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    Pirimidinas 2,6-sustituidas y 4-monoamino-sustituidas como antagonistas del receptor de prostaglandina D2
    6.
    发明专利
    Pirimidinas 2,6-sustituidas y 4-monoamino-sustituidas como antagonistas del receptor de prostaglandina D2 未知

    公开(公告)号：ES2392091T3

    公开(公告)日：2012-12-04

    申请号：ES05812481

    申请日：2005-10-14

    Applicant: AVENTIS PHARMA INC

    Inventor： LIM SUNGTAEK ,  HARRIS KEITH JOHN ,  STEFANY DAVID ,  GARDNER CHARLES J ,  CAO BIN ,  BOFFEY RAY ,  GILLESPY TIMOTHY A ,  AGUIAR JOACY ,  HUNT HAZEL J ,  DECHAUX ELSA A

    IPC: C07D239/46 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

    Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) donde: (A) Cy1 es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, arilo-C6-14 o alcarilo multicíclico, cada uno de los mismos está sustituido con uno a tres de los siguientes grupos de sustituyentes de Cy1 iguales o sustituyentes que consisten en: formil-alquil C1-20-C(>=O), alquenil-C2-15-C(>=O), alquinil-C2-15-C(>=O), cicloalquil-C3-10-C(>=O), cicloalquenil C3-10-C(>=O), heterociclilo de 3-10 miembros-C(>=O), heterociclenilo de 3-10 miembros C(>=O), ciano, halógeno, 10 nitro, carboxi, hidroxi, alquiltio-C1-20, alquilsulfonilo C1-20, alquilsulfinilo C1-20, cicloalquilo-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros , cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros , arilo-C6-14, heteroarilode 5-14 miembros , alcarilo multicíclico, aroílo-C6-14, aril C6-14-alcoxicarbonilo C1-20, aril-C6-4-alquiltio-C1-20, ariloxi-C6-14, ariloxicarbonilo C6-14, arilsulfinilo C6-14, arilsulfonil C6-14, ariltio C6-14, heteroariloxi de 5-14 miembros, heteroarilalcoxicarbonilo de 5-14 miembros, N-metoxisulfamoilo, R2-C(>=N-OR3)-, Y1Y2N-, Y1Y2NC(>=O)-, Y1Y2NC(>=O)-O-, Y1Y1NSO2-, alquil C1-20-O-C(>=O)-alquilen (C2-C6)-Z1-, Y1Y2N-C(>=O)-alquilen-(C1-C6)-Z1-, Y1Y2N-alquilen-(C2-C6)-Z1-, alquil C1-20-C(>=O)-N(R5)-SO2-, alquil-C1-20-O-C(>=O)-N(R5)-, alquil C1-20-O-C(>=O)-N(R5)-SO2-, alquil C1-20-O-N(R5)-SO2-, alquil C1-20-O-N(R5)-C(>=O)-, alquil C1-20-SO2-N(R5)-C(>=O)-, aril C6-14-SO2- N(R5)-C( >=O)-, alquil C1-20-SO2-N(R5)-, R6-C(>=O)-N(R5)-, R7 -NH-C(>=O)-NH-; alquenilo C2-15, que está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-20 o hidroxi; alcoxicarbonilo C1-20, que está opcionalmente sustituido con Y1Y2N-; alquinilo C2-15, que está opcionalmente sustituido con hidroxi o alcoxi C1-20; alquilo C1-20, que está opcionalmente sustituido con uno a tres de halógeno, carboxi, ciano, hidroxi, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(>=O)-, H2N-C(>=NH)-NH-O-, R6 -C(>=O)-N(R5)-, alquil-C1-20-O-C(>=O)-N(R5)-, alquil-C1-20-SO2-N(R5)-, R8-SO2-N(R5)-C(>=O)-, aril C6-14-N(R5)-C(>=O)-, heteroaril de 5-14 miembros-N(R5)-C(>=O)-, heterciclilo de 3-25 10 miembros-N(R5)-C(>=O)-, alcoxicarbonilo-C1-20, cicloalquil-C1-20, heterociclilo de 3-10 miembros, cicloalquenilo-C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, arilo-C6-14, heteroarilo de 5-14 miembros, alcarilo multicílcico, iguales o diferentes; alcoxi-C1-20, que está opcionalmente sustituido con carboxi, aril-C6-14 o heteroarilo de 5-14 miembros; o alcoxicarbonilo C1-20, que está opcionalmente sustituido con Y1Y2N-; y alcoxi-C1-20, que está opcionalmente sustituido con uno a tres de carboxi, alcoxicarbonilo-C1-20, ciano, 30 halógeno, -NY1Y2, Y1Y2N-C(>=O)-, cicloalquilo-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros , cicloalquenilo C3-10, heterociclenilo de 3-10 miembros, arilo-C6-14, heteroarilo de 5-14 miembros o alcarilo multicíclico, iguales o diferentes; en la que los restos arilo-C6-14 o heteroarilo de 5-14 miembros en los grupos de sustituyentes de Cy1 están 35 opcionalmente sustituidos con hidroxi, amino, alquilo-C1-20, alcoxi-C1-20, carboxi, alcoxicarbonil-C1-20 o R8-SO2-N(R5)-C(>=O)-; y donde los restos cicloalquilo-C3-10, cicloalquenil-C3-10, heterociclilo de 3-10 miembros, heterociclenilo de 3-10 miembros o alcarilo multicíclico en el grupo de sustituyentes de Cy1 están opcional e independientemente 40 sustituidos con hidroxi, amino, alquilo-C1-20, alcoxi-C1-20, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo-C1-20 o R8-SO2-N(R5)-C(>=O)-.

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