公开(公告)号：WO2009129387A2

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/US2009040803

申请日：2009-04-16

Applicant: ABBOTT LAB ,  DANDE PRASAD A ,  HANSEN TODD M ,  HUBBARD ROBERT D ,  WADA CAROL K ,  TIAN LU ,  ZHAO XIAOBIN

Inventor： DANDE PRASAD A ,  HANSEN TODD M ,  HUBBARD ROBERT D ,  WADA CAROL K ,  TIAN LU ,  ZHAO XIAOBIN

IPC: C07C217/28 ,  C07C219/06 ,  C07C219/08 ,  C07C235/08 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16

CPC classification number: A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K47/543 ,  A61K47/6911 ,  C07C235/08 ,  C07C271/16 ,  C07D203/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D233/61 ,  C07D295/088 ,  C07D317/28 ,  C12N15/88

Abstract: Cationic lipids, cationic lipid based drug delivery systems, ways to make them and methods of treating diseases using them are disclosed.

Abstract translation: 公开了阳离子脂质，基于阳离子脂质的药物递送系统，其制备方法和使用它们治疗疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010138588A3

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：PCT/US2010036198

申请日：2010-05-26

Applicant: ABBOTT LAB ,  BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE ,  ELMORE STEVEN ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL ,  MANTEI ROBERT ,  HANSEN TODD M

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE ,  ELMORE STEVEN ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL ,  MANTEI ROBERT ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010138588A9

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/US2010036198

申请日：2010-05-26

Applicant: ABBOTT LAB ,  BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE ,  ELMORE STEVEN ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL ,  MANTEI ROBERT ,  HANSEN TODD M

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE ,  ELMORE STEVEN ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON R ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL ,  MANTEI ROBERT ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

Abstract translation: 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：WO2007095602A3

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/US2007062180

申请日：2007-02-15

Applicant: ABBOTT LAB ,  GU YU GUI ,  WEITZBERG MOSHE ,  XU XIANGDONG ,  CLARK RICHARD F ,  ZHANG TIANYUAN ,  LI QUN ,  HANSEN TODD M ,  SHAM HING ,  BEUTEL BRUCE A ,  CAMP HEIDI S ,  WANG XIAOJUN

Inventor： GU YU GUI ,  WEITZBERG MOSHE ,  XU XIANGDONG ,  CLARK RICHARD F ,  ZHANG TIANYUAN ,  LI QUN ,  HANSEN TODD M ,  SHAM HING ,  BEUTEL BRUCE A ,  CAMP HEIDI S ,  WANG XIAOJUN

IPC: C07D277/34 ,  A61K31/427 ,  C07D261/08 ,  C07D277/56 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D277/34 ,  C07D261/08 ,  C07D277/56 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, cycloalkyl, alkyl and haloalkyl; Y is selected from the group consisting of -(CR 4a R- 4b ) m -, -C(O)-, -O-, -N(H)-, -N(alkyl)- and -S-; wherein m is 1, 2 or 3; Ar 3 is phenyl or monocyclic heteroaryl; wherein Ar 3 is substituted with 1, 2 or 3 or 4 substituents. Ar 1 is selected from the group consisting of phenyl and a monocyclic, five or six- membered heteroaryl; Ar 2 is a monocyclic five membered heteroaryl, wherein each Ar 2 is independently unsubstituted or substituted with 1 or 2 substituents selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, halogen, -CN, -NO 2 , hydroxy, alkoxy, -NH 2 , -N(H)(alkyl), -N(alkyl) 2 . -C(O)OH, -C(O)Oalkyl, -C(O)H, -C(O)alkyl, and haloalkyl; Z is selected from the group consisting of -OR 9a , -alkylenyl-OR 9a , -NR 6 R9 9b ; and -alkylenyl-NR 6 R 9b ; which inhibit acetyl-CoA carboxylase (ACC) and are useful for the prevention or treatment of metabolic syndrome, type U diabetes, obesity, atherosclerosis and cardiovascular diseases in humans.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1选自氢，环烷基，烷基和卤代烷基; Y选自 - （CR 4a），-S（O） - ， - C（O） - ， - ，-N（H） - ， - N（烷基） - 和-S-; 其中m为1,2或3; Ar 3是苯基或单环杂芳基; 其中Ar 3 3被1,2或3或4个取代基取代。 Ar 1选自苯基和单环，五或六元杂芳基; Ar 2是单环五元杂芳基，其中每个Ar 2 2独立地是未取代的或被1或2个选自烷基，烯基，卤素， CN，-NO 2，羟基，烷氧基，-NH 2，-N（H）（烷基）， - N（烷基） 。 -C（O）OH，-C（O）O烷基，-C（O）H，-C（O）烷基和卤代烷基; Z选自-OR 9a， - 亚烷基-OR 9a，-NR 6 R 9 9b，/ N >; 和 - 亚烷基-NR 6 R 9b; 其抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACC），并且可用于预防或治疗人类的代谢综合征，U型糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：ZA201108616B

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：ZA201108616

申请日：2011-11-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： MANTEI ROBERT ,  WANG XILU ,  WANG GARY T ,  SULLIVAN GERARD ,  SONG XIAOHONG ,  HEXAMER LAURA ,  ELMORE STEVEN ,  DING HONG ,  HANSEN TODD M ,  WENDT MICHAEL ,  WANG LE ,  TAO ZHI-FU ,  SOUERS ANDREW J ,  KUNZER AARON R ,  HASVOLD LISA ,  DOHERTY GEORGE ,  BRUNCKO MILAN

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：PE20121385A1

公开(公告)日：2012-11-09

申请号：PE2012000759

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHEOLMIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDRES J ,  SULLIVAN GERAR M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M ,  PARK CHANG H ,  WANG XILU

IPC: A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) DONDE A2, B1, D1 Y E1 SON CADA UNO R1, OR1, SR1, S(O)R1, ENTRE OTROS, DONDE R1 ES R2, R3, R4 O R5, EN DONDE R2 ES FENILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO, HETEROARENO, ENTRE OTROS; R3 ES HETEROARILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON BENCENO, HETEROARENO, ENTRE OTROS; R4 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R5 ES ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO; Y1 ES H, CN, NO2, F, CF3, OCF3, ENTRE OTROS; Z1 ES R26 O R27, EN DONDE R26 ES FENILO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO O HETEROARENO; R27 ES HETEROARENO OPCIONALMENTE FUSIONADO CON ARENO O HETEROARENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)-2-FENOXIBENZAMIDA; 4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-2-FENOXI-N-((4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)BENZAMIDA; 2-(BENCILOXI)-4-(4-((4'-CLORO-1,1'-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)BENZAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEINAS ANTI-APOPTOTICAS Bcl-2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE VEJIGA, LEUCEMIA LINFOCITICA CRONICA, MELANOMA

公开(公告)号：HK1177202A1

公开(公告)日：2013-08-16

申请号：HK13104084

申请日：2013-04-03

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DAI YUJIA ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D20060101

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：ECSP12012020A

公开(公告)日：2012-08-31

申请号：ECSP12012020

申请日：2012-07-03

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： HASVOLD LISA A ,  SULLIVAN GERARD M ,  WANG GARY ,  WANG XILU ,  MANTEI ROBERT A ,  ELMORE STEVEN W ,  SOUERS ANDREW J ,  BRUNCKO MILAN ,  SONG XIAOHONG ,  WANG LE ,  KUNZER AARON R ,  PARK CHEOL-MIN ,  WENDT MICHAEL D ,  DAI YUJIA ,  DING HONG ,  HEXAMER LAURA ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PETROS ANDREW M ,  HANSEN TODD M ,  DOHERTY GEORGE A ,  TAO ZHI FU

IPC: C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D309/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: Compuestos que inhiben la actividad de proteínas anti-apoptóticas Bcl-2, composiciones que contienen a dichos compuestos y métodos de tratamiento de enfermedades durante cuyo transcurso hay expresión de la proteína anti-apoptótica Bcl-2.

公开(公告)号：CR20120347A

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：CR20120347

申请日：2012-06-25

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DAI YUJIA ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHNG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD ,  TAO ZHI-GU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

IPC: C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: Compuestos que inhiben la actividad de proteínas anti-apoptóticas Bcl-2, composiciones que contienen a dichos compuestos y métodos de tratamiento de enfermedades durante cuyo transcurso hay expresión de la proteína anti-apoptótica Bcl-2.

公开(公告)号：SG181491A1

公开(公告)日：2012-07-30

申请号：SG2012040820

申请日：2010-06-01

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BRUNCKO MILAN ,  DING HONG ,  DOHERTY GEORGE A ,  ELMORE STEVEN W ,  HASVOLD LISA ,  HEXAMER LAURA ,  KUNZER AARON ,  MANTEI ROBERT A ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  PARK CHANG H ,  PARK CHEOL-MIN ,  PETROS ANDREW M ,  SONG XIAOHONG ,  SOUERS ANDREW J ,  SULLIVAN GERARD M ,  TAO ZHI-FU ,  WANG GARY T ,  WANG LE ,  WANG XILU ,  WENDT MICHAEL D ,  HANSEN TODD M

Abstract: Disclosed are compounds (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Bc1-2 or Bc1 xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti apoptotic Bc1-2 protein.