公开(公告)号：BRPI1014184A2

公开(公告)日：2017-05-16

申请号：BRPI1014184

申请日：2010-05-06

Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBOTT GMBH & CO KG

Inventor： ACHIM MOELLER ,  ANDREAS KLING ,  CHARLES W HUTCHINS ,  HELMUT MACK ,  KATJA JANTOS ,  WILFRIED HORNBERGER

IPC: C07D207/26 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/76 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10

公开(公告)号：BRPI1014184A8

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：BRPI1014184

申请日：2010-05-06

Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBVIE INC ,  ABBOTT GMBH & CO KG

Inventor： ACHIM MOELLER ,  ANDREAS KLING ,  CHARLES W HUTCHINS ,  HELMUT MACK ,  KATJA JANTOS ,  WILFRIED HORNBERGER

IPC: C07D207/26 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/76 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10

公开(公告)号：AU2010244443A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：AU2010244443

申请日：2010-05-06

Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  ABBOTT LAB

Inventor： HELMUT MACK ,  ANDREAS KLING ,  KATJA JANTOS ,  ACHIM MOELLER ,  WILFRIED HORNBERGER ,  HUTCHINS CHARLES W

IPC: C07D207/26 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/76 ,  C07D233/34 ,  C07D239/10

Abstract: The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R, R, R, R, R, Q, Y, A and X have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula (Ia) and (Ib) in which R, r, R, R, R, R, Y and X have the meanings mentioned in the claims, including the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein Y is a moiety CH-CH, CH-CH-CH, N(R)-CH2, N(R)-CH-CH or CH=CH-CH=, each optionally having 1 or 2 H-atoms replaced with identical or different radicals R, wherein Rand R have the meanings mentioned in the claims.

公开(公告)号：UY33150A

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：UY33150

申请日：2010-12-22

Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBOTT GMBH & CO KG

Inventor： ANDREAS KLING ,  KATJA JANTOS ,  HELMUT MACK ,  MOELLER ACHIM ,  WILFRIED HORNBERGER ,  GISELA BACKFISCH ,  YANBIN LAO ,  MARJOLEEN NIJSEN

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D401/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04

Abstract: Compuestos carboxamida inhibidores de calpaína y su uso para la elaboración de un medicamento para tratar un trastorno asociado con una actividad el evada de calpaína. Presentan la fórmula I donde R1, R2, R3 R4, R5, m y n tienen significado de reivindicaciones y descripción, sus tautómeros, hidr atos y sales farmacéuticamente apropiados. Son preferibles cuando R1 es fenil-C1-C2-alquilo o hetaril-C1-C2-alquilo opcionalmente sustituido, R2 es arilo, hetarilo, aril-C1-C6-alquilo, aril-C2-C6-alquenilo o hetaril-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, R3 es C1-C3-alquilo,C1-C3-haloalquilo, C2-C4-alquenilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-cicloalquil-C1-C2-alquilo o fenil-C1-C3-alquilo, R4 y R5 son, de manera independiente halógeno, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alquilo o C1-C2-alcoxi, y m y n son de manera independiente 0 ó 1.

公开(公告)号：UY33726A

公开(公告)日：2012-06-29

申请号：UY33726

申请日：2011-11-11

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WOLLER KEVIN R ,  HELMUT MACK ,  CURTIN MICHAEL L ,  SORENSEN BRYAN K ,  HEYMAN HOWARD R ,  CLARK RICK F ,  SHAH OMAR J ,  MICHAEL MICHAELIDES ,  CHRIS TSE ,  ANIL VASUDEVAN ,  HANSEN TODD M ,  RAMZI SWEIS ,  PLIUSHCHEV MARINA A

IPC: A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D205/12 ,  C07D209/44 ,  C07D223/10 ,  C07D231/02 ,  C07D231/56 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D241/02 ,  C07D265/32 ,  C07D277/02 ,  C07D295/033 ,  C07D307/02 ,  C07D317/10 ,  C07D319/16 ,  C07D333/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D405/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/113

Abstract: Compuestos que inhiben la actividad de la NAMPT, composiciones que contienen los compuestos y métodos para tratar enfermedades en las cuales se expresa la NAMPT. Compuestos que inhiben la actividad de la ROCK, composiciones que contienen los compuestos y métodos para tratar enfermedades en las cuales se expresa la ROCK.

公开(公告)号：UY33149A

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：UY33149

申请日：2010-12-22

Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBOT GMBH Y CO KG

Inventor： ANDREAS KLING ,  KATJA JANTOS ,  HELMUT MACK ,  MOELLER ACHIM ,  WILFRIED HORNBERGER ,  GISELA BACKFISCH ,  YANBIN LAO ,  MARJOLEEN NIJSEN

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D401/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04

Abstract: Compuestos carboxamida inhibidores de calpaína y uso para la elaboración de un medicamento para tra tar un trastorno asociado con actividad elevada d e calpaína. Son de fórmula I donde R1, R2, R3 R4, R5, m y n son de acuerdo con reivindicaciones y d escripción, sus tautómeros, hidratos y sales farmacéuticamente apropiados. Preferiblemente aquellos donde R1 es fenil-C1-C2-alquilo o hetaril-C1-C2-alquilo opcionalmente sustituido, R2 es arilo, hetarilo, aril-C1-C6-alquilo, aril-C2-C6-alquenilo o hetaril-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, R3 es C3-C4-alquilo, C1-C4-haloalquilo, C2-C4-alquenilo, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6-cicloalquil-C1-C2-alquilo, C3-C6-heterocicloalquil-C1-C2-alquilo, fenil-C1-C3-alquilo, piridin-2-il-C1-C3-alquilo o 1,3-benzoxazol-2-il-metilo, R4 y R5 son, de manera ind ependiente, halógeno, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alquilo o C1-C2 -alcoxi, y m y n son, de manera independiente 0 ó 1.