公开(公告)号：HRP20020926A2

公开(公告)日：2005-02-28

申请号：HRP20020926

申请日：2002-11-21

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： ASTLES PETER ,  EASTWOOD PAUL ,  HOUILLE OLIVER ,  LEVELL JULIAN ,  PAULS HEINZ ,  CZEKAJ MARK ,  LIANG GUYAN ,  GONG YONG ,  PRIBSH JAMES ,  NEUENSCHWANDER KENT

IPC: A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D411/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D211/16

Abstract: Provided herein are novel and useful compounds having a tryptase inhibition activity, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods treating subjects suffering from a condition, disease, or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase, e.g., asthma and inflammatory diseases, to name only a few.

公开(公告)号：PE20060285A1

公开(公告)日：2006-05-08

申请号：PE2005000326

申请日：2005-03-22

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP MARVIN ,  EASTWOOD PAUL ,  STEFANY DAVID WILLIAM ,  MOORCROFT NEIL DAVID ,  JIANG ZIQI JOHN ,  PEUKERT STEFAN ,  SCHWAHN UWE ,  RUTTEN HARTMUT ,  LIM SUNGTAEK ,  MUSICK KWON YON ,  MEHDI SHUJAATH

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R ES H O ALQUILO C1-C6; R1 ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R2 ES Ar-Y, EN EL QUE Ar ES ARILO, ARILOILO, ENTRE OTROS; Y ES H, -SO2NR5R6, -C(O)R9, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILOC1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILOC1-C6, ALQUENILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R3 Y R4 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILO C4-C8 O UN ANILLO BENCENO; R5, R6, R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO C1-C6, FENILO, ENTRE OTROS; R11 ES OH, ALCOXI C1-C3, -O-FENILO, ENTRE OTROS; n ES UN NUMERO ENTERO DESDE 1 A 4. TAMBIEN ESTA REFERIDA A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS CUYOS PREFERIDOS SON 3-(5-ETIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(2,5-DIMETIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(5-CICLOPROPIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA POLI(ADENOSINA 5'-DIFOSFATO RIBOSA)-POLIMERASA (PARP) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE UNA DIVERSIDAD DE ENFERMEDADES, INCLUYENDO ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TRASTORNOS CARDIOVASCULARES

公开(公告)号：PE02852006A1

公开(公告)日：2006-05-08

申请号：PE0003262005

申请日：2005-03-22

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP MARVIN ,  EASTWOOD PAUL ,  STEFANY DAVID WILLIAM ,  MOORCROFT NEIL DAVID ,  JIANG ZIQI JOHN ,  PEUKERT STEFAN ,  SCHWAHN UWE ,  RUTTEN HARTMUT ,  LIM SUNGTAEK ,  MUSICK KWON YON ,  MEHDI SHUJAATH

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R ES H O ALQUILO C1-C6; R1 ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R2 ES Ar-Y, EN EL QUE Ar ES ARILO, ARILOILO, ENTRE OTROS; Y ES H, -SO2NR5R6, -C(O)R9, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILOC1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILOC1-C6, ALQUENILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R3 Y R4 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILO C4-C8 O UN ANILLO BENCENO; R5, R6, R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO C1-C6, FENILO, ENTRE OTROS; R11 ES OH, ALCOXI C1-C3, -O-FENILO, ENTRE OTROS; n ES UN NUMERO ENTERO DESDE 1 A 4. TAMBIEN ESTA REFERIDA A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS CUYOS PREFERIDOS SON 3-(5-ETIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(2,5-DIMETIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(5-CICLOPROPIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA POLI(ADENOSINA 5'-DIFOSFATO RIBOSA)-POLIMERASA (PARP) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE UNA DIVERSIDAD DE ENFERMEDADES, INCLUYENDO ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TRASTORNOS CARDIOVASCULARES