HETEROARILALQUILO, (HETEROCICLIL)ALQUILO, HIDROXIALQUILO, (NRaRb)ALQUILO Y (NRaRb)C(O)ALQUILO; R4, R5, R6, Y R7 ES H, ALCOXI, ALQUILO, NRaRb, HALO Y HIDROXI; R8 ES ALCOXIALQUILO, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROALQUILO, ENTRE OTROS; L ES -O-, -(CH2)nC(O)(CH2)p-, C=C-, (CH2)nO-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -NR9-, -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-, -NR9C(S)NR10-, NR9C(=NCN)O, ENTRE OTROS. DONDE R9 Y R10 ES H, ALQUILO; m, n y p SON 0-2, CON LA SALVEDAD DE QUE AL MENOS UN Z1, Z2, Z3 Y Z4 SEA DISTINTO DE N. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[4-(4-AMINOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-5-IL)FENIL]-N'-[2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]UREA; N-[4-(4-AMINOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-5-IL)FENIL]-N'-(3-METILFENIL)UREA.LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LAS PTK ESPECIFICAS (PROTEINA TIROSINA KINASA) COMO KDR Y Tie-2.TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

公开(公告)号：PE20040267A1

公开(公告)日：2004-05-01

申请号：PE2003000283

申请日：2003-03-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： CURTIN MICHAEL ,  DAI YUHIA ,  DAVIDSEN STEVEN K ,  MICHAELIDES MICHAEL R ,  GUO YAN ,  JI ZHIQIN ,  FREY ROBIN R

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04

Abstract: SE REFIERE DERIVADOS DE TIOPIRIMIDINAS E ISOTIAZOLPIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE QUINASAS DE FORMULA (I) DONDE X ES -N- Y -CR3-; Z1 ES -N- Y -CR4; Z2 ES -N- Y CR5; Z3 ES -N- Y CR6; Z4 ES -N- Y CR7-; R1 ES H Y NH2; R2 ES ALCOXI, CIANO, HIDROXI, NITRO,-NRaRb Y -LR8; R3 ES H, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILO, ARILALQUILO, CARBOXIALQUILO, HALO, HALOALQUILO, HETEROARILALQUILO, (HETEROCICLIL)ALQUILO, HIDROXIALQUILO, (NRaRb)ALQUILO Y (NRaRb)C(O)ALQUILO; R4, R5, R6, Y R7 ES H, ALCOXI, ALQUILO, NRaRb, HALO Y HIDROXI; R8 ES ALCOXIALQUILO, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, HETEROALQUILO, ENTRE OTROS; L ES -O-, -(CH2)nC(O)(CH2)p-, C=C-, (CH2)nO-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -NR9-, -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-, -NR9C(S)NR10-, NR9C(=NCN)O, ENTRE OTROS. DONDE R9 Y R10 ES H, ALQUILO; m, n y p SON 0-2, CON LA SALVEDAD DE QUE AL MENOS UN Z1, Z2, Z3 Y Z4 SEA DISTINTO DE N. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-[4-(4-AMINOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-5-IL)FENIL]-N'-[2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETIL)FENIL]UREA; N-[4-(4-AMINOTIEN[2,3-d]PIRIMIDIN-5-IL)FENIL]-N'-(3-METILFENIL)UREA.LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LAS PTK ESPECIFICAS (PROTEINA TIROSINA KINASA) COMO KDR Y Tie-2.TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN METODO DE OBTENCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.