Polymorphous form pharmaceutical preparation
    1.
    发明专利
    Polymorphous form pharmaceutical preparation 有权
    多形式药物制备

    公开(公告)号:JP2010270135A

    公开(公告)日:2010-12-02

    申请号:JP2010164769

    申请日:2010-07-22

    CPC classification number: C07D277/28

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel crystalline polymorphous form of ritonavir and a process for producing the same.
    SOLUTION: There is provided a substantially pure crystalline polymorphous form of (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazoyl)methyl)amino)carbonyl)-L-valinyl)amino)-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane which gives peaks of 2θ angle at 8.67°±0.1°, 9.88°±0.1°, 16.11°±0.1°, 16.70°±0.1°, 17.36°±0.1°, 17.78°±0.1°, 18.40°±0.1°, 18.93°±0.1°, 20.07°±0.1°, 20.65°±0.1°, 21.71°±0.1° and 25.38°±0.1° in a powder X-ray diffraction pattern. There is also provided a process for producing the crystalline polymorph form, which includes inoculating seed crystals in a solution of ritonavir, and then adding an anti-solvent.
    COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

    Abstract translation: 待解决的问题:提供新型的晶体多晶形式的利托那韦及其制备方法。 提供了(2S,3S,5S)-5-(N-(N - ((N-甲基-N - ((2-异丙基-4-噻唑基)甲基) )氨基)羰基)-L-缬氨酰基)氨基)-2-(N - ((5-噻唑基)甲氧基羰基)氨基)-1,6-二苯基-3-羟基己烷,其在8.67°±0.1°处产生2θ角的峰 ,9.88°±0.1°,16.11°±0.1°,16.70°±0.1°,17.36°±0.1°,17.78°±0.1°,18.40°±0.1°,18.93°±0.1°,20.07°±0.1°,20.65° 在粉末X射线衍射图中为±0.1°,21.71°±0.1°和25.38°±0.1°。 还提供了一种制备结晶多晶型形式的方法,其包括将晶种接种在利托那韦的溶液中,然后加入抗溶剂。 版权所有(C)2011,JPO&INPIT

    CAPSULAS ELASTICAS BLANDAS Y COMPOSICIONES DE LAS MISMAS

    公开(公告)号:PE00982003A1

    公开(公告)日:2003-02-12

    申请号:PE0004362002

    申请日:2002-05-24

    Applicant: ABBOTT LAB

    CPC classification number: A61K31/513 A61K9/4858 A61K31/427 A61K2300/00

    Abstract: LA CAPSULA COMPRENDE: I)UN RELLENO, QUE A SU VEZ CONTIENE: i)UN AGENTE O COMBINACION DE AGENTES FARMACEUTICOS, TAL COMO UN INHIBIDOR DE VIH SOLUBILIZADO QUE ES (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-N-((2-isopropil-4-tiazolil)-metil)amino)carbonil)-L-valinil)amino-2-(N-((5-tiazolil)metoxi-carbonil)-amino-1,6-difenil-3-hidroxihexano(ritonavir); ii)UN ALCOHOL; Y, iii)UN ACIDO GRASO; Y II)UN REVESTIMIENTO, QUE A SU VEZ COMPRENDE: 1)GELATINA; Y, 2)POR LO MENOS UN AGENTE PLASTIFICANTE. DONDE (II) TIENE UN ESTADO INICIAL Y UN ESTADO DE EQUILIBRIO; DE MANERA QUE EN EL ESTADO INICIAL SE SUBPLASTIFICA Y (I) CONTIENE UNA CANTIDAD EN EXCESO DE ALCOHOL RESPECTO DE LA CANTIDAD NECESARIA PARA SOLUBILIZAR EL AGENTE FARMACEUTICO Y DICHO ALCOHOL NO ESTA PRESENTE EN EL ESTADO INICIAL DE LA COMPOSICION DE REVESTIMIENTO, Y EN EL ESTADO DE EQUILIBRIO SE PLASTIFICA EL REVESTIMIENTO MEDIANTE EL ALCOHOL PROVENIENTE DEL RELLENO PARA PROPORCIONAR UNA DUREZA DE CAPSULA APROPIADA Y EL RELLENO RETIENE SUFICIENTE ALCOHOL COMO PARA MANTENER AL AGENTE FARMACEUTICO EN SOLUCION

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