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    TIENOPIRAZOLES.
    10.
    发明专利
    TIENOPIRAZOLES. 未知

    公开(公告)号：ES2345257T3

    公开(公告)日：2010-09-20

    申请号：ES04779049

    申请日：2004-07-23

    Applicant: AVENTIS PHARMA INC

    Inventor： JURCAK JOHN GERARD ,  BARRAGUE MATTHIEU ,  GILLESPY TIMOTHY ALAN ,  EDWARDS MICHAEL LOUIS ,  MUSICK KWON YON ,  WEINTRAUB PHILIP MARVIN

    IPC: C07D495/04 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la cual: X es C-R7; X1 es N o C-R1; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, acilamino opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, (Y1)(Y2)NC(=O)-, (Y1)(Y2)N-, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxialquilo opcionalmente sustituido, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalcoxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido, heteroarilalquiloxialquilo opcionalmente sustituido, heteroariloxialquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxialquilo opcionalmente sustituido, halo, hidroxi, trifluorometilo, nitro, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, carboxi y ciano; R7 es hidrógeno, halo o alquilo, y Y1 y Y2 son independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o Y1 e Y2, junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo es un sistema anular aromático que comprende 5 a 14 miembros en el anillo, en el que uno o más de los miembros del anillo se seleccionan del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; heterocicloalquilo es un sistema anular no aromático o parcialmente aromático que comprende 5 a 14 miembros en el anillo, en el que uno o más de los miembros del anillo se seleccionan del grupo que consiste en O, S y NY9, donde Y9 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; donde un resto alquilo y un resto cicloalquenilo en un grupo opcionalmente sustituido, puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroilo opcionalmente sustituido, aroilamino opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilalquiloxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilsulfinilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, cicloalquenilo, halo, heteroaroilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquiloxi opcionalmente sustituido, heteroaroilamino opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxo, trifluorometilo, Y7Y8N-, Y7Y8NCO- e Y7Y8NSO2-, donde Y7 e Y8 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; un resto cicloalquilo y un resto heterocicloalquilo en un grupo opcionalmente sustituido, puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroilo opcionalmente sustituido, aroilamino opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilalquiloxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilsulfinilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, cicloalquenilo, halo, heteroaroilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquiloxi opcionalmente sustituido, heteroaroilamino opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxo, trifluorometilo, Y7Y8N-, Y7Y8NCO- e Y7Y8NSO2-, donde Y7 e Y8 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; un resto arilo y un resto heteroarilo en un grupo opcionalmente sustituido, puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroilo, aroilamino, arilo, arilalquilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo, arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, heterocicloalquilo, hidroxi, nitro, oxo, trifluorometilo, Y5Y6N-, Y5Y6NCO- e Y5Y6NSO2-, donde Y5 e Y6 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, o Y5 e Y6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidas, forman un anillo alicíclico saturado que contiene nitrógeno que contiene de 3 a 7 miembros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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