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    7,8-dihidro-1H-pirimido[4,5-b]diazepin-4-aminas como inhibidores de quinasas
    5.
    发明专利
    7,8-dihidro-1H-pirimido[4,5-b]diazepin-4-aminas como inhibidores de quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2378779T3

    公开(公告)日：2012-04-17

    申请号：ES06759877

    申请日：2006-05-16

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： GRACIAS VIJAYA ,  ABAD-ZAPATERO CELERINO ,  DJURIC STEVAN ,  JI ZHIQIN ,  MICHAELIDES MICHAEL ,  STEWART KENT ,  ZANZE IRINI

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/551

    Abstract: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-fenilurea; N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-fenilurea; N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(4-fluoro-3-metilfenil)urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea; N-[5-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)-2a metilfenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[5-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)-2-metilfenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[2-fluoro-5-(trifluorometil)fenil]urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(3-clorofenil)urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(3-bromofenil)urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[4-(trifluorometil)fenil]urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]urea; y N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-3-[3-(trifluorometil)fenil]acrilamida.

    COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
    10.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS. 未知

    公开(公告)号：ES2372559T3

    公开(公告)日：2012-01-23

    申请号：ES08780617

    申请日：2008-05-09

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： MICHAELIDES MICHAEL ,  JI ZHIQIN

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto que tiene la Fórmula I o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, OC(O)OR1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1 o R5; B1 y C1 son independientemente H, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, OC(O)OR1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1 o R5; donde R1 es R2, R3 o R4; R2 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R3 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R4A; R4A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R5 es alquilo, alquenilo, o alquinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OR6, SR6, S(O)R6, SO2R6,* NH2, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, C(O)NH2, C(O)NHR6, C(O)N(R6)2, NHC(O)R6, NR6C(O)R6, NHSO2R6, NR6SO2R6, NHC(O)OR6, NR6C(O)OR6, SO2NH2, SO2NHR6, SO2N(R6)2, NHC(O)NH2, NHC(O)R6, NHC(O)N(R6)2, NR6C(O)N(R6)2, OH, (O), C(O)OH, CN, CF3, OCF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; R6 es R7, R8, R9, o R9A; R7 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R7A; R7A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R8 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R8A; R8A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R9 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R9A; R9A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R9A es alquilo, alquenilo, o alquinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de NH2, C(O)NH2, SO2NH2, NHC(O)NH2, OH, (O), C(O)OH, CN, CF3, OCF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; donde cada uno de los radicales cíclicos no está sustituido o está sustituido independientemente con uno o dos o tres o cuatro o cinco de R30, OR30, OCH2R30, SR30, S(O)R30, SO2R30, C(O)R30, CO(O)R30, OC(O)R30, OC(O)OR30, NO2, NH2, NHR30, N(R30)2, C(O)NH2, C(O)NHR30, C(O)N(R30)2, NHC(O)R30, NHC(O)NHR30, NHC(O)N(R30)2, NR30C(O)NHR30, NR30C(O)N(R30)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR30, C(O)NHSO2R30, C(O)NR30SO2R30, SO2NH2, SO2NHR30, SO2N(R30)2, CF3, CF2CF3, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR30, C(N)N(R30)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), N3, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; R30 es R31, R32, R33 o R34; R31 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R31A; R31A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R32 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R32A; R32A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R33 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R33A; R33A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R34 es alquilo, alquenilo, o alquenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R35, OR35, SR35, S(O)R35, SO2R35, NH2, NHR35, N(R35)2, C(O)R35, C(O)NH2, C(O)NHR35, C(O)N(R35)2, NHC(O)R35, NR5C(O)R35, NHSO2R35, NR35SO2R35, NHC(O)OR35, NR35C(O)OR35, SO2NH2, SO2NHR35, SO2N(R35)2, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR35, NHC(O)R35, NHC(O)N(R35)2, NR35C(O)N(R35)2, OH, (O), C(O)OH, CN, CF3, OCF3, CF2CF3, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente; R35 es R36, R37, R38 o R39; R36 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R36A; R36A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R37 es heteroarilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R37A; R37A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R38 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R38A; R38A es cicloalcano, cicloalqueno, heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R39 es alquilo, alquenilo o alquenilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con R40 ; R40 es fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterocicloalquilo; donde los radicales representados por R31, R32, R33 R36, R37 y R38 no están sustituidos o están sustituidos independientemente con uno o dos o tres de F, Cl, Br, I, OH, (O)OH, NO2, NH2, CF3, OH, R45, OR45, SR45, S(O)R45, SO2R45, C(O)NHR45, C(O)N(R45)2, NHC(O)R45, NR45C(O)R45, NHC(O)NHR45, NHC(O)N(R45)2, NR45C(O)NHR45, NR45C(O)N(R45)2, SO2NHR45, SO2N(R45)2, NHSO2R45, NR1SO2R45, OC(O)OR45, NHC(O)OR45 o NR45C(O)OR45 seleccionados independientemente; R45 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres de R50, F, Cl, Br, I, OH, C(O)OH, NO2 o NH2 seleccionados independientemente; y R50 es fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterocicloalquilo.

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