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    NOVEL PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS
    1.
    发明申请
    NOVEL PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS 审中-公开
    新型吡咯并[3,4-d]吡嗪化合物

    公开(公告)号：WO2011156698A3

    公开(公告)日：2012-02-09

    申请号：PCT/US2011039958

    申请日：2011-06-10

    Applicant: ABBOTT LAB ,  WOLLER KEVIN R ,  CURTIN MICHAEL L ,  FRANK KRISTINE E ,  JOSEPHSOHN NATHAN S ,  LI BIQIN C ,  WISHART NEIL

    Inventor： WOLLER KEVIN R ,  CURTIN MICHAEL L ,  FRANK KRISTINE E ,  JOSEPHSOHN NATHAN S ,  LI BIQIN C ,  WISHART NEIL

    IPC: A01N43/38 ,  A61K31/40

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

    Abstract translation: 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

    COMPUESTOS ANTIVIRALES
    9.
    发明专利
    COMPUESTOS ANTIVIRALES 未知

    公开(公告)号：AR083398A1

    公开(公告)日：2013-02-21

    申请号：ARP110103777

    申请日：2011-10-12

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： DGOEY DAVID A ,  KATI WARREN M ,  HUTCHINS CHARLES W ,  DONNER PAMELA L ,  KRUEGER ALLAN C ,  RANDOLPH JOHN T ,  MOTTER CHRISTOPHER E ,  NELSON LISSA T ,  PATEL SACHIN V ,  MATULENKO MARK A ,  KEDDY RYAN G ,  JINKERSON TAMMIE K ,  GAO YI ,  LIU DACHUN ,  PRATT JOHN K ,  ROCKWAY TODD W ,  MARING CLARENCE J ,  HUTCHINSON DOUGLAS K ,  FLENTGE CHARLES A ,  WAGNER ROLF ,  TUFANO MICHAEL D ,  BETEBENNER DAVID A ,  SARRIS KATHY ,  WOLLER KEVIN R ,  WAGAW SEBLE H ,  CALIFANO JEAN C ,  LI WENKE ,  CASPI DANIEL D ,  BELLIZZI MARY E ,  CARROLL WILLIAM A

    IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/506 ,  A61P31/14

    Abstract: Compuestos eficaces para inhibir la replicación del virus de la hepatitis C (“HCV”); procesos de elaboración de tales compuestos, composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos para tratar una infección por HCV.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: X es carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA o RF; L1 y L2 se seleccionan en forma independiente entre sí entre un enlace; o alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; L3 es un enlace o -LS-K-LS’-, donde K se selecciona entre un enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB’)-, -N(RB)SO2N(RB’)-, o -N(RB)S(O)N(RB’)-; A y B son en forma independiente entre sí carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros, y están opcionalmente sustituidos en forma independiente entre sí con uno o más RA; D es carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; o D es carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros que está sustituido con J y opcionalmente sustituido con uno o más RA, donde J es carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA, o J es -SF5; o D es hidrógeno o RA; Y se selecciona entre -T’-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -T’-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, -LK-T-RD, o -LK-E; R1 y R2 son en forma independiente entre sí RC, y R5 es RB; o R1 es RC, y R2 y R5, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un heterociclo de entre 3 y 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R3, R4, R6, y R7 son en forma independiente entre sí RC; o R3 y R6 son en forma independiente entre sí RC, y R4 y R7, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclo o heterociclo de entre 3 y 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; Z se selecciona entre -T’-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -T’-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -LK-T-RD o -LK-E; R8 y R9 son en forma independiente entre sí RC, y R12 es RB; o R8 es RC, y R9 y R12, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un heterociclo de entre 3 y 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; R10, R11, R13, y R14 son en forma independiente entre sí RC; o R10 y R13 son en forma independiente entre sí RC, y R11 y R14, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un carbociclo o heterociclo de entre 3 y 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más RA; T y T’ se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre un enlace, -LS-, -LS-M-LS’-, o -LS-M-LS’-M’-LS’’-, donde M y M’ se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre un enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB’)-, -N(RB)SO2N(RB’)-, -N(RB)S(O)N(RB’)-, carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros, y donde dicho carbociclo C3-12 y heterociclo de entre 3 y 12 miembros están opcionalmente sustituidos en forma independiente entre sí en cada caso con uno o más RA; LK se selecciona en forma independiente en cada caso entre un enlace, -LS-N(R8)C(O)-LS’- o -LS-C(O)N(RB)-LS’-; o alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; o carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RA; E se selecciona en forma independiente en cada caso entre carbociclo C3-12 o heterociclo de entre 3 y 12 miembros, y está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RA; RD se selecciona en forma independiente en cada caso entre hidrógeno o RA; RA se selecciona en forma independiente en cada caso entre halógeno, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, ciano, o -LS-RE, donde dos RA adyacentes, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos y cualquier otro átomo entre los átomos a los cuales están unidos, pueden formar opcionalmente carbociclo o heterociclo; RB y RB’ se seleccionan en forma independiente entre si en cada caso entre hidrógeno; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros en RB o RB’ está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; RC se selecciona en forma independiente en cada caso entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano o carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros; o carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros; donde cada carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros en RC está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; RE se selecciona en forma independiente en cada caso entre -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, C(O)ORS, N(RSRS’), S(O)RS, SO2RS, -C(O)N(RSRS’), N(RS)C(O)RS’ -N(RS)C(O)N(RS’RS’’), N(RS)SO2RS’, -SO2N(RSRS’), -N(RS)SO2N(RS’RS’’), -N(RS)S(O)N(RS’RS’’), -OS(O)-RS, -OS(O)2-RS, -S(O)2ORS, -S(O)ORS, -OC(O)ORS, -N(RS)C(O)ORS’, -OC(O)N(RSRS’), N(RS)S(O)RS’, -S(O)N(RSRS’), -P(O)(ORS)2, o -C(O)N(RS)C(O)-RS’; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; o carbociclo C3-6 o heterociclo de entre 3 y 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, C(O)ORS, o N(RSRS’); RF se selecciona en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-10, alquenilo C2-10 o alquinilo C2-10, cada uno de los cuales contiene 0, 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos seleccionados entre O, S o N y está opcionalmente sustituido con uno o más RL; o -(RX-RY)Q-(RX-RY’), donde Q es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cada RX es en forma independiente O, S o N(RB), donde cada RY es en forma independiente alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano, y donde cada RY’ es en forma independiente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo o ciano; RL se selecciona en forma independiente en cada caso entre halógeno, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, ciano, -O-RS, -S-RS, -C(O)RS, -OC(O)RS, -C(O)ORS, -N(RSRS’), -S(O)RS, -SO2RS, -C(O)N(RSRS’) o -N(RS)C(O)RS’; o carbociclo C3-6 o heterociclo de entre 3 y 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, mercapto, amino, carboxi, nitro, oxo, fosfonoxi, fosfono, tioxo, formilo, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; donde dos RL adyacentes, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos y cualquier otro átomo entre los átomos a los cuales están unidos, pueden formar opcionalmente carbociclo o heterociclo; LS, LS’ y LS’’ se seleccionan en forma independiente entre sí en cada caso entre un enlace; o alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en forma independiente en cada caso con uno o más RL; y RS, RS’ y RS’’ se seleccionan en forma indep

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