公开(公告)号：CA2561280A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：CA2561280

申请日：2005-03-29

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP M ,  MEHDI SHUJAATH ,  PEUKERT STEFAN ,  EASTWOOD PAUL R ,  STEFANY DAVID W ,  LIM SUNGTAEK ,  SCHWAHN UWE ,  MOORCROFT NEIL ,  MUSICK KWON YON ,  JIANG JOHN Z ,  RUTTEN HARTMUT

IPC: C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention discloses and claims a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives as defined herein. This invention also relates to metho ds of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5'-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or preventi on of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

公开(公告)号：PE20060285A1

公开(公告)日：2006-05-08

申请号：PE2005000326

申请日：2005-03-22

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP MARVIN ,  EASTWOOD PAUL ,  STEFANY DAVID WILLIAM ,  MOORCROFT NEIL DAVID ,  JIANG ZIQI JOHN ,  PEUKERT STEFAN ,  SCHWAHN UWE ,  RUTTEN HARTMUT ,  LIM SUNGTAEK ,  MUSICK KWON YON ,  MEHDI SHUJAATH

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R ES H O ALQUILO C1-C6; R1 ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R2 ES Ar-Y, EN EL QUE Ar ES ARILO, ARILOILO, ENTRE OTROS; Y ES H, -SO2NR5R6, -C(O)R9, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILOC1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILOC1-C6, ALQUENILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R3 Y R4 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILO C4-C8 O UN ANILLO BENCENO; R5, R6, R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO C1-C6, FENILO, ENTRE OTROS; R11 ES OH, ALCOXI C1-C3, -O-FENILO, ENTRE OTROS; n ES UN NUMERO ENTERO DESDE 1 A 4. TAMBIEN ESTA REFERIDA A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS CUYOS PREFERIDOS SON 3-(5-ETIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(2,5-DIMETIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(5-CICLOPROPIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA POLI(ADENOSINA 5'-DIFOSFATO RIBOSA)-POLIMERASA (PARP) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE UNA DIVERSIDAD DE ENFERMEDADES, INCLUYENDO ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TRASTORNOS CARDIOVASCULARES

公开(公告)号：PE02852006A1

公开(公告)日：2006-05-08

申请号：PE0003262005

申请日：2005-03-22

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP MARVIN ,  EASTWOOD PAUL ,  STEFANY DAVID WILLIAM ,  MOORCROFT NEIL DAVID ,  JIANG ZIQI JOHN ,  PEUKERT STEFAN ,  SCHWAHN UWE ,  RUTTEN HARTMUT ,  LIM SUNGTAEK ,  MUSICK KWON YON ,  MEHDI SHUJAATH

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R ES H O ALQUILO C1-C6; R1 ES ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R2 ES Ar-Y, EN EL QUE Ar ES ARILO, ARILOILO, ENTRE OTROS; Y ES H, -SO2NR5R6, -C(O)R9, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILOC1-C4, ALQUENILO C1-C4, ENTRE OTROS; R4 ES ALQUILOC1-C6, ALQUENILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R3 Y R4 TOMADOS CONJUNTAMENTE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILO C4-C8 O UN ANILLO BENCENO; R5, R6, R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C3-C8, ENTRE OTROS; R9 ES H, ALQUILO C1-C6, FENILO, ENTRE OTROS; R11 ES OH, ALCOXI C1-C3, -O-FENILO, ENTRE OTROS; n ES UN NUMERO ENTERO DESDE 1 A 4. TAMBIEN ESTA REFERIDA A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS CUYOS PREFERIDOS SON 3-(5-ETIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(2,5-DIMETIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, 3-(5-CICLOPROPIL-2-METIL-6-OXO-1,6-DIHIDRO-PIRIDIN-3-IL)BENZONITRILO, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA POLI(ADENOSINA 5'-DIFOSFATO RIBOSA)-POLIMERASA (PARP) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE UNA DIVERSIDAD DE ENFERMEDADES, INCLUYENDO ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TRASTORNOS CARDIOVASCULARES

公开(公告)号：BRPI0509391A

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：BRPI0509391

申请日：2005-03-29

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP MARVIN ,  EASTWOOD PAUL R ,  MEHDI SHUJAATH ,  STEFANY DAVID W ,  MUSICK KWON YON ,  MOORCROFT NEIL ,  LIM SUNGTAEK ,  JIANG JOHN Z ,  RUTTEN HARTMUT ,  PEUKERT STEFAN ,  SCHWAHN UWE

IPC: C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

公开(公告)号：MXPA06011223A

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：MXPA06011223

申请日：2005-03-29

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： WEINTRAUB PHILIP M ,  PEUKERT STEFAN ,  MEHDI SHUJAATH ,  MUSICK KWON YON ,  JIANG JOHN Z ,  MOORCROFT NEIL ,  EASTWOOD PAUL R ,  STEFANY DAVID W ,  LIM SUNGTAEK ,  RUTTEN HARTMUT ,  SCHWAHN UWE

IPC: A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: La presente invencion se refiere a una serie de derivados de piridona 2,3,5-sustituidos de formula I: (Ver formula (I)) en la que R, R1, R2, R3 y R4 son como se definieron en la presente. Esta invencion tambien se refiere a metodos para fabricar estos compuestos. Los compuestos de esta invencion son inhibidores de la poli(adenosina 5'-difosfato ribosa)-polimerasa (PARP) y, por tanto, son utiles como agentes farmaceuticos, en especial en el tratamiento y/o prevencion de una diversidad de enfermedades, incluyendo enfermedades asociadas con el sistema nervioso central, y trastornos cardiovasculares.

公开(公告)号：AU2005230901A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：AU2005230901

申请日：2005-03-29

Applicant: AVENTIS PHARMA INC

Inventor： RUTTEN HARTMUT ,  LIM SUNGTAEK ,  MOORCROFT NEIL ,  STEFANY DAVID W ,  SCHWAHN UWE ,  PEUKERT STEFAN ,  EASTWOOD PAUL R ,  MUSICK KWON YON ,  MEHDI SHUJAATH ,  JIANG JOHN Z ,  WEINTRAUB PHILIP M

IPC: A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.